Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.
(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o sal o estereoisómero del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o halógeno
R2 es alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;
R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;
k es 0-3;
R6 es CH2CHR7R8, o
R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…
N-((6-amino-piridin-3-il)metil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi;
R2 es hidrógeno o fluoro;
R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…
DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido…
DERIVADOS 4-FENILPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE RENINA.
(25/01/2010) 1. Un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es -CH2-X, -O-X o -S(O)0-2-X; o R1 es -NR8-X, -NR8C(O)-X o -NR8S(O)2-X en el que R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; y X es -(CH2)m-(CR9R10)p-(CH2)n-Z-(CH2)q-W en el que m, n y q son independientemente cero o un entero de 1 a 5; p es cero o 1; R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi o cicloalquilo C1-7; o R9 y R10 combinados son alquileno que junto con el átomo de carbono al que ellos se adhieren forman un anillo de 3 a 6 miembros; Z es un enlace; o Z es O, S(O)0-2, o -NR11- en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-7, dado que R1 es -CH2-X cuando m, n y p todos son cero; W es arilo o heterociclilo;…
PRE-CONCENTRADO DE MICROEMULSION QUE COMPRENDE UNA MACROLIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K9/107, A61K9/48, A61K31/436.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UN PRECONCENTRADO EN MICROEMULSION QUE INCLUYE UN AGENTE ACTIVO DIFICILMENTE SOLUBLE Y UN MEDIO DE TRANSPORTE QUE INCLUYE: 1) UNA FASE HIDROFILICA QUE INCLUYE DIMETILISOSORBIDO Y/O UN ESTER ALCANOICO DE ALQUIL REBAJADO, 2) UNA FASE LIPOFILICA, Y 3) UN SURFACTANTE. EL AGENTE ACTIVO PUEDE SER UNA CICLOSPORINA O UN MACROLIDO. EN OTRO ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA ADMINISTRACION ENTERAL O PARENTERAL QUE INCLUYE UN MACROLIDO Y UN ACIDO.
DERIVADOS DE RAPAMICINA Y SU USO, EN PARTICULAR COMO INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/435, C07D498/18.
SE HA HALLADO QUE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA RAPAMICINA DE FORMULA I POSEEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/435, C07D498/18, A61K31/695.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R SUB,2} SE HA SELECCIONADO DE LA FORMULA (II) O DE LA FORMULA (III), Y DONDE X ES OH O H, MUESTRAN ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.
DERIVADOS DE RAPAMICINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/08/2000). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/395, C07D498/18.
SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DEL DEMETOXIDO DE RAPAMICINA DE LA FORMULA (I) QUE SE HA ENCONTRADO QUE TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES. LA FORMULA (I) R2 = LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III), X, Y, R1, R2, R3, R4, R5 SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES.
DERIVADOS DE RAPAMICINA ALQUILADOS EN O Y SU USO, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07F7/18, A61K31/435, C07D498/18.
SE ENCUENTRAN NUEVOS DERIVADOS O-ALQUILADOS DE RAPAMICINA DE FORMULA (I), ESPECIALMENTE DERIVADOS 40-O-ALQUILADOS, QUE TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA, PARTICULARMENTE COMO INMUNOSUPRESORES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(01/02/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C12N5/16, G01N33/577, C12P21/08, A61K47/48, A61K39/385.
SE PRESENTAN ANTICUERPOS MONOCLONALES PARA LA RAPAMICINA Y PARA DERIVADOS 40-O-ALQUILADOS DE RAPAMICINA, JUNTO CON NUEVOS HAPTENOS, CONJUGADOS INMUNOGENICOS, Y PROCESOS PARA FABRICARLOS Y EQUIPOS DE ENSAYO PARA USARLOS.