14 inventos, patentes y modelos de LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO

Sección de la CIP Química y metalurgia

(08/01/2020). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Clasificación: C07D401/12, C07D417/14, C07D241/12.

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** n es un número entero de desde 1 hasta 6; X es un grupo saliente; R se selecciona de H y un grupo protector de hidroxilo; procedimiento que comprende la ciclación de un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato del mismo **(Ver fórmula)** en la que R1 es tal como se definió anteriormente; R2 se selecciona de -CHO, -CN, -C(O)OR' y -C(O)X'; X' es halógeno; R' se selecciona de H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6); R3 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6), -C(O)OR'', -C(S)OR'' y -C(O)R''; y R'' se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6).

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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/07/2016). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Clasificación: A61K31/135, C07C215/54, A61P13/10, C07C211/28, C07C217/62, C07C209/04.

El procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas (I), donde R1 es H, alquilo, haloalquilo o alcoxialquilo, R2 es alquilo, alcoxi, halógeno, NO2, CN, CHO libre o protegido, CH2OH o COOR6, y R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre H y alquilo o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógenoal que están unidos, comprende hacer reaccionar una propilenfenilamina y un hidrocarburo aromático disustituido y, si se desea, separar el enantiómero deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto (I) en una sal. Los compuestos (I) son antagonistas de los receptores muscarínicos, útiles en el tratamientode la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria. Entre dichos compuestos se encuentra latolterodina.

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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L. INTERQUIM, S.A. Clasificación: A61K31/135, C07C215/54, C07C211/28, C07C217/62, C07C209/04.

El procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas (I), donde R1 es H, alquilo, haloalquilo o alcoxialquilo, R2 es alquilo, alcoxi, halógeno, NO2, CN, CHO libre o protegido, CH2OH o COOR6, y R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre H y alquilo o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos, comprende hacer reaccionar una propilenfenilamina y un hidrocarburo aromático disustituido y, si se desea, separar el enantiómero deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto (I) en una sal. Los compuestos (I) son antagonistas de los receptores muscarínicos, útiles en el tratamiento de la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria. Entre dichos compuestos se encuentra la tolterodina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07D401/14, A61P37/08, A61K31/513, C07D235/30, C07D239/47, C07D211/58.

Formas cristalinas de mizolastina, procedimientos para su obtención y composiciones farmacéuticas que las contienen. Se describe una forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de agua y disolvente, denominada Forma A, y otra forma cristalina de mizolastina sustancialmente exenta de disolvente, denominada Forma B, caracterizadas por espectroscopía de infrarrojos, calorimetría diferencial de barrido y difracción de polvo de Rayos X. Dichas formas cristalinas pueden ser obtenidas por recristalización de la mizolastina en un disolvente orgánico en presencia o ausencia de agua. Las composiciones farmacéuticas que contienen dichas formas cristalinas son útiles para el tratamiento de afecciones alérgicas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04.

Procedimiento e intermedios para la obtención de derivados de 1- (1H-bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina.. El procedimiento para la obtención de derivados de 1-(1H- bencimidazol-2-il)-4-(2-aminopirimidin)piperidina (IV), donde R1 es hidrógeno o 4-halobencilo y R5 es hidrógeno, alquilo o bencilo opcionalmente sustituidos, comprende la conversión de una 1-[1- (R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-(R2)(R3)-piperidina (I), donde uno de R2 ó R3 es hidroxi, opcionalmente protegido, o bien R2 y R3, independientemente entre sí, son alcoxi o benciloxi opcionalmente sustituidos, o bien R2 y R3 juntos forman un grupo alquilendioxi, opcionalmente sustituido, por hidrólisis y/o por oxidación en una 1-[1-(R1)-1H-bencimidazol-2-il]-4-piperidona , que, por aminación reductora (con separación opcional de la imina intermedia formada) proporciona la amina correspondiente, que, por reacción con una pirimidina, rinde dicho derivado de 1-(1H-bencimidazol-2- il)-4-(2-aminopirimidin)-piperidina (IV).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/2005). Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07B59/00, C07C303/44, C07C311/39.

Procedimiento para la separación de R - y S(+)-5-[2-[[2-(2- etoxifenoxi)etil]amino)propil-2-metoxibenceno-sulfonamida. El procedimiento para separarlos enantiómeros R - y S(+)-5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida comprende (a) hacer reaccionar una mezcla de dichos enantiómeros con un ácido orgánico ópticamente activo para formar sales diastereoisómeras con dichos enantiómeros, en donde dichas sales diastereoisómeras tienen distinta solubilidad y pueden ser separadas por cristalización; (b) separar la mezcla de sales diastereoisómeras enriquecida en la sal de uno de los enantiómeros; y (c) liberar dichas sales para obtener el enantiómero R - o S(+)-. El enantiómero R -5-(2-((2- etoxifenoxi)etil)-amino)propil-2-metoxibencenosulfonamida tiene actividad a-bloqueante adrenérgica y es útil como agente antihipertensor adecuado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva y la hipertrofia prostática benigna.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Clasificación: C07D401/12, C07D213/69.

Procedimiento para la síntesis de pantoprazol e intermedios. A partir del compuesto (III), en donde X es OR donde R es alquilo C1-C5, o bencilo; o bien NR'R'‘ donde R'y R'‘, independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C5, o bencilo, se pueden seguir dos alternativas para sintetizar pantoprazol. En una primera alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso de oxidación del azufre para obtener el correspondiente sulfinil derivado que posteriormente es sometido a hidrólisis alcalina y descarboxilación para obtener el pantoprazol. En una segunda alternativa, dicho compuesto (III) es sometido a un proceso previo de hidrólisis alcalina y descarboxilación, y opcional purificación, para obtener 5-(difluorometoxi)-2-((3 ,4- dimetoxi-2-piridil)metiltio)-1H-benzimidazol de pureza elevada, el cual es posteriormente sometido a un proceso de oxidación para obtener el pantoprazol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07D495/04.

Procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dióxidos , e intermedios. El procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5, parte de los correspondientes 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3b)- tiopiran-7,7-dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J75/00, C07J73/00, C07J71/00.

Procedimiento para la obtención de 17{be}-(sustituido)-3-oxo- {dl}{sup,1,2}-4-azaesteroides e intermedios. Los 17{be}- (sustituido)-3-oxo-{dl}{sup ,1,2}-4-azaesteroides (I), donde R{sup,1} es alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, OR{sup,2}, donde R{sup,2} es un alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, o NR{sup,3}R{sup,4}, donde R{sup,3} y R{sup,4}, iguales o diferentes, representan hidrógeno o un radical alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende romper el anillo oxazolidindiona presente en un 2-(sustituido)-3-hidroxioxazolidindiona de fórmula (IV), donde R{sup,5} es Br o triclorometilsulfonilo , y eliminar el sustituyente en la posición 2, para formar un doble enlace en la posición 1,2. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la testosterona-5{al}-reductasa y pueden utilizarse en el tratamiento de alteraciones hiperandrogénicas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

Procedimiento de obtención de 17{be}-(n-terc-butilcarbamoil)-3- ona-4-aza-esteroides. Los 17{be}-(N-terc-butilcarbamoil)3-ona-4- aza-esteroides (I) pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar un 17{be}-(alcoxicarbonil)-3-ona-4- azaesteroide con un terc-butilamiduro de litio en un disolvente orgánico. Algunos compuestos de fórmula (I), por ejemplo, la finasterida, son útiles como inhibidores de la 5{al}-reductasa, y pueden ser utilizados en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia.