Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P3/00, C07D471/04, A61P37/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, A61P21/00, A61P19/00, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Intermediarios para la síntesis de los inhibidores de la quinasa mTOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, C07F7/22, C07F5/05.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal, tautómero o estereoisómero del mismo, donde:
X es Br, o Sn(CH3)3;
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2794012_T3.pdf
Tratamiento del cáncer de próstata con inhibidores de la quinasa tor.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/12/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4985.
Compuesto 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazina-2(1H)- ona para usar en un procedimiento para tratar el cáncer de próstata, donde el procedimiento comprende la administración a un paciente que tiene cáncer de próstata de 0,5 mg/día a 128 mg/día de dicho compuesto, y donde el cáncer de próstata no es cáncer de próstata resistente a la castración que sobreexpresa ETS.
PDF original: ES-2777936_T3.pdf
Métodos de síntesis y purificación de compuestos heteroarilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/08/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: C07D487/04, A61K31/497, C07D519/00, C07D241/20.
Un compuesto que tiene la fórmula (VI):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
X es F, Cl, I, B(OR+)2 o Sn(n-butil)3;
cada R+ es en forma independiente hidrógeno o alquilo C1-3 sustituido o insustituido, o cada R+, junto con el átomo de boro y los átomos a los que están unidos, forman un boronato cíclico;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido; o
un compuesto que tiene la fórmula (VII):**Fórmula**
o su sal, tautómero o estereoisómero, en donde:
Hal es un halógeno;
R es H o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C1-8 insustituido o cicloalquilo sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o insustituido.
PDF original: ES-2751705_T3.pdf
Inhibición de la fosforilación de PRAS40, GSK3-beta o p70S6K1 como un marcador para la actividad inhibidora de la quinasa TOR.
(04/04/2018) Un método para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un paciente, que comprende medir la cantidad de PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 fosforilado en sangre, piel, tumor y/o células tumorales circulantes en una muestra biológica de de dicho paciente, antes de y después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2- il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, clatrato o solvato de este farmacéuticamente aceptable, a dicho paciente, en el que PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 menos fosforilado en dicha muestra biológica obtenida después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…
Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/AKT.
(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…
Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.
(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde:
X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3;
Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde
a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o
b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…
Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.
(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula**
o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir;
R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir;
donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…