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Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/05/2020). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61P31/04, A61K39/09, A61K39/095, A61K47/64.

Un glucoconjugado unido a (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC) de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que los átomos que comprenden el espaciador eTEC están contenidos en la caja central.

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Conjugados glucoproteicos inmunogénicos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K39/09, A61K47/64.

Un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado covalentemente con una proteína de vehículo a través de un espaciador que contiene ((2-oxoetil)tio) que tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A es un grupo (C=X)m en el que X es S u O y m es 0 o 1; B es un enlace, O o CH2; y cuando m es 0, B también puede ser (C=O); R se selecciona de los grupos que consisten en (CH2)2, (CH2)3, (CH2)4, (CH2)5, (CH2)6, (CH2)7, (CH2)8, (CH2)9 o (CH2)10; o R se selecciona de los grupos que consisten en O-CH2, O-CH2-CH2, CH2-CH2-O-CH2-CH2, O-CH2-CH2-O-CH2- CH2, O-CH2-CH2-O-CH2-CH2-O-CH2-CH2, O-CH2-CH2-(N-CH3)-CH2-CH2-O-CH2-CH2, CH2-CH2-(N-CH3)-CH2-CH2 y CH2-CH2-S-CH2-CH2; con la condición de que dicho espaciador no sea el espaciador (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC).

PDF original: ES-2701169_T3.pdf

Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.

(19/02/2019) Un procedimiento para preparar un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora a través de un espaciador de (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC), que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1'-carbonil-di- (1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1'-carbonildiimidazol (CDI), en un disolvente orgánico para producir un sacárido activado; b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina o cisteamina o una sal del mismo, para producir un sacárido tiolado; c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para producir un sacárido tiolado activado que comprende uno o más restos de sulfhidrilo libres; …

Procedimientos para la síntesis convergente de derivados de calicheamicina.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: Alk1 es una cadena de alquileno ramificada o no ramificada de 2 a 6 átomos de carbono; Sp1 es seleccionado entre -S-, -O-, -CONH-, -NHCO- y -NR'-; Z1 es H o alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar es 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, tioalcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, -COOR', -CONHR', -O(CH2)nCOOR', -S(CH2)nCOOR', -O(CH2)nCONHR' y -S(CH2)nCONHR', o un 1,2-, 1,3-, 1,4-, 1,5-, 1,6-, 1,7-, 1,8-, 2,3-, 2,6- o 2,7-naftilideno…

Procedimientos para la síntesis convergente de derivados de calicheamicina.

(19/11/2014) Un procedimiento para preparar antibióticos antitumorales de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: Z es seleccionado entre el grupo consistente en**Fórmula** Alk1 es una cadena de alquileno ramificada o no ramificada de 2 a 6 átomos de carbono; Sp1 es seleccionado entre -S-, -O-, -CONH-, -NHCO- y -NR'-; Z1 es H o alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar es 1,2-, 1,3- o 1,4-fenileno opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados entre alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, tioalcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, nitro, -COOR', -CONHR', -O(CH2)nCOOR', -S(CH2)nCOOR', -O(CH2)nCONHR' y -S(CH2)nCONHR', o un 1,2-, 1,3-, 1,4-,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 42-ESTERES DE RAPAMICINA Y 32-ESTERES DE FK-506 CON ACIDO DICARBOXILICO, PRECURSORES PARA CONJUGADOS DE RAPAMICINA Y ANTICUERPOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61K47/48, C12P17/18, C07D498/18.

Procedimiento para la síntesis regioespecífica de un 42-hemiéster de rapamicina o un 32-hemiéster de FK- 506 con un ácido dicarboxílico, comprendiendo dicho procedimiento la etapa que consiste en hacer reaccionar una rapamicina o un FK-506 con un anhídrido dicarboxílico en presencia de una lipasa.

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