15 inventos, patentes y modelos de MURUGESAN, NATESAN

Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.

(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina; R1 es: (i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2; …

Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…

Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo; (c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con heteroarilo útiles como modulares de cinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Formula (II)**Fórmula** o un estereoisomero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo; (b) alquilo C1-3 sustituido con -O(alquilo C1-3) y de cero a 4 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, -CHF2, -CN, -CF3 y ciclopropilo; (c) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a, en donde R1a se selecciona independientemente entre F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN -OCH3, ciclopropilo y -OP(O)(OH)2; (d) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0- 1NH(alquilo C1-6) o -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2; (e) ciclohexilo sustituido…

BIFENIL SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DUALES DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA Y ENDOTELINA.

(01/05/2009) Un compuesto de la siguiente fórmula I o su sal: ** ver fórmula** en la que R1 es ** ver fórmula** R2 es alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialquilo o -(CH2)W Y; R 3 es isoxazol-5-ilo o isoxazol-3-ilo independientemente sustituido con dos de los siguientes sustituyentes: alquilo o halógeno; R4 y R5 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo, o R4 y R5 juntos forman un anillo ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o alcoxi; w es 0, 1 ó 2; Y es -NR21(C=O)R22, -NR21(C=O)NR19R20, -NR21(C=O)OR18, -NR21SO2R22 o Q ; Q es ** ver fórmula** R18, R19, R20, R21 y R22 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, ciclolaquilo,…

HETEROCICLOS AZABICICLICOS COMO MODULARES DE RECEPTORES CANABINOIDES.

(01/11/2007) El compuesto de fórmula I incluyendo todas las sales y estereoisómeros aceptables farmacéuticamente, en la que: R1 se elige entre el grupo consistente en halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, -NR8R9, -CO2R8, -CONR8R9, -OR8, -NR8COR9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OCONR8R9, -NR8S(O)pR9, -NR8S(O)pNR8R9, -NR8S(O)pOR9 y -OS(O)pR8R9; R2 se elige entre el grupo consistente en halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, -NR8R9, -CO2R8, -CONR8R9, -OR8, -NR8COR9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OCONR8R9, -NR8S(O)pR9,…

HETEROCICLOS AZABICICLICOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES CANABINOIDES.

(16/10/2007) Un compuesto de fórmula I incluyendo las sales y estereoisómeros aceptables farmacéuticamente, en la que: n es un enlace simple o un enlace doble; R1 se elige entre el grupo consistente en halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ariloxi, heteroariloxi, -NR8R9, -CO2R8, -CONR8R9, -OR8, -NR8COR9, -NR8CONR8R9, -NR8CO2R9, -OCONR8R9, -NR8S(O)mR9, -NR8S(O)mNR8R9, -NR8S(O)mOR9 y -OS(O)mR8R9; R2 se elige entre el grupo consistente en halógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,…

BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.

(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…

BIFENIL ISOXAZOLIL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D471/04, A61K31/41, C07D417/12, C07D413/14, C07D498/04, A61K31/42, C07D413/12, C07D261/16.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUE: R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 ESTAN UNIDOS CADA UNO DIRECTAMENTE A UN ANILLO CARBONADO Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO; (B) ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, CICLOALQUENILO, CICLOALQUENILALQUILO , ARILO, ARILOXI, ARALQUILO O ARALCOXI, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 ; (C) HALO; (D) HIDROXILO; (E) CIANO; (F) NITRO; (G) - C(O)H O - C(O)R 5 ; (H) - CO 2 H O - CO SU B,2 R 5 ; (I) - Z 4 - NR 6 R 7 ; (J) - Z 4 - N(R 10 ) - Z 5 NR 8 R 9 ; O (K) R 3 Y R 4 PUEDEN SER CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z 1 , Z 2 Y Z 3 , COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO, SATURADO O INSATURADO DE 4 A 8 MIEMBROS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS. LOS RESTANTES SIMBOLOS SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION.

ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Clasificación: C07D417/12, C07D413/14, A61K31/42, C07D413/12.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.

