Deazapurinas útiles como inhibidores de janus cinasas.
(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula:
en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N;
R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J;
R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH;
R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH;
J es halógeno,…
Azaindoles útiles como inhibidores de JAK y otras proteínas quinasas.
(21/03/2013) Un compuesto de formula (I):
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: **Fórmula**
es **Fórmula**
R1 es T-R' o es -Si(R')3;
R2, R3 y R4 son cada uno independientemente halógeno, -CN, -NO2 o V-R';
x es 1, 2, 3 o 4;
cada caso de R5 es independientemente halógeno, -CN, -NO2 o U-R', mientras que al menos uno de R5 es diferente de H; T, V y U son cada uno independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituida, en donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están sustituidas de forma opcional e independiente con -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'- -NR'SO2- -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y
cada…
AZAINDOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE JAK Y OTRAS PROTEÍNA QUINASAS.
(31/08/2011) Un compuesto de formula (IB): **Fórmula** o sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es T-R' o es -Si(R')3; cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o V-R'; x es 1, 2 o 3; en cada aparicion, R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2 o U-R', en el que al menos un R5 es distinto de H; cada uno de T, V y U es independientemente un enlace o una cadena de alquilideno-C1-C6 opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de la cadena estan opcionalmente e independientemente sustituidas con -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, - NR'CO2-, -SO2NR'-, - NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, - NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- o -POR'-; y en cada aparicion, R es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido…
INIHIBIDORES HETEROCICLICOS DE P38.
(01/05/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que Q1 se selecciona ** ver fórmula** Q2 se selecciona de: ** ver fórmula** 2-piridilo no sustituido o fenilo no sustituido; R'' se selecciona de hidrógeno, alquilo (C 1-C 3); alquenilo o alquinilo (C 2-C 3); fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; o un sistema anular heterocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; R 3 se selecciona de sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos aromáticos o no aromáticos de 5-8 miembros; W se selecciona…
INHIBIDORES DE QUINASAS TERMINALES C-JUN(JNK) Y OTRAS PROTEINAS QUINASAS.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula II: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que: R 1 es seleccionado entre fenilo, ciclohexilo, piridilo, naftilo y quinoleinilo opcionalmente sustituidos; R es un grupo alifático o alifático sustituido C1 a C12; R 2 es seleccionado entre hidrógeno y -R; R 3 es seleccionado entre R, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, aminoalquilo, alquiaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo y ariloxialquilo; y G es hidrógeno o alquilo C1 - 3; en que cada átomo de carbono sustituible de dicho fenilo, ciclohexilo, piridilo, naftilo o quinoleinilo opcionalmente sustituido, incluyendo el anillo fusionado cuando está presente, está opcional e independientemente sustituido con halógeno, R, OR, SR, OH, NO2, CN, NH2, NHR,…
ISOXAZOLIL-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINAS QUINASAS SRC Y LCK.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal no-tóxica de estos farmacéuticamente aceptable, en donde: A-B es N-O u O-N; R1 se selecciona de un halógeno, NO2, TyR, o TCN; cada T independientemente se selecciona de una cadena alquilideno C1-C6, en donde: una unidad de metileno de T opcionalmente se reemplaza por O, NR, NRC(O), C(O) NR, NRC(O) NR, C(O), C(O) CH2C(O), C(O) C(O), C(O) O, OC(O), NRSO2, S, SO, SO2NR, o SO2; y es uno; cada R independientemente se selecciona de un hidrógeno o un grupo alifático C1-C6, o: dos R en el mismo nitrógeno se soportan junto con el nitrógeno para formar un anillo de 3-7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos,…
(16/10/2003) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o tautómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el cual: HET es un heterociclo de 5-7 miembros con 1 a 4 átomos de N, S u O, el cual heterociclo está sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-C4 de cadena ramificada o lineal, y está sustituido, opcionalmente, con halo, ciano, N(R)2, OR, CO2R, CON(R)2, y SO2N(R2)2; X es O ó NR; n vale 1 a 3; R está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo o alquinilo C2-C3, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; R1 está seleccionado…