Derivados de exendina-4 como agonistas selectivos del receptor de glucagón.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/11/2018). Solicitante/s: SANOFI. Clasificación: A61P3/10, A61K38/22, C07K14/575.
Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
X10 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Tyr, Leu, Val, Ile, Phe, fenilglicina, 1-naftilalanina, 2- fluorofenilalanina, ciclohexilglicina y terc-leucina,
X14 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Leu y Nle
X21 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Asp y Glu,
X29 representa un residuo aminoacídico seleccionado de Gly y Thr,
R1 representa OH o NH2
o una sal o solvato de este.
PDF original: ES-2691534_T3.pdf
Derivados de exendina-4 como agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.
(02/11/2018) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II)
Tyr-Aib-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X12-Gln-X14-X15-X16-X17-5 X18-X19-X20-X21-Phe- Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X(II)
X3 representa Glu,
X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys,
X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta…
Agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.
(18/10/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II) **Fórmula**
X3 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Glu e His,
X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys,
X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P,
X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu,
X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln,
X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib,…
Derivados de exendina-4 como agonistas dobles de GLP1/glucagón.
(16/08/2017) Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):
R1-Z-R2 (I)
en la que Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (II)**Fórmula**
X2 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Ser, D-Ser y Aib,
X3 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Gln, His y Gln funcionalizada en α-amino, en donde Gln puede estar funcionalizada en que un H del grupo α-NH2 está sustituido por alquilo (C1-C4),
X14 representa un residuo de aminoácido seleccionado de Lys, Orn, Dab y Dap, en donde el grupo -NH2 de la cadena lateral está funcionalizado por -C(O)-R5,
X15 representa un residuo de aminoácido seleccionado…
Síntesis de productos de péptido que contienen imida cíclica.
(27/01/2016) Un método de síntesis de un producto de péptido que comprende al menos un grupo de imida cíclica de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es un puente de uno o dos átomos de longitud,
R2 es un aminoácido cadena lateral,
* indica un átomo de C asimétrico, y
(*) indica un átomo de C opcionalmente asimétrico,
que comprende las etapas: (a) acoplar un elemento estructural de sí
ntesis de fórmula (II):**Fórmula**
en la que
X es un grupo protector de amino lábil a bases,
Y es un grupo carboxi o carboxamido sin proteger,
* indica un átomo de C asimétrico, y
Z es un grupo carboxi,
a un producto de péptido de fórmula (III)**Fórmula**
en la que
R2' es una cadena lateral de aminoácido opcionalmente protegida,
R3 es un resto…
Síntesis de productos peptídicos que contienen hidantoína.
(27/01/2016) Un método para sintetizar un producto peptídico que comprende un grupo hidantoína N-terminal de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:**Fórmula**
en el que:
R1 y R2 son cadenas laterales de aminoácidos,
P es un resto peptídico y
(*) en cada caso indica independientemente un átomo de C opcionalmente asimétrico,
que comprende las etapas:
(a) acoplar un bloque de construcción de hidantoína de fórmula (II)**Fórmula*+
en la que
R1' es una cadena lateral de aminoácidos opcionalmente protegida,
R2' es una cadena lateral de aminoácidos opcionalmente protegida,
Z es un grupo carboxi y
(*) en cada caso indica independientemente un átomo de C opcionalmente asimétrico
a un producto peptídico de fórmula (III)**Fórmula**
H2N-P'
en la que
P' es un resto peptídico que comprende…