19 inventos, patentes y modelos de LEYSEN, DIRK
Derivados de piridina como inhibidores de ROCK suaves.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/03/2017). Solicitante/s: Redx Pharma Plc. Clasificación: A61P15/00, A61P11/00, A61P25/00, A61P9/00, C07D405/12, A61K31/443.
Un compuesto de Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, compuesto racémico, sal, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-20;
X1 es hidrógeno o halo;
X2 es -C(≥O)-NH- o -NH-C(≥O)-;
Cy es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre arilo y heteroarilo;
X3 se selecciona del grupo que consiste en -S-, -O-, y -NR2-;
R2 es hidrógeno o alquilo C1- 6;
Het1 es 2-oxotetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6; y
A1 y A2 son cada uno independientemente un enlace directo o un alquileno C1-6 opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2629762_T3.pdf
Nuevos inhibidores de rock.
(30/11/2016) Un compuesto de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato de él,**Fórmula**
(I) caracterizado porque**Fórmula**
Ar1 se selecciona del grupo que comprende **Fórmula**
Ar2 representa un arilo o heteroarilo;
Cy es un cicloalquilo C3-15 en el que opcionalmente un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno;
X es un enlace directo, -NH- o -N(alquilo C1-6)-;
R1 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6;
R2 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6;
R4 es un grupo sustituido opcionalmente…
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de la ROCK.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula I, o su estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato osolvato:**Fórmula**
en la que:R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;Ar está seleccionado del grupo que comprende:**Fórmula**
donde X está seleccionado del
Y es un arilo o heteroarilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de
-C(≥O)-SR22, -C(≥O)-NR3R4,
carbono, -O-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,átomos de carbono o alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono;donde los -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,8 átomos de carbono, -S-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono están sustituidos, cada uno independientemente, con un sustituyenteseleccionado…
Composiciones nematicidas.
(23/05/2012) Uso de iprodiona, una sal y/o solvato de la misma, para controlar nematodos parásitos de plantas, que comprende aplicar una cantidad eficaz de iprodiona, una sal y/o solvato de la misma a una planta o parte de planta que va a protegerse o a una ubicación de la misma; en el que dicha planta se selecciona del grupo que consiste en maíz, arroz, cebada, trigo, mijo, Acer, Betula, Prunus, árboles frutales, Fraxinus, Ulmus, algodón, café, té, cítricos, Vinca, tabaco, tomate, caupí, lechuga, colza, patata, alubia, apio, cucurbitáceas, pimiento, zanahorias, berenjenas, Allium, berenjena, fresa, ajo, repollo, soja, banana, Rosaceae, Liliaceae, azalea y rododendro.
ESTEROIDES QUE TIENEN UN PERFIL MIXTO DE EFECTOS ANDROGENOS Y PROGESTAGENOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2009). Solicitante/s: N. V. ORGANON. Clasificación: C07J63/00D, A61K31/565, C07J63/00, A61P5/26.
Un compuesto representado por la fórmula 1: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es O, (H,H), (H,OH) o NOR, siendo R hidrógeno, alquilo de (C1-C6), o acilo de (C1-C6); R2 es hidrógeno, metilo, etilo o etenilo; R3 es hidrógeno, metilo, etilo, etenilo, flúor o cloro; R4 es metilo o etilo; R5 es hidrógeno, metilo o etilo; R6 es hidrógeno, metilo, etilo, alquenilo de (C2-C3), alquinilo de C2-C3; R7 es hidrógeno o acilo de C1-C15; y al menos uno entre R5 o R6 es hidrógeno; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
ANDROST-5-EN-17BETA-IL)ALQUIL SULFOXIDOS Y SULFONAS, Y SU UTILIZACION PARA EL CONTROL DE LA FERTILIDAD.
