Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N;
Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo;
Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…
Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -N= o -CH=;
X1 es -N= o -C(R5)=;
**(Ver fórmula)**
R1a es
**(Ver fórmula)**
o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;
cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es -O-CH2-Anillo A,…
Usos de inhibidores etiquetados HSP90.
(09/10/2019) Un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado para su uso en un método para determinar si un tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90 que comprende o bien las etapas siguientes:
(a) poner en contacto el tumor con un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales;
(b) medir la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor; y
(c) comparar la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) con la cantidad de referencia del inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado a células normales;
en donde una cantidad mayor de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) como se compara con la cantidad de referencia…
Derivados de purina útiles como inhibidores de hsp90.
(03/04/2019) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en la que
(a) cada uno de Z1, Z2 y Z3 es N;
(b) Xa, Xb y Xc son todos carbono, conectados mediante dos enlaces simples o un enlace simple y un doble enlace;
(c) Y es -CH2- o -S-;
(d) X4 es hidrógeno o halógeno; y
(e) X2 y R en combinación se seleccionan entre el grupo que consiste en:
(i) X2 es halógeno y R es amino-alquilo primario, un alquil-amino-alquilo secundario o terciario, en el que el nitrógeno de la amina está sustituido para satisfaces la valencia, con la condición de que R no sea un resto piperidino; y
(ii) X2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/09/2017). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Clasificación: A61P25/16, A61P25/28, A61P35/02, A61K31/52, C07D473/34.
Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
(a) cada uno de Z1, Z2 y Z3 es N;
(b) Y es S;
(c) Xa y Xb son O;
(d) Xc es -CH2-;
(e) X2 es -NR1R2, en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo o alquilheteroarilalquilo;
(f) X4 es hidrógeno o halógeno;
(g) R es R10-NH-R11, en la que R10 es etileno o propileno y R11 es un alquilo ramificado.
PDF original: ES-2647889_T3.pdf
Usos de inhibidores etiquetados HSP90.
(22/02/2017) Un método para determinar si un paciente con un cáncer de la sangre probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90, que comprende:
(a) poner en contacto una muestra que contiene células cancerosas y células no cancerosas del paciente con un PU-H71 fluorescentemente etiquetado permeable a las células que se enlaza preferiblemente a una forma de HSP90 específica de tumor presente en las células cancerosas del paciente;
(b) medir la cantidad de PU-H71 fluorescentemente etiquetado enlazado a las células cancerosas y células no cancerosas en la muestra; y
(c) comparar la cantidad del PU-H71 fluorescentemente etiquetado enlazado a las células cancerosas con…
Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(21/09/2016) Un compuesto de la fórmula 2a'**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada X e Y se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado opcionalmente sustituido; un grupo carbocíclico, heterocíclico, arilo, o heteroarilo opcionalmente sustituido; halo; un grupo C2-22acilo opcionalmente sustituido; un grupo -NR4R5; un grupo -C(O)R6; un grupo -(etoxi)n-R6, en donde n es 1- 12; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; un grupo alquiloxi opcionalmente sustituido; un grupo amino opcionalmente sustituido; un grupo nitro; y un grupo carboxilo;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de H; alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado…
Derivados de purina útiles como inhibidores de HSP90.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2016). Solicitante/s: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH. Clasificación: A61P35/00, A61P25/00, A61K31/52, C07D473/34, A61K31/538.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
en donde
(a) Y es -CH2- o -S-;
(b) X4 es hidrógeno o halógeno; y
(c) X2 y R son una combinación seleccionada de:
(i) X2 es un cianoalquilo lineal, ramificado o cíclico, sustituido o no sustituido y R es un grupo aminoalquilo primario, alquilaminoalquilo secundario, alquilaminoalquilo terciario o trialquilamonioalquilo lineal, ramificado, sustituido o no sustituido; o
(ii) X2 es un arilo, un alquinilo, un cicloalquilo o un grupo cicloalquenilo y R es:
(a) hidrógeno; o
(b) un alquilo C1 a C10, alquenilo C2 a C6 o alquinilo C2 a C6 de cadena lineal o ramificada, que está sustituido o sin sustituir; o
(c) aminoalquilo, alquilaminoalquilo secundario o terciario o trialquilamonioalquilo;
(d) 20 o en donde m es 2-3, n es 1-6 y X es el sitio de unión a 9N.
PDF original: ES-2589403_T3.pdf