16 inventos, patentes y modelos de HOEKSTRA, WILLIAM, J.

Procedimiento de compuestos antifúngicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/07/2020). Solicitante/s: NQP 1598, Ltd. Clasificación: A61K31/44, C07D401/06, C07D403/06.

Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos: **(Ver fórmula)** comprendiendo el método: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6: **(Ver fórmula)** con nitrometano en presencia de un catalizador quiral de fórmula 3 ó 3*: **(Ver fórmula)** en la que R4 y R5 son H; para proporcionar un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos; y **(Ver fórmula)** (b) convertir un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos, en un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos; en la que cada R3 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, -O(C=O)-O-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono o -O(SO2)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono.

PDF original: ES-2821021_T3.pdf

Procedimiento para compuesto antifúngico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2020). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P31/04, C07D405/06, C07D413/06, C07D295/215.

Un procedimiento para preparar la morfolin amida 2b: **(Ver fórmula)** que comprende la amidación del éster 2: **(Ver fórmula)** para proporcionar 2b; en la que cada R1 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo, -O(C=O)-alquilo sustituido, -O(C=O)-arilo, -O(C=O)- arilo sustituido, -O(C=O)-O-alquilo, -O(C=O)-O-alquilo sustituido, -O(C=O)-O-arilo, -O(C=O)-O-arilo sustituido, - O(SO2)-alquilo, -O(SO2)-alquilo sustituido, -O(SO2)-arilo u -O(SO2)-arilo sustituido.

PDF original: ES-2800905_T3.pdf

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/12/2019). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, C07D401/06, A61K31/454.

Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en la que **(Ver fórmula)** MBG es tetrazolilo; R1 es fluoro; R2 es fluoro; R3 es OCF3 o OCH2CF3; R4 es 2,4-difluorofenilo; R5 es -P(O)(OH)2; R6 es hidrógeno; y n es 1.

PDF original: ES-2774267_T3.pdf

Compuestos antifúngicos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/12/2019). Solicitante/s: Viamet Pharmaceuticals , Inc. Clasificación: C07D401/06, A01N43/653.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo seleccionado de una de las fórmulas (II) o (III) mostradas a continuación: **(Ver fórmula)** o una sal, solvato o hidrato aceptable del mismo.

PDF original: ES-2776241_T3.pdf

1-(6,7-Bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol como inhibidor de CYP17 para el tratamiento de enfermedades dependientes de andrógenos como el cáncer de próstata.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/03/2019). Solicitante/s: Innocrin Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, C07D401/06, C07D413/10, A61K31/4725, C07D249/04, A61K31/4192.

Un compuesto que es el 1-(6,7-bis(difluorometoxi)naftalen-2-il)-2-metil-1-(1H-1,2,3-triazol-4-il)propan-1-ol , o sal del mismo.

PDF original: ES-2703498_T3.pdf

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

(14/02/2019) Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en donde: **(Ver fórmula)** Fórmula I MBG es tetrazolilo; R1 es halo; R2 es halo; R3 es independientemente H, alquilo, nitro, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi, alquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alquinilo, haloalquinilo, tioalquilo, SF3, SF6, SCN, SO2R6, -C(O)-alquilo, -C(O)OH, - C(O)O-alquilo, C(O)H, CH≥N-O-alquilo, -CH≥N-O-arilalquilo; R4 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 o 3 R3 independientes; R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, heteroarilo,…

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I), en la que: R1 es halógeno; R2 es halógeno; cada R3 es independientemente ciano, haloalquilo, alcoxi, halógeno, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NR6R9, -SR10, - C(O)R10, haloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxi opcionalmente sustituido, -C(O)NR6R7, -CH(OH)- haloalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, isociano, cicloalquilaminocarbonilo, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquiltio opcionalmente sustituido, haloalquiltio, arilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, arilalquilsulfinilo opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi opcionalmente sustituido,…

Compuestos inhibidores de metaloenzimas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/03/2016). Solicitante/s: Viamet Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61P9/00, C07D401/06.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, en donde: **Fórmula** MBG es tetrazolilo opcionalmente sustituido, triazolilo opcionalmente sustituido o pirazolilo opcionalmente sustituido; R1 es halo; R2 es halo; cada uno de los R3 es independientemente alquilo, ciano, haloalquilo, alcoxi, halo, haloalcoxi, R4 es arilo opcionalmente sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R3 independientes; R5 es H, o -C(O) alquilo opcionalmente sustituido con amino; n es 0, 1, 2 ó 3.

PDF original: ES-2563319_T3.pdf

Derivados de carboxamida de pirrrolidina, piperidina y hexahidroazepina para el tratamiento de trastornos de la trombosis.

(25/02/2013) Un proceso de enriquecimiento entiomérico que comprende la resolución de amidasa de penicilina del AG3 racémico

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VASOPRESINA DE (1,4)BENZODIAZEPINA BICICLICA ENLAZADA.

(16/12/2007) Un compuesto de **Fórmula**, en la que A es un sistema de anillo de bicicloalquilo enlazado de 4 a 7 átomos de carbono formado con un átomo de nitrógeno de unión y E; E es a) un átomo -C- de unión unido al átomo de nitrógeno de unión y dos átomos de carbono del sistema de anillo de bicicloalquilo enlazado y b) un átomo -CH- de unión unido al átomo de nitrógeno de unión y un átomo de carbono del sistema de anillo de bicicloalquilo enlazado; R1 es de uno a cuatro sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8 (opcionalmente sustituido en un átomo de carbono terminal con un sustituyente arilo, heteroarilo,…

ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D401/12, C07D401/06, C07D211/60.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.

INDOLOAZEPINAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** donde: A se selecciona entre C(O), SO2 o CH2; a representa un enlace sencillo o un doble enlace; X se selecciona entre hidrógeno, halógeno, acilo de C2- C6, alquilo de C1-C10, aralquilo(C1-C10), alquil(C1- C10)sulfonilo, arilsulfonilo, alquil(C1-C10) aminoalquilo(C1-C10) , SO3H ó =O cuando a es un enlace sencillo, . Y se selecciona entre hidrógeno, alquilo de C1-C6, aralquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)carbonilo , alcoxi(C1- C6)carbonilo, arilcarbonilo, alquil(C1-C6)sulfonilo , arilsulfonilo ó alquil(C1-C6)aminocarbonilo , Z se selecciona entre N ó CH; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C10, halógeno,…

TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.

(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…

BENZODOAZEOMAS TRICICLICAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

(16/05/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II). donde m es un número entero de 0 a 1; “HET” en el compuesto de fórmula (II) es un sistema de anillo aromático monocíclico estable de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y un heteroátomo, donde el heteroátomo es seleccionado entre el grupo consistente en N, O y S, que pueden ocupar cualquier posición en el anillo, mediante lo cual el sistema de anillo resultante es estable; A es seleccionado entre el grupo consistente en -C(O)-, SO2 y CH2; Y es seleccionado entre el grupo consistente en CH2 y CH como parte de una olefina; X es seleccionado entre el grupo consistente en CH2,…

DERIVADOS DE ACIDO NIPECOTICO COMO COMPUESTOS ANTITROMBOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1999). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Clasificación: C07D211/22, C07D211/26.

SE REVELAN COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO NIPECOTICO DE FORMULA (I) SON EXPUESTOS COMO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOTICOS TRANSMITIDOS POR LAS PLAQUETAS.

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