(01/11/2008) La utilización de un compuesto que es un (androst-3-en-17beta-il)alquil sulfoxido o sulfona, o un profármaco o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como contraceptivo, donde el citado compuesto satisface la siguiente fórmula estructural general 1: (Ver fórmula) donde: R1 es (H, OR), (H, OSO3H) ó NOR, siendo R igual a H, alquilo de C1-6 ó acilo de C1-6, cada R 2 y R 3 es, independientemente, hidrógeno, o alquilo de C 1-6 n es 0, 1, 2 o 3, X es S(O) o S(O) 2; Y es CH2-CR4=CR5R6, donde cada R4, R5 y R6 es, independientemente hidrógeno, fenilo, halógeno o alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi de C1-4, oxo o halógeno o R4 y R5, junto con los átomos de carbono a los que se unen forman un anillo de cicloalqueno de C5-8; ó R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que se unen forman un anillo de cicloalcano de C 3-6; o Y es…
USO DE NUEVOS ESTERES DE ETONOGESTREL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61P15/00, A61K31/565, A61K31/569.
Una composición farmacéutica oleosa para su uso como anticonceptivo y/o HRT que comprende una cantidad anticonceptivamente y/o terapéuticamente eficaz de undecanoato de etonogestrel y/o decanoato de etonogestrel y/o dodecanoato de etonogestrel.
ESTEROIDES QUE TIENEN UN PERFIL MIXTO ANDROGENICO Y PROGESTAGENICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: N. V. ORGANON. Clasificación: C07J63/00.
Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es O, o NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-C6) o acilo (C1-C6), R2 es metilo o etilo, y R3 es hidrógeno, o acilo (C1-C15).
NUEVOS ESTERES DE ETONOGESTREL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: N. V. ORGANON. Clasificación: A61P15/00, A61K31/565, A61P15/18, A61K31/57, C07J1/00, A61P5/34, A61P15/16, C07J7/00.
Undecanoato de etonogestrel o decanoato de etonogestrel.
ANDROGENOS SUSTITUIDOS CON 14,15-BETA-METILEN.
(16/08/2006) Un compuesto que satisface la fórmula estructural donde R1 es O, (H, H), (H, OR) o NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R3 es hidrógeno o R3 es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6), cada uno eventualmente substituido por halógeno R4 es hidrógeno, alquilo (C1-6) o alquenilo (C2-6); R5 es alquilo (C1-6); R6 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-4); R7 es hidrógeno o alquilo (C1-6); R8 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-6); R9 y R10 son independientemente hidrógeno, o R9 y R10 son independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6),…
ANDROGENOS CON UNA ACTIVIDAD ORAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00, A61P5/26.
Un compuesto que satisface la fórmula estructural I:**(fórmula)** &o lulo donde Fórmula I R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es seleccionado entre el grupo consistente en alquilo (C2-4), alquenilo (C2-4) o alquinilo (C2-4), cada uno de ellos eventualmente substituido por halógeno; o R2 es ciclopropilo o ciclopropenilo, cada uno de ellos eventualmente substituido por alquilo (C1-2), o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-2) o etenilo; R4 es alquilo (C1-2); R5 es hidrógeno o acilo (C1-15), y las líneas discontinuas indican enlaces eventuales.
DERIVADOS DE AZETIDINA Y DE PIRROLIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/40, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/395, C07D205/04, C07D207/12.
LA INVENCION ES UN COMPUESTO CUYA FORMULA SE REPRESENTA EN I, DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 LADOS OPCIONALMENTE INSATURADO, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE N, O Y S Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO O (1-6C)ALQUILO; R 1 , R 2 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, (1-6C)ALQUILO, (1-6C)ALCOXI, (1-6C)ALCOXI - (1.6C)ALQUILO, CARBO ALCOXI O HALOGENO; X ES O O S Y N ES 1 O 2, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA EXCEPCION DE 3 - (NAFTO - 1 - IL - OXI) - PIRROLIDINA Y 3 (5,6,7,8 - TETRAHIDRO - NAFTO - 1 - IL - OXI) PIRROLIDINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SEROTONINA.
ANDROGENOS 7-ALFA ALQUILO ORALMENTE ACTIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00, A61P5/26.
