Pirimidopirimidinonas útiles como inhibidores de la quinasa Wee-1.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
una sal o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos ambos, tomados conjuntamente, forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente…
Inhibidores de la actividad Akt.
(06/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos.
donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10;
W…
Ácido cis-4-[(4-clorofenil)sulfonil]-4-(2,5-difluorofenil)ciclohexanopropanoico para el tratamiento del cáncer.
(21/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que:
m es 1;
Z representa CO2R2a;
R1b representa H;
R1c representa H;
Ar1 representa 4-clorofenilo o 4-trifluorometilfenilo;
Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo;
R2a representa H, metilo, etilo, propilo o butilo;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, procedimiento que comprende la administración oral de dicho compuesto a un paciente en necesidad del mismo.
SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.
(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…
NUEVAS CICLOHEXIL SULFONAS.
(16/04/2008) Un compuesto de fórmula I: I en la que: m es 0 ó 1; Z representa CN, OR2a, CO2R2a o CON(R2a)2; R1b representa H, alquilo C1-4 u OH; R1c representa H o alquilo C1-4; Ar1 representa fenilo o piridilo, cualquiera de los cuales tiene de 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH, OCF9, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, que opcionalmente tiene un sustituyente seleccionado entre halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4. Ar2 representa fenilo que está sustituido en las posiciones 2 y 5 con halógeno; R2a representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6 alquilo C1-6, alquenilo C2-5, cualquiera…
DERIVADOS DE CICLOHEXIL SULFONA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que X representa SCN, SR1, S(O)R1, (CRaRb)mSO2R1, SO2N(R2)2, SO2NHCOR1, SO2NHN(R2)2, OSO2N(R2)2, OS(O)N(R2)2, OSO2NHCOR1, COR4, NHCOR1, NHCO2R1, NHCON(R2)2, NHSO2R1 o NHSO2N(R2)2; m es 0 o 1 Ra representa H o alquiloC1-4; Rb representa H, alquiloC1-4, CO2H, alcoxi(C1-4)carbonilo o alquil(C1-4)sulfonilo; o Rb puede combinar con R1 para formar un anillo de 5 o 6 miembros; L representa un enlace, =CH- o -(CHRa)n-; con la condición de que L no represente un enlace cuando X representa NHCOR1, NHCO2R1 o NHSO2R1; y con la condición de que si L representa =CH-, X representa SO2R1 o…
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Clasificación: C07D487/04, C07D211/14, C07D409/12, C07D213/38, C07D417/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D333/34, C07D307/64, A61K31/18, C07D319/18, C07D333/20, C07D307/81, C07D249/08, C07D277/42, C07D295/18, C07D413/12, C07D215/20, C07D213/70, C07C323/67, C07D213/81, C07C311/11, C07D491/10, C07D277/36, C07D275/02, C07C311/07, C07C311/09, C07C311/14, C07C311/20, C07C311/24, C07D207/36, C07D213/71, C07D233/84, C07D295/22, C07D491/08.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…
USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE ESTS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/535.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LOS ESTADOS DE ESTRES SIN TERAPIA PARALELA POR OTROS AGENTES ANTIESTRES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.
(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o dialquilamino(C1-6)alquilo…
DERIVADOS DE MORFOLINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(01/03/2002) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6}, CF{SUB, 3}, NO{SUB, 2}, CN, SR{SUP, A}, SOR{SUP, A}, SO{SUB, 2}R{SUP, A}, CO{SUB, 2}R{SUP, A}, CONR{SUP, A}R{SUP, B}, ALQUENILO C{SUB, 2-6}, ALQUINILO C{SUB, 2-6} O ALQUILO C{SUB, 14} SUSTITUIDO POR ALCOXIDO C{SUB, 1-4}, EN DONDE R{SUP, A} Y R{SUP, B} SON HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-4}; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6} SUSTITUIDO POR ALCOXIDO C{SUB, 1-4} O CF{SUB, 3}; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O CF{SUB, 3}; R4 SE SELECCIONA ENTRE LAS DEFINICIONES DE R1; R5 SE SELECCIONA ENTRE LAS DEFINICIONES DE R2; R6 ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE ENTRE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 2 O 3 ATOMOS DE NITROGENO,…
DERIVADOS DE MORFOLINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/08/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES -NR{SUP,6}R{SUP,7} O C- O IMIDAZOLILO N-ENLAZADO; Y ES HIDROGENO O C{SUB,1-4}ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO; R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SE SELECCIONAN DE UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES AROMATICOS ADECUADOS; R{SUP,6} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,37}CICLOALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,1-4}ALQUILO, FENILO O C{SUB,2-4}ALQUILO SUSTITUIDO POR C{SUB,1-4}ALCOXI O HIDROXIDO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,3-7}CICLOALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,1-4}ALQUILO, FENILO O…
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS CON MORFOLINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D413/14, C07D413/06, C07D413/04, C07D279/12, C07D265/32.
SE PRESENTA HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE: R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB, 2-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUINILO C{SUB, 2-6}; FENILO, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: -O-, -S-, -SO{SUB, 2}; Y SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -CO-, -CH{SUB, 2}, CHR{SUB, 5}-, Y -CR{SUP, 15}R{SUP, 16}; Z = ALQUILO C{SUB, 1-6}; LOS HETEROCICLOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LA MIGRAÑA, EL ASMA Y LA EMESIS, Y BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION O LA ISQUEMIA.
4-ARILMETILOXIMETIL PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(16/03/2000) LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; X REPRESENTA O O S; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C26, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SORA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFUOROMETILO; R2 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SO2RA, -NRARB,…
DERIVADOS ESPIROCETALES, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/535, C07D498/10.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ESPIROCETALES DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9A}, R{SUP,9B}, M Y N SON LOS DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION, Y A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU SINTESIS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO TERAPEUTICO. LOS COMPUESTOS TIENEN UN USO PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DOLOR, INFLAMACION, MIGRAÑA, EMESIS Y NEURALGIA POSTHERPETICA.
