Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Pyridazinones como inhibidores de la enzima DAAO.
(31/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R2 representa un C2-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo o grupo de tetrahidropiranilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, o R2 representa un grupo -NR3R4;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C6 alquilo, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 8 miembros de anillo heterocíclico, en el que cada grupo alquilo o el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; y
donde uno o más sustituyentes opcionales en R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo,…
Derivados de piperidina y azepina como moduladores del receptor de procineticina.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 representa un grupo arilo C5-C10 que está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR6R7, -CONR8R9, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6;
R2 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo hidroxilo, alcoxi C1-C3 o trifluorometoxi y R3 representa un átomo de hidrógeno,…
Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3;
L1 significa NR9;
Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino;
R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula**
…
Compuestos de piridazinona y su uso como de inhibidores DAAO.
(15/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R representa un grupo -X-Y-R3;
X e Y representan cada uno independientemente un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo -C(O), -S(O)n, - C(O)NR4, -S(O)2NR4, -NR4,
o -CR4R5-, a condición de que X e Y no puedan representar ambos simultáneamente un enlace y a condición de que si X e Y son ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-;
n es 0, 1 o 2;
cada R 4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6;
cada R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C6 o grupo haloalquilo C1-C6 o ≥CH-;
R3 representa un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 3 a 10…
Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
-X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula**
Y representa oxígeno o azufre;
R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…