(04/12/2015) Un derivado de la insulina que tiene la fórmula**Fórmula**
en la que Ins es una molécula de insulina original y X1-X2-X3-Q-Z es un sustituyente y en la que Ins está unida al sustituyente a través de un enlace amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B D Ins y un grupo CO en X1, X2 o X3 del sustituyente;
X1 es:
• -CO-(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
•-CO-((CR6R7)q-NR-CO)1-4-, donde R6 y R7 independientemente uno de otro e independientemente para cada valor de q pueden ser hidrógeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, -(CH2)1-6-COOH; -(CH2)1-6- CONH2; -(CH2)1-6-SO3H; -(CH2)1-6-PO3H2; -(CH2)1-6-O-SO3H2;…
(08/07/2015) Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
cada uno de los n es de manera independiente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
Q1…
(21/05/2014) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o éter, dichos enlazadores comprendiendo un grupo de ácido carboxílico libre.
Nuevos derivados de insulina.
(26/03/2014) Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general:
-W-X-Y-Z
donde W es:
* un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp,
-Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la des(B30) insulina humana;
X es:
* -CO-;
Y es:
* -(CH2)m donde m es un número entero en el…
(08/11/2013) Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida;
X1 es
• un enlace
W es un enlace;
m es 0;
X es
• un enlace;
Y es
• -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido con 1 o 2 -(CH2)p -O-COOH grupos; -(CH2)p-tetrazolilo, donde p es un número entero en elintervalo…
Nuevos derivados de insulina.
(25/09/2013) Derivado de insulina con la fórmula
donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida;
X1 es
• -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
• NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2;
• arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde p es unnúmero entero en el rango de 1 a 6 the range of 1 to 6;
• -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 and…
(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.
Nuevos derivados de insulina.
(07/05/2013) Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general:
-W-X-Y-Z
donde W es:
- un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o con el grupo ε-amino de un residuo Lys presente…
(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula
en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
Q1 es:
un enlace
Q2 es:
-CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…
(09/05/2012) Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono
COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN UNA INSULINA ACILADA Y ZINC Y MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DICHAS COMPOSICIONES.
(30/12/2011) Composición farmacéutica soluble que comprende una insulina acilada y que además comprende más de 4 átomos de zinc por cada 6 moléculas de insulina acilada, donde la insulina acilada comprende una molécula de insulina con una cadena lateral unida a un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial, la cadena lateral tiene la siguiente fórmula general: donde W es: X es: que Y es: Z2 es: -W-X-Y-Z2 - un residuo de -aminoácido que tiene un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral que forma el residuo, con uno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida junto con un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial; - una cadena compuesta por dos, tres o cuatro residuos…
(03/03/2011) Un derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente es unido bien a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9; A10; A12; A14; A15; A17; A18; A21; A22; A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulina progenitora en la posición B1, B2, B3, B4; B20; B21 o B22 a condición que cuando B3 es Lys, entonces B29 no sea Glu, donde el sustituyente es de fórmula general: -W-X-Y-ZdondeW es: • un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral cuyo residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena…
METODO PARA HACER POLIPEPTIDOS ACILADOS.
