7 inventos, patentes y modelos de MILLER, CRAIG, HARRISON

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2020). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D403/06.

Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 2; **(Ver fórmula)** (b) tratar el compuesto 2 con dietilmalonato y una base adecuada para dar el compuesto 3; **(Ver fórmula)** (c) hidrolizar el compuesto 3 para dar el compuesto 4; **(Ver fórmula)** (d) descarboxilar el compuesto 4 para dar el compuesto 5; **(Ver fórmula)** (e) reducir el compuesto 5 para dar el compuesto 6; **(Ver fórmula)** (f) tratar el compuesto 6 con cloruro de metanosulfonilo para dar el compuesto 7; **(Ver fórmula)** (g) hacer reaccionar el compuesto 7 con yoduro de sodio para dar el compuesto 8 y **(Ver fórmula)** (h) tratar el compuesto 8 con terc-butóxido de potasio para dar el compuesto 9 **(Ver fórmula)**.

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Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/07/2017). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D403/06.

Una forma polimórfica de mono-citrato de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos de A, o los picos de B o los picos de C: **(Ver Tabla)**.

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Compuestos de arilvinilazacicloalcano y métodos de preparación y usos de ellos.

(23/10/2012) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: la línea ondulada representa una geometría variable (E o Z) cerca del doble enlace; X es C-R2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, -OR4, o -NR4R5, o -SR4; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, arilo, arilo-C1-6-alquilo, C1-6-alquilo-arilo, heteroarilo, heteroarilo-C1-6-alquilo,heterociclilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, policicloalquilo, -NR6R7, -SR6, -SOR6, o-SO2R6, cada uno de loscuales puede ser opcionalmente sustituído con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, -NO2, -NH2, -OH, -OR6, -COOH, -C(O)OR6, -O-C(O)R6, -NR6R7, -NHC(O)R6, - C(O)-NR6R7, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, -NHSO2R6, -SO2NR6 R6, -C(S)NR6 R6, -NHC(S)R6, -O- SO2R6 ; arilo, heteroarilo, formilo,trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo,…

COMPUESTO DE ARILVINILAZACICLOALCANO Y MÉTODOS DE PREPARACIÓN Y USOS DE ELLOS.

(03/08/2012) Un compuesto que se selecciona de (R) - Y (S) - 3."E) - 2-pirrolidin -3-ilvinil) (tetrahidropirano -4-iloxi) piridina, mezclas racémicas, enantiómeros y tautómeros del mismo, y salesfarmacéuticamente aceptables del mismo.

3-SUSTITUIDOS-2(ARILALQUIL)-1-AZABICICLOALCANOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(16/06/2008) Un compuesto que tiene una estructura de las fórmulas: (Ver fórmula) en donde: m y n por separado son 1 ó 2, p es 1, 2, 3 ó 4, X es oxígeno o NR'', Y es oxígeno o azufre, Z es NR'', un enlace covalente o especies vinculantes, A, A se selecciona entre el grupo -CR''R"-, -CR''R"-CR''R"-; -CR''=R''-, y -C2-, donde cuando Z es un enlace covalente o A, X debe ser nitrógeno, Ar es un grupo arilo no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes y es un condensado carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico seleccionado entre fenilo, furanoílo, pirrolilo, tienilo, piridinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo,…

HETOROARILDIAZABICYCLOALKANOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre un grupo que consta de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo no…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN COMPUESTOS DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDA CON ARILO.

(16/03/2005) La presente invención se refiere a un compuesto aminoolefínico aril sustituido para el tratamiento de pacientes susceptibles de padecer o que padecen desórdenes del sistema nervioso central (por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, desorden de déficit de la atención o esquizofrenia) administrando la cantidad efectiva de un compuesto aminoolefínico aril sustituido de fórmula (I), en la que X es C-R', C-OR', C-CH{sub,2}-OR', R' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C{sub,1-5}, especies que contienen un grupo aromático y especies que contienen un grupo…