Un compuesto de la fórmula estructural donde: R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es alquilo (C2-3), isopropilo, 1-alquenilo (C2-3), isopropenilo, 1, 2-propadienilo o 1-alquinilo (C2-3), cada uno eventualmente substituido por halógeno; o R2 es ciclopropilo o ciclopropenilo, cada uno eventualmente substituido por alquilo (C1-2) o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-2) o etenilo; R4 es alquilo (C1-2); R5 es hidrógeno o acilo (C1-15), y las líneas discontinuas indican enlaces opcionales; con la condición de que el compuesto no sea (7a, 17/)-7-etil-17-hidroxiestr-4-en-3-ona (7a-etil-19-nortestosterona) o un éster carboxílico de la misma y de que no sea (7a, 17/)-17-(acetiloxi)-7-propilestr-4-en-3-ona (acetato de 7-apropil-19-nortestosterona).
DERIVADOS DE 22R-HIDROXICOLESTA-8 ,14-DIENO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA MEIOSIS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2003). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: C07J41/00, C07J9/00, A61K31/575, C07J31/00.
Un derivado de 22R-hidroxicolesta-8 , 14-dieno que tiene la fórmula general I**(Fórmula)** donde R1 es OR, OSO3H o =NOR; siendo R H, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o acilo C1-C6; R5 es hidrógeno; o R5 designa, junto con R6, un enlace adicional entre los átomos de carbono en los que están colocados R5 y R6; R6 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; o R6 designa, junto con R5, un enlace adicional entre los átomos de carbono en los que están colocados R6 y R5; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-C4, o halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE 22S-HIDROXICOLESTA-8 ,14-DIENO CON ACTIVIDAD REGULADORA DE LA MEIOSIS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2003). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: C07J9/00, A61K31/575.
Un derivado de 22S-hidroxicolesta-8 , 14-dieno que tiene la fórmula general I Fórmula I R donde R1 es OR, OSO3H o =NOR, donde R es H, alquilo C1_6 o acilo C1_6; cada uno de R2 y R3 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1_6); R4 es hidrógeno, alquilo C1_6 o acilo C1_6; R5 es hidrógeno, o R5 representa, junto con R6, un enlace adicional entre los átomos de carbono en que están situados R5 y R6; R6 es hidrógeno, hidroxi o halógeno, o R6 representa, junto con R5, un enlace adicional entre los átomos de carbono en que están situados R5 y R6; cada uno de R7 y R8 es independientemente hidrógeno o alquilo C1_4, eventualmente substituido con OH, alcoxi C1_4 o halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADO DE TESTOSTERONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2002). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00.
El compuesto -7-metil-17-[(1-oxoundecil)oxi]estr-4-en-3-ona (undecanoato de MENT).
DERIVADOS DE LA TETRAHIDROIMIDAZO(2,1-A)ISOQUINOLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS DE TETRAHIDROIMIDAZO [2, 1 - A] ISOQUINOLINA, SEGUN LA FORMULA I DONDE X ES UN GRUPO (A) O (B) R 1 , R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, REPRESENTAN CADA UNO UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 , ALCOXI C 1-6 , ALQUILTIO C 16 , CICLOALQUENILO C 4-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C 2-6 Y HALOGENO; R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, SE SELECCIONAN CADA UNO A PARTIR DE HIDROGENO, ALCOXI C 1-6 ALQUILO C SUB ,1-6 , CICLOALQUENILO C 4-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C 2-6 , CICLOALQUILO C 3-6 Y ALQUILO C 1-6 ; N ES 1 O 2; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION EN TERAPIA MEDICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
DERIVADOS DEL FENOXIFENILO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/1996). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/135, C07C217/58, C07D233/22.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN DERIVADO DEL FENOXIFENILO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES UNO O DOS ATOMOS DE HALOGENO; Y A ES CH2NR1R2 O 4,5-DIHIDRO-1H-IMIDAZOL , EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL HIDROGENO Y DEL ALQUILO INFERIOR; O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SUS COMPUESTOS TIENEN VIDAS MEDIAS LARGAS Y SE PUEDEN UTILIZAR CONTRA LA DEPRESION.
