11 inventos, patentes y modelos de SCHIEHSER, GUY, ALAN

Derivados de heteroarilo y sus usos.

(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; A y D son CH y B es CR2; cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo; R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10; R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…

42-hidroxiéster de rapamicina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que contienen el mismo.

(05/04/2017) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,B}(()CR{SUP,5}R{SUP,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB,F}OR{SUP,10-},…

HIDROXIÉSTERES DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(05/03/2012) Un compuesto de la estructura en la que R1 es hidrógeno o -COCR7R8R9 y R2 es -COCR7R8R9; R3 y R1 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F; R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F; R8 y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, o R8 y R9 se pueden tomar conjuntamente formando X; R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, tri-(alquilo de 1-6 átomos de carbono)sililo, tri-(alquilo…

HIDROXIESTERES DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/2007) Compuesto de la estructura en la que; R7 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F; R8 Y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o -(CR3R4)fOR10; o R8 y R9 pueden tomarse conjuntamente para formar X; R10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililo, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililetilo, trifenilmetilo, bencilo, alcoximetilo de 2 a 7 átomos de carbono, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililetoximetilo, cloroetilo, o tetrahidropiranilo; X es 5-(2, 2-di(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono))[1, 3]dioxanilo,…

HIDROXIESTER DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(16/09/2003) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,B}(()CR{SUP,5}R{SUP ,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3},…

N-OXIDO ESTERES DE LA RAPAMICINA IMPEDIDOS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B), O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL N - OXIDO HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} FORMAN CONJUNTAMENTE UN N - OXIDO N - ALQUIL - HETEROCICLICO SATURADO, QUE OPCIONALMENTE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO: K= 0-1, M= 0,1; N= 1-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN AMBOS HIDROGENO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.

OXIMAS DE LA RAPAMICINA EN POSICION 42 E HIDROXILAMINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C07F7/18, A61K31/445, C07D498/18.

COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I), DONDE X - Y ES C = NOR 1}; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, DIALQUILAMINOALQUILO , CICLOALQUILO, ALQUILOXI, ALCOXIALQUILO, CICLOALQUILAMINOALQUILO , CIANOALQUILO, FLUOROALQUILO, TRIFLUOROMETILALQUILO , TRIFLUOROMETILO, ARO-, (CH{SUB,2}){SUB,M}AR , O -COR{SUP,3}; R{SUP,3} ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, -NH{SUB,2}, -NHR{SUP,4}, -NR{SUP,4}R{SUP,5}, O BIEN -OR{SUP,4}; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, AR O SI AMBOS ESTAN PRESENTES, PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE 4-7 MIEMBROS; AR ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y M = 0 - 6. ESTOS COMPUESTOS, JUNTO CON LAS SALES DE LOS MISMOS APTAS PARA USO FARMACEUTICO, SON UTILES COMO INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIFUNGICOS, ANTIPROLIFERATIVOS Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.

ESTERES HETEROCICLICOS DE LA RAPAMICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2001). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN EL QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A) O HIDROGENO; R{SUP,2}ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; N = 0-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN HIDROGENO NINGUNO DE LOS DOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.

ESTERES INHIBIDOS DE RAPAMICINA Y SU UTILIZACION COMO SUBSTANCIAS FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18, A61K31/71.

UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I) DONDE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B) O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; K=0-1; M=0-1; N=16; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN NINGUNO HIDROGENO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2.

(16/06/1994) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA ASI2 SC, DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE RBS1 SC Y RBS2 SC SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HALO ALQUILSULFONILO INFERIOR, HALO O NITRO; RBS3 SC ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO CON 6-10 CARBONES; X ES FORMULA M ES 0-8; N ES 0-7, CON LA SALVEDAD DE QUE M+N = 8. ESTOS PRODUCTOS SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (IV) CON METILACRILATO, SEGUIDO DE PASOS SUCESIVOS DE FLUORACION EPOXIDACION Y SEPARACION CROMATOGRAFICA. ESTOS PRODUCTOS SON LOS QUE PROVOCAN LA INHIBICION DE LA ENZIMA PLASI2 SC, EVITANDO LA FORMACION DE PRODUCTOS DE OXIDACION DEL ACIDO ARAQUIDONICO…

DERIVADOS DE LA ISOTIAZOLONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1993). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D417/14, A61K31/50, A61K31/425, C07D513/04, C07D513/22, C07D275/06, C07D513/18.

SE DESCRIBEN AQUI LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, M, O R7 Y LA LINEA DE PUNTOS SE DEFINEN EN EL TEXTO. LAS SALES DE LOS COMPUESTOS, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS, ANSIOLITICOS CON BAJO RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES.