8 inventos, patentes y modelos de NEAGU,CONSTANTIN

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/53, C07D403/12, A61K31/519, C07D253/08.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2821102_T3.pdf

Carboxamidas azaheterocíclicas de aminas cíclicas.

(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o (III)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo, en donde: Y' es independientemente CH2 o NH, de modo que cuando Y' es NH, Z es CH2 o está ausente, y cuando Y' es CH2, Z es NH, Z es independientemente CH2, NH o está ausente, de modo que cuando Z es CH2 o ausente, Y es NH y cuando Z es NH, Y es CH2 y Z' es independientemente Ar, alquilo, halógeno, OR, NRR, CF3, CN, OCF3, SR o H, en donde el compuesto de fórmula (II) o (III) está mono, di o tri-sustituido con cualquier combinación anterior de Grupos Z', X es N, R2 es A o H, …

Compuestos de heteroarilo como inhibidores de BTK y sus usos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/05/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D213/81.

Un compuesto seleccionado del grupo**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2742305_T3.pdf

Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X es N o CH; Y es N o CR2; E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-; o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-; R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2; R2 es H, NH2, Hal o CN; R3 es H o LA, Hal es F, Cl, Br o I; LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…

Imidazol-aminas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.

(26/07/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, solvatos de sales, del mismo, en la que: R1 es Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2 CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA) CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA), o un homo o heterociclo aromático o alifático, mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, S y/u O y 4, 5 ó 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, mono-, di- o trisustituido con Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA y/o…

Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.

(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que: X es N, Y es N-R5, O o está ausente; R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7; R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA; R3 es H, CH3 o C(Hal)3; R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN; R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…

Quinazolincarboxamida azetidinas.

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II')**Fórmula** y/o sus estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, en donde: R1, R2 son H; R3', R3" son de modo independiente H, LA o Hal, R4, R5, R6, R7, R8 son, de modo independiente, H, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CO(LA), SO2NH2, SO2(LA) o SO2Hal, R5, R6 pueden formar, junto con el grupo de fenilo al que están unidos, un sistema de anillos bicíclicos de 9 ó 10 miembros, en donde 1 ó 2 de los átomos de carbono no fenilo pueden estar reemplazados, de modo independiente, por NH, O o S,…

Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.

(25/01/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es N o C-R3, Y es NH, O o está ausente, R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4, L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo,…