Péptidos antagonistas de CRF cíclicos.
(11/03/2019) Un péptido antagonista del factor liberador de corticotropina (CRF) cíclico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, péptido que tiene la secuencia de aminoácidos:
**(Ver secuencia)**
en la que Y es H, Tyr o D-Tyr o un grupo acilo que tiene hasta 20 átomos de carbono, preferiblemente hasta 12 átomos de carbono, y más preferiblemente de 1 a 7 átomos de carbono, R1 es Asp o des-R1; R2 es Leu o des-R2; R3 es Ser o Thr o des-R3; D-Xaa es D-Phe, D-Leu, D-Tyr, D-Cpa, D-pNO2Phe, D-Nal, D-Trp, D-Aph(Cbm) o D-Pal; R5 es His, Tyr o Glu; R6 es CML o Leu; R7 es Leu o CML; R9 es Glu, CML, Asn o Lys; R10 es Val, CML, Nle o Met; R11 es Leu, CML o Ile; R12 es Glu, D-Glu o His; R13 es Nle, Leu, Nva o Met; R14 es Ala, D-Ala, Aib, Dpg, Thr, D-Thr, Glu o D-Glu; R15 es Arg, Orn o Lys; R16 es Ala, Aib, Dpg o CML; R17 es Glu o Asp; R18 es Gln, Asn o Lys;…
Antagonistas del receptor 2 de somatostatina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/09/2017). Solicitante/s: Salk Institute For Biological Studies. Clasificación: C07K7/06, C07K14/655.
Antagonista de somatostatina que se une a SSTR2, en el que el antagonista de somatostatina es:
(xxvii) DOTA-Cpa-c[DCys-Tyr-DAph(Cbm)-Lys-Thr-Cys]-DTyr-NH2 ;
en el que
Cpa se refiere a cloro-Phe y Aph(Cbm) se refiere a 4-ureido-fenilalanina.
PDF original: ES-2646192_T3.pdf
Antagonistas de la somatostatina selectivos para receptor (SSTR2).
(08/10/2014) Un péptido análogo de somatostatina (SRIF) cíclico que se une selectivamente al receptor de SRIF SSTR2 sin desencadenar la internalización en una célula, péptido que tiene una de las siguientes secuencias de aminoácidos en las que el extremo C está amidado:**Fórmula**
en las que Cpa se refiere a cloro-Phe, Aph (Cbm) se refiere a 4-ureido-fenilalanina y 2 Nal se refiere al isómero de alanina que está sustituido con naftilo sobre el átomo de carbono ß, siendo la unión al naftaleno en la posición 2 sobre el anillo; y sales no tóxicas del mismo.
Receptor (SSTR2) antagonistas de somatostatina selectivos.
(04/06/2014) Un péptido análogo de somastotina cíclica (SRIF) que une de forma selectiva el receptor SSTR2 de SRIF, cuyo péptido tiene una de las secuencias de amino ácido donde la terminación C- está amidada:**Fórmula**
donde Cpa significa cloro-Phe, Aph(Cbm) significa 4-ureido-fenilalanina, Nal significa isómero de alanina, que se sustituye por naftilo en el átomo de ß-carbono, pNO2-Phe significa p-nitrofenilalanina, ITyr significa L-tirosina yodinada.
Antagonistas de la somatostatina selectivos para receptor(SSTR2).
(01/07/2013) Un péptido análogo de somatostatina (SRIF) cíclico que se une selectivamente al receptor de SRIF SSTR2,péptido que tiene una de las siguientes secuencias de aminoácidos en las que el extremo C está amidado:**Fórmula**
en las que Cpa significa cloro-Phe, Aph (Hor) significa 4-[(2,6-dioxo-hexahidro-pirimidina-4-carbonil)-amino]-fenilalanina y Aph (Cbm) significa 4-ureido-fenilalanina.
LIGANDOS SELECTIVOS DE CRFR1.
(17/06/2009) Un péptido ligando de CRFR1 de 38 restos que se une a CRFR1 con una afinidad sustancialmente mayor que con la que se une a CRFR2, teniendo dicho péptido la siguiente fórmula, o su sal no tóxica: Y1-Pro-Pro-R6-Ser-R8-Asp-R10-R11-D-Phe-R13-R14-R15-Arg-R17-R18-R19-R20-R21-R22-R23-R24-R25-R26-R27-R28- R29-Gln-Glu-R32-R33-R34-Arg-R36-R37-R38-R39-R40-R41-NH2 en la que Y 1 es un grupo acilo que no tiene más de 15 átomos de carbono o es tirosina radioyodada; R 6 es Ile, Met o Nle; R8 es Leu o Ile; R10 es Leu o CML; R11 es Thr o Ser; R13 es His, Tyr o Glu; R14 es CML o Leu; R15 es CML o Leu; R17 es Glu, CML, Asn o Lys; R18 es Val, CML, Nle o Met; R19 es CML, Leu o Ile; R20 es Glu, D-Glu o His; R21 es Nle, Leu, CML o Met; R22 es Ala, D-Ala, Aib, Thr, Asp o Glu; R23 es Arg o Lys; R24 es Ala,…