DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.
(27/01/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR34-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR34-, entonces: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre…
(23/09/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
ANTAGONISTA DE NK1 DE ANILLO CONDENSADO.
(02/11/2009) Un compuesto de Fórmula 1:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo, cada uno de Ar1 y Ar2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (R7)n7-aril- y (R8)n8- heteroaril-: G se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(R6)-, -N(C(O)R6)-, -N(S(O2)R6)-, -N(S (O)R6)-, N(C(O)OR6)-, -N(C(O)N(R6)2)-, -N(R6)S(O2)-, -S(O2)N(R6)-, -N(R6)SO-, -S(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -OC (O)N(R6)-, N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)- y -N(R6)C(O)N(R6)-; X es -(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-, donde n3 y n4 pueden ser iguales o diferentes; Y es -(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-, donde n5 y n6 pueden ser iguales o diferentes; A se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; B se selecciona entre el grupo que consiste…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NK1.
(01/06/2008) Un compuesto, que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la cual Ar1 y Ar2 son cada uno (Ver fórmula) X1 es -O-; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un anillo alquileno de C3 a C6; o R1 y R2, uno junto con el átomo de carbono al que están ambos unidos, forman un grupo C=O; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H alquilo C1-C6, hidroxi-(alquilo C1-C3), cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; cada R6 se selecciona…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P25/24, A61P17/00, A61P25/22, A61P11/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/10, A61P29/00, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/454, C07D401/04, A61K31/4015, A61P3/04, C07D207/26, A61K31/451, A61P25/06, C07D403/04, A61P1/08, A61K31/4025, A61P25/32, C07D207/22, C07D207/36, C07D211/86, C07D207/38, C07D211/76, C07D207/24, C07D207/273.
Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Ar1 y Ar2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en R17-heteroarilo- y X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR18a-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-; X2 es C, S ó SO; cuando X2 es C, entonces Y es O, S ó NR11; cuando X2 es S ó SO, entonces Y es O, cuando X1 es -SO-, -SO2-, -N(COR12)- o -N(SO2R15)-, entonces; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi (alquilo C1-C3)-, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3.
DERIVADOS DE 1-AMIDO-4-FENIL-4-BENCILOXIMETIL-PIPERIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROCININA-1 (NK-1) PARA EL TRATAMIENTO DE VOMITOS, DEPRESION ANSIEDAD Y TOS.
(16/11/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o solvato suyo farmacéuticamente aceptable, en el que Ar 1 y Ar 2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en (R 19 )n7-heteroarilo- y (Ver fórmula) X 1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR 12 -, N(COR 12 )- y -N(SO2R 15 )-; R 1 , R 3 y R 5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R 2 , R 4 y R 6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, -CONR 13 R 14 y -(CH2)n1-G; en el que G se selecciona del grupo que consiste en H, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -SO2R 13 , -O-(cicloalquilo C3 -C8), -NR 13 R 14 , -SO2NR 13 R 14 , -NR 13 SO2R 15 , -NR 13 COR 12 , -NR 12 (CONR 13 R 14 ), -CONR 13 R 14 , -COOR 12 y cicloalquilo C3-C8; o R 1 y R…
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE NEUROQUININA.
(01/09/2006) Un compuesto, representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en R17-heteroarilo y (Ver fórmula) X1 es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR12-, N(COR12)-o N(SO2R15); R1, R2, R3 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C8, -CH2F, -CHF2 y -CF3; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de alquileno C3-C6; o cuando X1 es -O-, -S- o -NR12-, R1 y R2 son conjuntamente…
OXIMAS E HIDRAZONAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEROQUININA.
(16/03/2005) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: a es 0, 1, 2, ó 3; b y d son independientemente 0, 1 ó 2; R es H1 alquilo C1-6, OR 6 ó -F A es =NOR 1 ó =NN((R2)(R3); 20R no es H1 alquienlo C1-C6O); O; NR 9j S(O) e, N(R6 ó -FO); C(O)N(R 6); OC(O)NR 6, OC(=S) NR 6, N(R 6)C(=S)O; S(O) 2N(R6), N(R 6)S(O)2; N(R 6)0 0; 0Q0)-ó N(R 6)C(O)NR'; y cuando d es 0, X es un enlace o -NR6T es H, R4-ariloR4-hetrocicloalquiilo R4hheteroarilo T es R4-arilo, R4-hetilo o R4heteroalo; ri Rl es H, alquilo C1C 6, (C(R 6)(R')).G, G 2, (C(R 6)(R7))PM(C(R 13)(R14)).G ó (C(R 6)(R7))PM(R 4heteroari35 R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por H, alquilo C1-6, -(C(R6)(R7))G, -2 y (O)eR13; o R2 y R3, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 5 a 6 miembros, donde…
OXIMAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D211/52, C07D211/76.
Un compuesto representado por la **fórmula** o un diastereómero, enantiómero, isómero rotacional o isómero E o Z de la oxima, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde. T es R2-fenilo ó R3-piridilo; R1 es H, metilo, etilo, -CH2CN, -CH2C(O)NH2, - (CH2)3SO3H, -CH2C(O)NHCH3, -CH2C(O)NHOH, -CH2C(O)NHOCH3, - CH2C(O)NHCH2CN, -CH2F, -CH2C(O)NHCH2SO3H, R2 representa 2-3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro, metilo y metoxi; R3 representa 2 a 3 substituyentes independientemente elegidos entre el grupo que consiste en cloro y metilo; R4 es metilo o etilo.
ARILALQUILAMINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(01/04/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE : A 1 ES - CH 2 R 6 , - O R 6 , - N(R 6 )(R 7 ), - S(O) E R 13 , - (C(R 6 )(R 7 )) 1-6 - OR 6 , - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - N(R 6 )(R 7 ) O - (C(R 6 )(R SUP,7 ) 1-6 - S(O) E R 13 Y A 2 ES H O A 1 Y A 2 CONJUNTAMENTE SON = O, = C(R 6 )(R 7 ), = NOR 6 O = S; Q ES FENILO, NAFTILO, - SR 6 , - N(R SUP,6 )(R 7 ), - OR 6 O HETEROARILO; T ES H, ARILO, HE TEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO; B ES 0, 1 O 2; B 1 ES 1 O 2; X ES UN ENLACE, - C( O) -, - O -, -…
OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…
OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/09/2001) SE DESCUBREN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C SUB,1-6}, SUB,2} LMENTE SUSTITUIDA; X ES UN ENLACE, -, (O)NR SUP,6}, SUP,1}) -, 2} -, N(R SUP,6})C(O)O, O O, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO CON PUENTE; Q ES ,6}, FENILO, NAFTILO O HETEROARILO; R SUP,6A}, R SUP,7A}, R SUP,8A}, R SUP,9A}, R SUP,6} Y R SUP,7} SON H, ALQUILO C SUB,1-6}, HIDROXIALQUILO C SUB,2} C SUB,6}, ALCOXI C SUB,1} SUP,7}, JUNTO CON EL NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ENLACE; R SUP,9A} ES R SUP,6} O LO, PIPERAZINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN N, (A) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (B) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; G ES 0 ES 1 OALQUILO Y CICLOALQUILO CON PUENTE ESTAN OPCIONALMENTE…