9 inventos, patentes y modelos de ORTWINE, DANIEL, FRED

Tetrahidro-pirido[3,4-b]indoles como moduladores del receptor de estrógenos y usos de los mismos.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado de la fórmula Ih: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y2 es -(CH2)-; Ra se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3; Rb se selecciona independientemente de H, -O(alquilo C1-C3), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C6), cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I,…

Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.

(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula** 2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…

Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X, X1, X2 son C y X3 es C o N; R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9; R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…

Compuestos de heteroaril piridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad de Btk.

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

Compuestos bicíclicos de piperazina.

(30/11/2015) Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula** ( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3) o estereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde, la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble; X1, es CR1 ó N; X2, es CR2 ó N; X3, es CR3 ó N; en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N; Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N; Y3, es C ó N; Y4, es CR6, N ó NH; en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N; R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH; R4, se selecciona…

Compuestos de pirimidina, composiciones y métodos de utilización.

(21/08/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la fórmula I, A es un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientementeentre N, O y S como vértices del anillo, y que tiene de 0 a 2 dobles enlaces; fusionado opcionalmente al anilloheterocíclico de A está un anillo arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y en el que el anillo A, y si están presentes, el anillo arilo de 6 miembroso el anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionados al mismo,…

COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.

(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre OH y NHOH; d es 1 ó 2; R1 se selecciona del grupo constituido por: en las que Y se selecciona del grupo constituido por O, S, S(O)d (en el que d es 1 ó 2), CH2, C(=O), y NRq (en el que Rq es H, alquilo de C1-6 ó fenilalquilo de C1-6; R5 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo de C1- 10, CF3, CONH2, halógeno, CN, COOH, alcoxi de C1-4, CHO, NO2, OH, (CH2)pOH, (CH2)pNH2, Ar y NH2; p es de 0 a 3; y Ar se selecciona del grupo constituido por: (a) fenilo; (b) fenilo sustituido con alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, halógeno,…

SULFONAMIDAS COMO INHIBIDORAS DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D295/08.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE SULFONAMIDA QUE SON INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ, PARTICULARMENTE LA ESTROMELISINA - 1 Y GELATINASA A (GELATINASA DE 72 KD). TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESCLEROSIS MULTIPLE, ROTURA DE PLACAS DE ATEROESCLEROSIS, ANEURISMO AORTICO, FALLO CARDIACO, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTICA, ULCERACION CORNEAL, QUEMADURAS, ULCERAS DECUBITALES, ULCERAS O HERIDAS CRONICAS, METASTASIS DE CANCER, TUMORES, ANGIOGENESIS, ARTRITIS, U OTRAS ALTERACIONES AUTOINMUNES O INFLAMATORIAS DEPENDIENTES DE LA INVASION TISULAR POR LOS LEUCOCITOS UTILIZANDO LOS COMPUESTOS.

CETOACIDOS AROMATICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, C07D241/04, C07D211/34.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CETOACIDOS AROMATICOS DE FORMULA (I) Y A SUS DERIVADOS, ASI COMO A METODOS DE PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ, ESPECIALMENTE GELATINASA A (GELATINASA DE 72 KD) Y ESTROMELISINA1 Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, RUPTURA DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS, ANEURISMA AORTICO, FALLO CARDIACO, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ULCERACION CORNEAL, TRATAMIENTO DE QUEMADURAS, ULCERAS DECUBITALES, CICATRIZACION DE HERIDAS, CANCER, ARTRITIS U OTRAS ALTERACIONES AUTOINMUNES O INFLAMATORIAS, DEPENDIENTES DE LA INVASION TISULAR DE LOS LEUCOCITOS. AR, Y, W, R 1 -R 4 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.

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