Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es: alquilo C1-6, o halo,
R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo,
R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con…
DERIVADOS DE TETRALINA E INDANO Y USOS DE LOS MISMOS.
(08/02/2010) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** a o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, caracterizado porque: m es de 0 a 3; p es de 1 a 3; q es 0, 1 ó 2; Ar es arilo no sustituido o sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes elegidos entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxilo, heteroalquilo, -COOR (en donde R es hidrógeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo, -(CR''R")n-COOR (en donde n es un número entero de 0 a 5, R'' y R" son independientemente hidrógeno o alquilo, y R es hidrógeno, alquilo,…
DERIVADOS DE TETRALINA Y DE INDANO Y USOS DE LOS MISMOS COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT.
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; m es un número de 1 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido; cada R 1 es con independencia halógeno, alquilo C1 - 12, haloalquilo C1 - 12, heteroalquilo C1 - 12, ciano, -S(O)q-R a , -C(= O)-NR b R c , -SO2-NR b R c , -N(R d )-C(=O)-R e , o -C(=O)-R e , en los que q es un número de 0 a 2, R a , R b , R c y R d con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-12 y R e es hidrógeno, alquilo C1 - 12, alcoxi C1 - 12 o hidroxi; R 2 es (Ver fórmula) X es -O- o -NR 7 -; n es el número 2 ó 3; R 3 y R 4 con independencia…
DERIVADOS DE CROMANO Y SUS USOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES 5-HT.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: m, es de 0 a 3; p, es de 1 a 3, q, es 0, 1 ó 2; Ar, es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; cada una de las R 1 es, de una forma independiente, halo, alquilo C1 - 12, haloalquilo C1 - 12, heteroalquilo C1 - 12, ciano, -Si(O)t -R a , -(C=O)-NR b R c , -SO2-NR b R c , -N(R d )-C(=O))-R e , -C(=O)N(R d )-, ó -C(=O)-R e , en donde, t, es 0 ó 2, R a , R b , R c , R d y R e , son cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1 - 12; R2 es (Ver fórmula) n es de 1 a 3; R 2 y R 4 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno o alquilo C1 - 12; R 5 y R…
SINTESIS DE DERIVADOS DE PURINA.
(01/11/2007) Proceso para la obtención de un compuesto purina sustituido de la fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1 es un soporte sólido; R 2 es alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo, arilo o -NR 6 R 7 , en el que cada uno de R 6 y R 7 es con independencia hidrógeno, alquilo, arilo o cicloalquilo; y R 5 es alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, ariloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, tioalquilo, tioarilo o -NR 8 R 9 , en el que cada uno de R 8 y R 9 es con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno, o R 8 y R 9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo; dicho proceso consiste en: (a) poner en contacto un compuesto 5-nitropirimidina de la fórmula: (Ver…
2-AMINO-CICLOALCANCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE CISTEIN PROTEASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/4439, C07D231/38, A61P43/00, A61P11/00, A61K31/47, A61K31/472, C07D209/08, A61K31/404, C07D471/04, A61P9/00, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/437, A61K31/415, A61P29/00, A61P37/02, A61K31/428, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, A61P19/00, A61P19/02, C07D209/40, A61P9/06, A61K31/496, A61K31/33, C07D513/04, A61P35/04, A61P19/10, A61K31/5377, C07D231/14, C07D209/42, A61K31/429, C07D215/48, A61K31/498, C07D217/02, C07D277/62, C07D213/81, A61P33/06, C07D215/40, C07D231/56, C07D215/54, C07D215/60.
Compuestos de fórmula general (I) en donde R1 es quinolin-8-ilo o -CO-Ra: en donde Ra es 1H-indol-2-ilo, metil-1H-indol-2-ilo, 1H-indol-5-ilo, quinolin-2-ilo, 6-[2-(4-metilpiperacin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-ilo, 1-metil-6-(2-piridin-2-il-etoxi)-1H-indol-2-ilo o 1-(2-hidroxi-etil)-1H-indol-2-ilo o tiene la fórmula en donde R se elige entre R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7, heteroalquilo, cicloalqui lo C3-C10; cicloalquilo C3-C10-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7-carbonil-alquilo C1-C7, arilo, aralquilo, hetero- arilo, o heteroaril-alquilo C1-C7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C8; y n es un número entero de uno a tres; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.
P-(SULFONIL) ARIL Y HETEROARIL AMINAS.
(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…
