DERIVADOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS DE PIRROLOQUINOLONA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
(01/02/2008) Un compuesto de fórmula (I) ó (II): donde: X es O ó NR6; R6 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo(C1-3), aril-alquilo(C1-3) y heteroari-alquilo(C1-3); la parte arilo del grupo aril-alquilo(C1-3) es fenilo o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes entre halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y metilendioxi; la parte heteroarilo del grupo heteroari-alquilo(C1-3) es grupo tienilo, furilo o piridilo donde el grupo tienilo, furilo o piridilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente, entre halógeno, alquilo de C1-6, o alcoxi de C 1-6; R1 es hidrógeno…
DERIVADOS DE TRIAZEPINA COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/02, A61K31/55, A61P25/00, A61P25/16, A61P9/10, A61P21/00, A61P25/28, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula I ó II: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, R2, R3, R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo y heterociclilo, o R1, el átomo de nitrógeno unido a R1, y R2 juntos forman un heterociclo de 4 a 8 eslabones que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en S, O y N; y R5 se selecciona entre alquilo de C1-C10, arilo y heterociclilo, o R1, el átomo de nitrógeno unido a R1, y R2 forman juntos un heterociclo de 4 a 8 eslabones que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en S, O, y N.
DERIVADOS DE 7-HETEROCICLIL QUINOLINA Y TIENO 2,3-BIRIPIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA DE LIBERACION DE GONADOTROPINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2007). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/435, A61K31/47, C07D495/04, C07D471/04, C07D215/22.
Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es un alquilo C1-6 R2 es un aralquilo; X es O; R4 es -C(O)O-(alquilo C1-6) como alternativa, X es N y se toma junto con R4 para formar un grupo seleccionado entre L2 es un alquileno C1-6; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por fenilo y fenilo sustituido, en el que los sustituyentes en el fenilo son uno o dos seleccionados independientemente entre los halógenos; R5 se selecciona entre el grupo compuesto por halógenos y heteroarilos; con la condición de que cuando X sea O, R5 sea un heteroarilo; y sales farmacéuticamente aceptables, ésteres y pro-fármacos del mismo.
H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, A61K31/38, C07D403/12, C07D409/14.
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…
5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.
(01/12/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C6)-NR8R9, NR8R9, CONR8R9 o SO2NR8R9; R8 es seleccionado entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil(C1-C6)-NR13R14 , o R8 y R9, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-N(R10)piperazinilo…
DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…
