10 inventos, patentes y modelos de LEFKER, BRUCE, ALLEN

(03/07/2013) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que A es -COO-alquilo (C1-C4), ciano, -CHO, -CONH2, -CO-alquilo (C1-C4) o Q, en el que Q es un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de cinco o seis miembros en el que cada átomo del anillo, con la excepción del átomo conectado con N de la Fórmula I, puede estar sustituido por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que cada átomo del anillo puede estar opcionalmente sustituido por ciano, una cadena ramificada o lineal totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado…

(06/02/2012) 1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6, -alcoxi C1-C6, -alquenoxi C2-C6, -alquinoxi C2-C6, -hidroxialquilo C1-C6, -CN, -NO2, -NR8R9, -C(=O)N8R9, -C(=O)R8,…

(16/06/2008) La presente invención se refiere a la forma de sal de ácido (L) tártrico de 2-amino-N-{1-(2,4-difluoro-bencilometil)-2-oxo-2-[3-oxo-3a-piridina-2-ilmetil-2-(2,2,2-trifluoro-etil)-2,3,3a, 4,6,7-hexahidro-pirazolo[4,3c] piridina-5-il]-etil}-2-metil-propionamida que es un secretagogo de hormona de crecimiento y que es apropiado como tal para el aumento del nivel de la hormona de crecimiento endógena. Bajo otro aspecto, esta invención se refiere a ciertos intermediarios que son apropiados para la síntesis del compuesto antes citado. La forma de sal de ácido (L) tártrico de compuesto de la invención es apropiado para el tratamiento y/o la prevención de la osteoporosis,…

(16/10/2007) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la memoria, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de la hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención se utilizan para el tratamiento y prevención de la osteoporosis y/o fragilidad, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelerando la reparación de las fracturas óseas, atenuando la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante,…

(01/07/2007) Un compuesto que tiene la **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, en la que A es SO2 o CO; G es Ar, Ar1-V-Ar2, -Ar-alquileno (C1-C6), Ar-CONH-alquileno (C1-C6), R1R2-amino, oxialquileno (C1-C6), amino sustituido con Ar o amino sustituido con Ar-alquileno (C1-C4) y R11, en el que R11 es H o alquilo (C1-C8), R1 y R2 se pueden tomar por separado y se seleccionan independientemente entre H y alquilo (C1-C8), o R1 y R2 se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno del grupo amino para formar un azacicloalquilo de cinco o seis eslabones, conteniendo dicho azacicloalquilo opcionalmente un átomo de oxígeno y opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos independientemente con hasta dos oxo, hidroxi, alquilo (C1-C4), fluoro o cloro. B es N o CH; Q es -alquileno (C2-C6)-W-alquileno…

(16/03/2007) Uso de un agonista selectivo del receptor EP4 de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del agonista selectivo del receptor EP4 o un estereoisómero o una mezcla diastereoisómera del agonista del receptor EP4, o sal, en la que: es un enlace simple o doble; X es –CH2– u O; Z es tienilo, tiazolilo o fenilo, con la condición de que cuando X es O, entonces Z es fenilo; Q es carboxilo, alcoxi(C1 – C4)carbonilo o tetrazolilo; R2 es –Ar- o –Ar1-V-Ar2; V es un enlace, –O-, -OCH2- ó –CH2O-; Ar es un anillo de cinco a ocho miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado que tiene opcionalmente de uno a cuatro heteroátomos…

(16/03/2006) La invención se refiere a procedimientos para tratar la resistencia insulínica en mamíferos que comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en la que las variables están definidas en la especificación, o de las mezclas estereoisómeras o las estereoisómeras enriquecidas, las diastoméricamente puras, las enantioméricamente enriquecidas o los isómeros enantioméricamente puros, o las sales farmacéuticamente aceptables y promedicamentos de éstos para dichos mamíferos. Los compuestos de fórmula (I) son secretagogos de hormona de crecimiento y como tales son útiles para aumentar el nivel de la hormona de crecimiento endógena. En otros aspectos esta invención proporciona…