14 inventos, patentes y modelos de PRASHAD, MAHAVIR
Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, A61P3/04.
Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula**
que permanece seca a 25 °C y en una humedad relativa que varía del 0 % al 70 %, y que está en la forma de la Modificación N u O, en donde
la Modificación N se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 6,2, 8,3, 16,6, 19,6, 21,2, 25,0 y 29,4, a una temperatura de aproximadamente 22 °C, y
la Modificación O se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende cuatro o más valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) seleccionados entre el grupo que consiste en 4,3, 8,7, 15,2, 17,8, 18,5, 19,1 y 19,6, a una temperatura de aproximadamente 22 °C.
PDF original: ES-2618411_T3.pdf
Nuevas formas cristalinas de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/12/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/12, A61K45/06, A61K31/415, A61K31/444, A61P3/04, C07D213/72.
Una forma cristalina de la sal sódica de ácido (4-{4-[5-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridin-2-il]-fenil}- ciclohexil)-acético de la fórmula (II)**Fórmula**
en la forma de la Modificación C caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende al menos los siguientes valores de 2θ (± 0,1 grado) (CuKα λ≥1,5418 Å) con picos a 5,9 y 17,0.
PDF original: ES-2618426_T3.pdf
Derivados de quinazolinona útiles como antagonistas de vanilloides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/505, A61P11/06, C07D239/88.
Forma del cristal B de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, que tiene la fórmula estructural I(B):**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos-X obtenido usando radiación CuKa que tiene tres o más picos en valores 2θ seleccionados a partir de 9,3, 10,6 y 14,4 ± 0,2 º2θ.
PDF original: ES-2614612_T3.pdf
Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/09/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/28, C07D453/02, A61K31/439.
Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.
PDF original: ES-2611950_T3.pdf
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D233/56, C07C205/12, C07D233/61.
Un proceso para preparar 1-bromo-3-nitro-5-trifluoro-metil-benceno que comprende tratar 1-nitro-3-trifluoro-metilbenceno con el agente bromante 1,3-dibromo-5,5-dimetilhidantoína, en presencia de un ácido fuerte, para obtener 1- bromo-3-nitro-5-trifluorometil-benceno.
PDF original: ES-2558696_T3.pdf
Derivados de aza-tia-benzazuleno y uso farmacéutico de los mismos.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
Q es -N(R1)(R2) o -O-R3;
R1 y R2 independientemente uno de otro es H, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, alquil C1-C6- carboxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6 o R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo que contiene de 2 a 5 átomos de carbono y opcionalmente un átomo de nitrógeno, azufre u oxígeno adicional, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4;
R3 es alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilcarbonilo…
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
(09/04/2014) Un proceso para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina que comprende hacer reaccionar 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, y un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde
Y es NO2; y
X es halógeno, sulfonato o NO2, que comprende las etapas de:
Etapa a) hacer reaccionar, utilizando una base adecuada adicional en un solvente apropiado, 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, con un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
para preparar 4-metil-1(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol; y
etapa b) reducir el 4-metil-1-(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol resultante utilizando un…
Combinaciones farmacéuticas de un antagonista del receptor de angiotensina y un inhibidor de la NEP.
(29/01/2014) Hemipentahidrato de [3-((1S,3R)-1-bifenil-4-ilmetil-3-etoxicarbonil-1-butilcarbamoil)propionato-(S)-3'-metil-2'- (pentanoil{2"-(tetrazol-5-ilato)bifenil-4'-ilmetil}amino)butirato] de trisodio en la forma cristalina
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
(14/05/2012) Un proceso para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina de fórmula (I) **Fórmula**
que comprende hacer reacionar 4-metil-1H-imidazol con 3-bromo-5-trifluorometil-fenilamina usando un catalizador de un metal de transición, una base adicional adecuada y un solvente apropiado.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(08/06/2009) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (VIII). ** ver fórmula** que comprende la etapa A: puesta en contacto de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** con un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** Y - O - NH2 en presencia de un agente activador del grupo carboxilo en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (III) ** ver fórmula** seguida de la etapa B: puesta en contacto del compuesto (III) con un compuesto de fórmula (XIII) (II) R''- SO2- X '' (XIII) en presencia de una base en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (IV) ** ver fórmula** seguida de la etapa C: puesta en contacto del compuesto (IV) con una base en un disolvente adecuado, en condiciones adecuadas para formar un compuesto de fórmula (V) ** ver fórmula** seguida de la etapa D:…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO.