ANTOGONISTA DE ENDOTELINA:N-((2`.((4 ,5-DIMETIL-3-ISOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-4-(2-OXAZOLIL)2 ,2-BIFENIL)-2-IL(METIL)-N ,3,3,TRIMETILBUTANAMIDA Y N-(4,5-DIMETILISOXAZOLIL)-2`-((3 ,3-DIMETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINIL)METIL)-4`-(2-OXAZOLIL)(1 ,1`-BIFENIL)-2-SULFONAMIDAY SUS SALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D413/14, A61K31/42, C07D413/12, A01N43/76, C07D263/08.

Los compuestos N-{[}{[}2{sup,'}-{[}{[}{(}4 ,5-dimetil-3-isoxazolil{)}amino{]}sulfonil{]}-4-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-yl{]}metil{]}-N ,3,3-trimetilbutanamida y N-{(}4,5-dimetil-3-isoxazolil{)}-2{sup ,'}-{[}{(}3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil{)}metil{]}-4{sup ,'}-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-sulfonamida y sus sales, son útiles como antagonistas de la endotelina.

ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA DE SULFONAMIDO.

(16/08/1997) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA QUE INHIBEN LA ENDOTELINA, EN DONDE: UNA DE ENTRE X E Y ES N Y LA OTRA ES O; R ES NAFTIL O NAFTIL SUBSTITUIDO POR R1, R2 Y R3; R1, R2 Y R3 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENIL, CICLOALQUENILALQUIL, ARIL O ARALQUIL, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z1, Z2 Y Z3; HALO; HIDROXIL; CIANO; NITRO; -C(O)H; -C(O)R6; CO2H; -CO2R6, -SH; S(O)NR6; -S(O)M-OH; -S(O)M-OR6; -O-S(O)M-R6; -O-S(O)MOH; -OS(O)M-OR6; -Z-NR7R8; O -Z4-N(R11)-Z5-NR9R10; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO; ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENIL, CICLOALQUENILALQUIL, ARIL O ARALQUIL; CUALQUIERA DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR Z1, Z2 Y Z3; HALO; HIDROXIL;…

SULFONAMIDA DE FENIL Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/1997). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/42, C07D261/16.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SE DEFINEN COMO SIGUEN: UNA DE ENTRE X E Y ES N Y LA OTRA ES O; R1, R2 Y R3 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE A) HIDROGENO, EXCEPTO QUE R1 SEA DIFERENTE DEL HIDROGENO; B) ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL, ALCOXIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, CICLOALQUENIL, CICLOALQUENILALQUIL, ARIL, ARILOXIDO, ARALQUIL O ARALCOXIDO, CUALQUIERA DE LOS CUALES PUESE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3; C) HALO; D) HIDROXIL; E) CIANO; F) NITRO; G) -C(O)H O -C(O)R6-; H) -COH O -CO2R6; I) -SH, -S(O)NR6, -S(O)M-OR6, O-S(O)MOH, O -O-S(O)M-OR6; J) -Z4-NR7R8; O K) -Z4-N(R11)-Z5-NR9R10; Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON SEGUN SE DEFINEN EN LAS ESPECIFICACIONES.

ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA, A BASE DE SULFONAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/42, C07D413/12, C07D261/14.

ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA A BASE DE SULFONAMIDA QUE TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R ES NAFTILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, R4 Y R5 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALO, HIDROXILO, CIANO, NITRO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI Y OTROS RADICALES ORGANICOS, O BIEN R4 Y R5 SON CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, COMPLETANDO UN ANILLO DE 4 A 8 MIEMBROS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES VAN UNIDOS, Y UNO DE X E Y ES N Y EL OTRO ES O. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA Y TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA A BASE DE FENILSULFONAMIDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/42, C07D261/16.

ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA A BASE DE FENILSULFONAMIDA QUE TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO (EXCEPTO R1, QUE ES DISTINTO DE HIDROGENO), HALO, HIDROXILO, CIANO, NITRO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI Y OTROS RADICALES ORGANICOS; R4 Y R5 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALO, HIDROXILO, CIANO, NITRO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI Y OTROS RADICALES ORGANICOS, O BIEN R4 Y R5 SIGNIFICAN CONJUNTAMENTE ALQUILENO O ALQUENILENO, COMPLETANDO UN ANILLO DE 4 A 8 MIEMBROS, SATURADO, INSATURADO O AROMATICO, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES VAN UNIDOS; Y UNO DE X E Y ES N Y EL OTRO ES O. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA Y TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.