(19/10/2016) Un derivado de insulina de fórmula general I: (Z1-Y1-X1)m-Ins-(X-Y-Z)n en la que n es cero o 1; m es cero o 1; con la condición de que n y m no sean ambos cero; Ins representa insulina o un análogo de insulina tal como se define en el presente documento del que se ha eliminado un átomo de hidrógeno de un grupo ε-amino presente en un residuo de lisina en B29 y/o presente en un residuo de lisina en A22 y en la que el grupo amino presente en el residuo de aminoácido N-terminal en la cadena A y/o B, opcionalmente, está sustituido con uno o dos grupos alquilo (preferiblemente metilo o etilo), en la que el/los grupo(s) de fórmula general -X-Y-Z y/o -X1-Y1-Z1 está(n) unido(s) a un grupo ε-amino en un residuo de Lys (K) en la molécula de insulina; X y X1, independientemente entre sí, es un enlace, un radical de fórmula general -CO-(alquileno…
Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(12/10/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28.
Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde el resto acilo se fija a un residuo de lisina en la posición B29 de la insulina humana A14E, B16H, B25H, desB30, en donde
dicha insulina acilada estabilizada frente a proteasas es insulina humana A14E, B16H, B25H, B29K(Nεeicosanodioil- γGlu-OEG-OEG), desB30.
PDF original: ES-2611007_T3.pdf
Análogos de insulina acilada, estabilizados frente a proteasas.
(05/10/2016) Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas, formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas
en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y
en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además…
(08/07/2015) Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
cada uno de los n es de manera independiente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
Q1…
Análogos de la insulina que contienen una fracción acilo y alquilenglicol.
(08/07/2015) Un análogo de la insulina acilado que contiene:
un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o
hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y
donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21;
donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y
donde el residuo de aminoácido en la posición B30 del análogo de la insulina está ausente.
Insulinas extendidas pegiladas.
(15/04/2015) Un análogo de la insulina PEGilada que, en comparación con la insulina humana, tiene una o más extensiones que contienen PEG que se extienden desde las posiciones A1, B1, A21 y/o B30, dichas extensiones consisten en residuos de aminoácidos, y en el que la molécula de PEG está unida, a través de un enlazador, a uno o más de los residuos de aminoácidos de la extensión o extensiones y con la condición de que, preferentemente, el análogo de la insulina original contenga sólo un residuo de lisina.
(21/05/2014) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o éter, dichos enlazadores comprendiendo un grupo de ácido carboxílico libre.
(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.
(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula
en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente;
Q1 es:
un enlace
Q2 es:
-CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO INSULINA Y LIGANDOS DEL HEXAMERO DE INSULINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/62, A61K38/28, C07K7/00, C07D417/12, C07D277/34, C07K5/00, C07D413/02, A61K31/416, C07D413/12, C07D249/18, C07D403/04, C07D249/06, A61K31/4192, C07D417/02.
Composición farmacéutica comprendiendo insulina y ligando de unión al zinc que se enlaza reversiblemente a un sitio His B10 Zn 2+ de un hexámero de insulina, donde el ligando es seleccionado del grupo que consiste en benzotriazoles, ácidos 3-hidroxi 2-naftoicos, ácidos salicílicos, tetrazoles, tiazolidinadionas, 5-mercaptotetrazoles, o 4ciano-1,2,3-triazoles, o cualquier enantiómero, diastereómero, incluso una mezcla racémica, tautómero así como un derivado de sal con un ácido o base aceptable farmacéuticamente.
NUEVOS LIGANDOS PARA SITIOS HISB10 ZN2+ DEL HEXAMERO DE INSULINA EN LA CONFIGURACION R.
(01/01/2008) Ligando de enlace de zinc de la siguiente fórmula general (III) A - B - C - D - X donde:# A es un grupo químico que se enlaza reversiblemente a un sitio HisB10 Zn2+ de un hexámero de insulina; B es un enlazador seleccionado de #-un enlace de valencia #- un grupo químico GB de la fórmula -B1-B2-C(O), -B1-B2-SO2-, -B1-B2- CH2-, o -B1-B2-NH-; donde al es un enlace de valencia, -O-, -S-, o -NR6-, B2 es un enlace de valencia, C1-C18-alquileno, C2-C18-alquenileno, C2-C18-alquinileno, arileno, heteroarileno, -C1-C18-alquil-aril-, -C2-C18-alquenil-aril-, -C2-C18-alquinil-aril-, -C(=O)-C1-C16-alquilC(=O)-, -C(=O)-C1-C18-alquenilo-C(=O), -C(=O)-C1-C18-alquil-O-C1-C18-alquil-C(=O), -C(=O) C1-C18-alquil-S-C120 C18-alquil-C(=O), -C(=O)-C1-C16-alquil-NR6-C1-C18-alquil-C(=O),…
COMPUESTOS PIPERIDINA Y SU PREPARACION Y UTILIZACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/10/1998). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D211/22, C07D405/12.