(01/02/2009) Procedimiento para preparar 5,6-dietil-2,3-dihidro-1H-inden-2-amina que comprende: (i) proteger el grupo amino de 2-aminoindano con un grupo acilo en presencia de un disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) (ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (I) con haluro de acetilo en presencia de un ácido de Lewis para formar un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) (iii) tratar el compuesto de fórmula (II) con un agente reductor en presencia de un catalizador y un disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula (III) (Ver fórmula) (iv) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con haluro de acetilo en presencia de un ácido de Lewis para formar un compuesto de fórmula (IV) (Ver fórmula) (v) tratar el compuesto de fórmula (IV) con un agente reductor en presencia de un catalizador y un disolvente orgánico…
ANTAGONISTAS DE TAQUICININA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMACEUTICALS UK LIMITED. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES - CH 2 ) -, - CO - O ENLACE DIRECTO, Y ES - O -, - S - O - NH -, R 1 ES FENILO, R 2 = H O FENILO Y R 3 ES H O - CH 3 - Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTA BLES, QUE PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA Y SON UTILES COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS, P.EJ. PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA MIGRAÑA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1'-(1,4-FENILENOBIS-(METILENO))-BIS-1 ,4,8,11-TETRAAZACICLOTETRADECANO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2002). Solicitante/s: ANORMED INC.. Clasificación: C07D257/02, C07C311/18.
UN PROCESO MEJORADO PARA PREPARAR 1,1 (METILEN)] LICA LA FUNCIONALIZACION SELECTIVA DE UNA TETRAAMINA ACICLICA PARA OBTENER UN INTERMEDIO DITOSILO ACICLICO Y UN INTERMEDIO TRITOSILO ACICLICO EN UNA PRIMERA ETAPA, LA DIMERIZACION/TOSILACION INDEPENDIENTE DEL INTERMEDIO DITOSILO Y DIMERIZACION DEL INTERMEDIO TRITOSILO PARA OBTENER UN PRECURSOR ACICLICO HEXATOSILO UNIDO A 1,4 CICLACION DE DICHO PRECURSOR QUE PRODUCE UN DIMERO HEXATOSIL CICLAM EN UNA TERCERA ETAPA, Y LA DETOSILACION DEL DIMERO DE CICLAM EN UNA CUARTA ETAPA, SEGUIDA DE BASIFICACION 10, OBTENIENDOSE EL 1,1 TETRAAZACICLOTETRADECANO DESEADO.
DERIVADOS DE FOSFONILOXILO PROPANOAMONIO ZWITTERION.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/66, C07F9/09, C07F9/113, C07F9/165.
LA INVENCION CONCIERNE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN VARIOS SIGNIFICADOS, EN FORMA DE ACIDO LIBRE, ESTER FISIOLOGICAMENTE HIDROSOLUBLE O FORMA DE PRODROGA. PUEDEN PREPARARSE POR VARIOS PROCEDIMIENTOS, P.EJ. ENLAZANDO ACOMPAÑADOS POR OXIDACION O TIOLACION E HIDROLISIS O TIOLISIS, O POR REDUCCION A AMINO DE UN NITRO SUSTITUYENTE SOBRE UN ANILLO AROMATICO. POSEEN ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA Y POR ELLO ESTAN INDICADOS PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.
