Derivados de 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminocarbonil)pirrolidin-2-carboxamida como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D417/14.
Compuesto 2-amida y 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetiletil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}-amida) del ácido (S)- pirrolidin-1,2-dicarboxílico, de estructura:**Fórmula**
en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
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Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
DERIVADOS DE FENIL-(4-(3-FENIL-1H-PIRAZOL-4-IL)-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA.
(15/10/2010) Un compuesto de la fórmula
N-(ARIL- O HETEROARIL)-PIRAZO(1,5-A)PIRIMIDINAS 3-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(17/05/2010) Un compuesto de la fórmula I,
DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior…
DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2-AMINO-3-HIDROXI-4-TERC-LEUCILAMINO-5-FENILPENTANOICO.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I en el que n es 0 ó 1; R1 y R2 son independientemente del otro un radical alifático o un radical aromático, aromático-alifático, cicloalifático, cicloalifático-alifático , heterocíclico o heterocíclico-alifático , no teniendo cada radical más de 20 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, oxaalquilo, un radical alifático o un radical con hasta 20 átomos de carbono de la fórmula - (Y)m-R6, en la que Y es alquilo, m es 0 ó 1 y R6 es un radical monocíclico no substituido o substituido con 5 ó 6 miembros de anillo que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho radical monocíclico también puede estar condensado a un anillo benzoico; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo…
DERIVADOS DE ACIDO 2-((N-(2-AMINO-3-(HETEROARIL O ARIL)PROPIONIL)AMINOACIL)AMINO)ALQUILBORONICO.
(16/08/2006) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 es arilo no substituido o substituido; arilalquilcarbonilo, en el que el resto arilo no está substituido o está substituido; heterociclilo no substituido o substituido; o heterociclilalquilcarbonilo , en el que el resto heterociclilo no está substituido o está substituido; R2 es arilo no substituido o substituido o heteroarilo no substituido o substituido; R3 es hidrógeno, arilo no substituido o substituido o alquilo que no está substituido o está substituido por - cicloalquilo no substituido o substituido, - arilo no substituido o substituido o - heteroarilo no substituido o substituido que comprende al menos un átomo de nitrógeno; R4 es un resto de la…
USO DE DERIVADOS DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXILICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASOMA.
(01/03/2005) Uso de un ácido 2, 4-diamino-3-hidroxicarboxílico de fórmula I en donde A y B representan independientemente un enlace o una mitad aminoacilo insustituida o sustituida; R1 representa hidrógeno; un grupo amino-protector; un grupo de fórmula R5Y- en donde R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, insustituido o sustituido; e Y representa -CO-; -NH-CO-; -NH-CS-; -SO2-; -O-CO-; o -O-CS-; R2 representa la cadena lateral de un aminoácido natural; un grupo alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o cicloalquilalquilo; o trimetilsililmetilo, 2-tienilmetilo o estirilmetilo; R3 representa halógeno, alquilo, alcoxi o hidroxialcoxi; y R4 representa 2(R)-hidroxiindan-1(S)-ilo; (S)-2-hidroxi-1- feniletilo; o 2-hidroxi-bencilo insustituido o sustituido…
2-AMINO-6-ANILINO-PURINAS Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/12/2004) Un derivado de 2-amino-6-anilino-purina de la fórmula 1 **(fórmula)** en la que q es 1-5, , R1 es alfa) -S(=O)k-NR6R7, donde k es 1 ó 2; donde, con la condición de que R6 y R7 no pueden ser simultáneamente hidrógeno a1) R6, R7 pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un radical alifático, carbocíclico, heterocíclico, carbocíclico-alifático o heterocíclico-alifático; hidrógeno o acilo alifático inferior; o a2) R6 y R7 conjuntamente son un radical alquileno o alquenileno substituido o no substituido, en el que 1-3átomos de carbono pueden estar substituidos con oxígeno, azufre o nitrógeno, o beta)= N-(arilalquil inferior)carbamoílo, o gamma) un radical de la fórmula -NH-S(=O)i-R8 en el que i es 2, R8 es un radical alifático, carbocíclico o heterocíclico; o delta) un radical de la fórmula…
DERIVADOS DE PURINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07D473/00, C07D473/40, C07D473/16.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE LA 2 - AMINO - 6 - ANILINO - PURINA DE FORMULA EN LA CUAL LOS SIMBOLOS SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA P34 CDC2 /CIC LINA B CDC13 - QUINASA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO POR EJEMPLO ENFERMEDADES TUMORALES.