NUEVOS COMPUESTOS PIPERIDINA QUE TIENEN LA FORMULA (I): EN LA QUE R1, R3, X E Y, SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y UNA SAL DE ELLA CON UN ACIDO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN LE TRATAMIENTO DE ISQUEMIA, EPILEPSIA, JAQUECAS.
ARILOXIFENILPROPILAMINOS , SU PREPARACION Y SU USO.
(01/07/1995) SE PRESENTAN NUEVOS ARILOXIFENILPROPILAMINOS QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN /A QUE X ES H, CIANO, HALOGENO, HALOGENO ALQUIL, ALCOXIDO C1-6, ALQUIL CX1-C6, ALCANOIL C1-5, ALQUILENO C3-5, ARILOXI O ARALKOXIDO, Y R ES 3,4-METILENEDIOXI, ARIL O HETEROARIL QUE ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS CIANO, HALOGENO , ALQUIL C1-C6, ALCOXI C1-6, ALKENIL C1-6, TRIFLUOROMETIL, ALKILENO C3-5, ARILOXI O ARALCOXI: Y R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE SON ALKIL C1-10, CICLOALKIL C3-7, ALKENIL C2-10, CICLOALKIL C3-6, ALKIL C1-5, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXIDO C1-5 O CIANO; O R1 Y R2 PUEDEN FORMAR JUNTAS UN ANILLO CARBOCICLICO O UNA SAL DEL MISMO CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA PROMISION DE QUE R1 NO SEA CICLOALQUIL C3-7, ALKIL C1-10, O ALQUENIL QUE SEA RECTO, RAMIFICADO O CICLICO, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ALCOXIDO C1C4, RILOXIDO…
ARILOXFENILPROPILAMINAS Y SU PREPARACION Y USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/135, A61K31/36, C07D317/64, C07C217/00.
UNA ARILOXFENILPROPILAMINA NOVEL QUE TIENE DE FORMULA , EN DONDE: R1 ES C3-7-CICLOALQUILO, C3-10-ALQUILO, O ALQUENILO LOS CUALES PUEDEN SER PUROS, ENLAZADOS O CICLICOS INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS CON C1-4-ALCOXI, ARILOXI O CILOALQUIDO O CILOALQUILALQUILO; Y R2 ES 3, 4-METILENO DIOXIFENIL, ARIL O ETEROATIL, LOS CUALES SON OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAAS CIANOS ALOGENOS, C1-6-ALQUILO, C1-6-ALCOXI, C1-6-ALQUENIL, TRECLUOROMETILO, C3-5-ALQUILENO, ARILOXI O ARALCOXI Y UNA SAL DEL MISMO CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA NOVEL COMPUESTA ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ANOXIA, MIGRAÑA, JSQURATEMIA Y EPILEPSIS.
COMPUESTOS DE PIPERIDINA Y SU PREPARACION Y USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K31/445, C07D211/22, C07D405/12.
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERIDINA QUE TIENEN LA ORMULA (I) DONDE R3 ES 3,4-METILENDIOXIFENILO , ARILO O ETEROARILO QUE SE SUSTITUYENOPCIONALMENTE CON UNO O MAS RUPOS DE C1-6 ALQUILO, C1-6 ALCOXI, C3-8 CICLOALQUILO, C3-5 LQUILENO O ARALCOXI. R1 ES C4-8 ALQUILO RECTO O RAMIFICADO, 1-8 ALCOXI-C4-8-ALQUILO, C4-7 CICLOALQUILO, RILOXI-C3-8-ALQUILO, C4-8-ALQUENILO O C4-8 CICLOALQUILO O 1 PUEDE TAMBIEN SER HIDROGENO O C1-3 ALQUILO CUANDO R3 ES RILO, QUE SE SUSTITUYE CON DOS OMAS DE C1-6 ALQUILO, C1-6 LCOXI, C3-8 CICLOALQUILO, ARALCOXI O CON C3-5 ALQUILENO; X S HIDROGENO O HALOGENO, Y DONDE Y ES O O S, Y UNA SAL DEL ISMO CON UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS NUEVOS OMPUETSOS SON UTILES EN EL TRATAMIETO DE LA ANOXIA, IGRAÑA, ISQUEMIA Y EPILEPSIA.