(16/04/2009) Método para hacer un polipéptido que comprende al menos un residuo de lisina que es acilado en su grupo Eamino, dicho método comprendiendo las siguientes fases: #(i) cultivo de una célula de levadura que comprende una secuencia polinucleótida que codifica una molécula precursora de dicho polipéptido bajo condiciones adecuadas para la expresión de dicha molécula precursora, comprendiendo la molécula precursora el polipéptido deseado y una extensión N-terminal, siendo dicha extensión N-terminal seccionable del polipéptido deseado en un sitio de seccionamiento de lisina y teniendo la fórmula siguiente: Xn ----- X1 - Lys donde Lys es…
AGREGADOS DE DERIVADOS DE LA INSULINA HUMANA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Agregado hidrosoluble de un derivado de insulina en el que los residuos B24-B30 de la cadena B B es la secuencia Phe-X-X-X-X-X-X, donde cada X independientemente representa cualquier aminoácido o una eliminación, al menos una X es un residuo de lisina Ne-sustituido con ácido litocólico 5-alfa o ácido litocólico 5-beta a través de un enlace aglutamil, y-glutamil o a- o a-aspartil, en el que a) el agregado tiene un tamaño mayor que la aldolasa, determinado en un sistema de filtración en gel, y b) el agregado comprende al menos 2 iones de zinc, preferiblemente de 2 a 5 iones de zinc, preferiblemente mejor de 2 a 3 iones de zinc, por cada 6 moléculas de derivado de insulina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2002). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE INSULINA HUMANA PRETRATADOS EN LOS QUE LOS RESIDUOS DE AMINOACIDO A21 Y B3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, CUALQUIER RESIDUO DE AMINOACIDO QUE PUEDA SER CODIFICADO POR EL CODIGO GENETICO EXCEPTO LYS, ARG Y CYS; PHE{SUP,B1} PUEDE SUPRIMIRSE; EL RESIDUO DE AMINOACIDO B30 ES A) UN AMINOACIDO LIPOFILICO, NO CODIFICABLE QUE TIENE DE 10 A 24 ATOMOS DE CARBONO, EN CUYO CASO UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO ES ENLAZADO AL GRUPO {EP}-AMINO DE LYS{SUP,B29}; O B) EL RESIDUO DE AMINOACIDO B30 ES SUPRIMIDO O ES CUALQUIER RESIDUO DE AMINOACIDO QUE PUEDA SER CODIFICADO MEDIANTE EL CODIGO GENETICO EXCEPTO LYS, ARG Y CYS, EN CUALQUIERA DE LOS CASOS EL GRUPO {EP}-AMINO DE LYS{SUP,B29} TIENE UN SUSTITUYENTE LIPOFILICO; Y CUALQUIERA DE LOS COMPLEJOS DE ZN{SUP,2+} DEL MISMO CON LA CONDICION DE QUE CUANDO B30 ES THR O ALA Y A21 Y B3 SEAN ASN, Y ESTE PRESENTE PHE{SUP,B1}, ENTONCES EL DERIVADO DE INSULINA ESTE SIEMPRE PRESENTE COMO UN COMPLEJO ZN{SUP,2+}.
PRECURSORES DE INSULINA, SU PREPARACION Y SECUENCIAS DE DNA, VEHICULOS DE EXPRESION Y UN PROCESO PARA PRODUCIR INSULINA HUMANA Y ANALOGOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K15/00, A61K37/26.
LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE INSULINA QUE TIENEN LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS B - X1 - X2 - Y2 - Y1 - A , EN LA QUE B SON LOS 29 RESIDUOS DE AMINOACIDOS DE LA CADENA B DE LA INSULINA HUMANA, A SON LOS 21 RESIDUOS DE AMINOACIDOS DE LA CADENA A DE LA INSULINA HUMAN, X1 ES UN ENLACE PEPTIDICO O UNO O MAS RESIDUOS AMINOACIDOS, X2 ES GLU O ASP, E Y1 Y Y2 SON LYS O ARG, LAS POSICIONES A6 Y A11, A7 Y B7 Y A20 Y B19, RESPECTIVAMENTE ESTAN CONECTADAS POR PUENTES DE ASUFRE, Y OPCIONALMENTE UNO O MAS DE LOS RESIDUOS AMINOACIDOS DE LAS CADENAS B Y A ESTA SUSTITUIDO POR OTRO RESIDUO AMINOACIDO. LOS PRECURSORES DE INSULINA SE PREPARAN CULTIVANDO UNA CEPA DE LEVADURA TRANSFORMADA CON UN VEHICULO DE EXPRESION REPLICABLE QUE COMPRENDE UNA SECUENCIA DE DNA QUE CODIFICA AL PRECURSOR DE INSULINA, Y AISLANDOLO DEL MEDIO DE CULTIVO. LOS PREECURSORES DE INSULINA SE PUEDEN CONVERTIR EN INSULINA HUMAN O EN ANALOGOS DE INSULINA POR TRATAMIENTO ENZIMATICO.
