Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.
(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en donde
R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo;
R' es hidrógeno o alquilo inferior;
n es 1, 2 ó 3;
m es 0 ó 1;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
q es 0, 1, 2 ó 3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…
DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR.
(29/03/2011) Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R'…
DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.
DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D403/06, C07D471/08, C07D471/06, C07D209/44, C07D217/06, C07D209/18, C07C237/14, C07C237/12, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en las que L es un enlace, -(CH2)1,2-, -CH(CH3)-, o es (ver fórmula); C es un anillo cíclico, elegido entre el grupo formado por fenilo, piridinilo, furanilo, benzo[b]tiofenilo, tetrahidronaftilo, indanilo, 2,2-dimetil-[1,3]dioxolanilo y tetrahidrofuranilo; R 1 y R 10 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, bencilo o alquenilo inferior; (R 2 )1,2,3 con independencia de su aparición es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o trifluormetilo; R 3 - es fenilo o bencilo, que están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno y ciano, o es - alquilo inferior, - dos átomos de hidrógeno, - (CH2)1,2-S-alquilo inferior, - (CH2)1,2-cicloalquilo, - (CH2)1,2-OH, - CH2OCH2-fenilo, o los grupos (Ver fórmula) R 4 es.
PEPTIDOS DE GRELINA MARCADOS FLUORESCENTEMENTE.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: G01N33/58, A61K45/00, G01N33/53, A61P43/00, G01N33/566, C07K7/08, G01N33/74, A61P5/06, G01N31/22, C07K14/60.
Un secretagogo de la hormona del crecimiento marcado de la fórmula R1-Cys-F donde R1 es una secuencia peptídica derivada de la secuencia polipeptídica de la grelina del Núm. Id. Sec.: 1, una Cys está unida al aminoácido C-terminal de R1 y F es un fluorocromo.
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo,…
