8 inventos, patentes y modelos de GIRALT LLEDO, ERNEST
Derivados de 1-[1-(benzoil)-pirrolidin-2-carbonil]-pirrolidin-2-carbonitrilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/02/2017). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE BARCELONA. Clasificación: A61P25/00, C07D403/06, A61K31/401.
Compuesto de formula (I)**Fórmula**
en la que
R1; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alcoxilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4, benciloxilo, fenilcarboniloxilo, naftilcarboniloxilo, quinolinilcarboniloxilo, isoquinolinilcarboniloxilo, trifluorometilo, halógeno e hidrógeno;
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, nitrilo, alcoxilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-4, fenilo, fenoxilo, feniltio y trifluorometilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, flúor y metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero, diastereómero, isómero geométrico o solvato de los mismos.
PDF original: ES-2621672_T3.pdf
Compuestos resistentes a proteasas útiles como transportadores a través de la barrera hematoencefálica y construcciones de transportador-carga.
(21/12/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
R1-(X) K-P-Y (I)
en la que:
R1 es el grupo unido al N terminal del primer aminoácido de la secuencia P, de forma opcional a través del ligando X, y se selecciona del grupo que consiste en H, CH3C(≥O)- y maleimida;
X es un birradical seleccionado del grupo que consiste en -NH-(CH2)r-C(≥O)-, -C(≥O)-(CH2)r-C(≥O)-, -S(CH2)r-, -S-(CH2)r-C(≥O)-, -O-(CH2)r-, -S-CH2-CH(NH2)-C(≥O)-, -O-(CH2)r-C(≥O)-, -(CH2)r-C(≥O)-, -NH-O-CH2-C(≥O)-NH- (CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)-, -(CH2)r-C(≥O)-NH-(CH2)r-CH(NH2)-C(≥O)- y -NH-(CH2)r-CH(NHC(≥O)CH2NH2)-C(≥O)-;
en la que el birradical X está unido a R1 y al N de la secuencia P como sigue:
R1 -NH-(CH2)r-C(≥O)-N(H)m-, R1-…
Nuevos compuestos antitumorales.
(04/03/2015) Un compuesto basado en la estructura de kahalalido F de fórmula 1, denominado KF**Fórmula**
que es [Orn11]-KF, en el que el aminoácido indicado entre corchetes es la modificación introducida en la estructura de kahalalido F;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS ÚTILES COMO LANZADERAS A TRAVÉS DE LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA Y CONSTRUCCIONES LANZADERA-CARGO.
(03/12/2012) Compuestos útiles como lanzaderas a través de la barrera hematoencefálica y construcciones lanzadera-cargo.
Compuestos de fórmula (I), donde, R1 R2 y R3 son independientemente seleccionados entre: H y un (CH2)q-R6, R4 es un C-radical derivado de uno de los sistemas de anillo conocidos con 1-4 anillos; R5 es H o CH3CO-; R6 es un C-radical derivado de uno de los sistemas de anillo conocidos con 1-2 anillos; X se selecciona entre -NH-(CH2)r-CO-, -CO(CH2)rCO-, -S-(CH2)r-,-S-(CH2)r-CO-, -O-(CH2)r- y -O-(CH2)r-CO-; Y es ¿NH2, -OH, -OR7 o ¿NHR7; k es un entero de 0 a 1; m es un entero de 0 a 1; n es un entero de 2 a 10; q es un entero de O a 1; r es un entero de 1 a 3; R7 es un radical (C1-C6)-alquilo; con la condición de que al menos un radical R seleccionado entre R1 R2 y R3 es (CH2)q-R6 y con la condición de que cuando X es…
AGENTE TERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DEL DESORDEN AFECTIVO BIPOLAR EN MAMIFEROS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Clasificación: A61K31/4375.
Agente terapéutico para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamíferos.#Berberina (5,6-dihidro-9,10-dimetoxibenzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizinio), un alcaloide que se encuentra en la naturaleza, inhibe la actividad de la prolil oligopeptidasa (POP) de una manera dosis-dependiente. La berberina es capaz de alcanzar el Sistema Nervioso Central donde principalmente se localiza la POP. Los pacientes con desorden afectivo bipolar presentan niveles incrementados de actividad POP en suero. Por lo tanto, la berberina, en cualquiera de sus sales ácidas farmacéuticamente aceptables, es útil para el tratamiento del desorden afectivo bipolar en mamíferos, incluyendo humanos.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE TRUNKAMIDA-A.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12.
Procedimiento para preparar un cicloheptapéptido que contiene un anillo heterocíclico de 5 miembros como parte del esqueleto del péptido cíclico, siendo el cicloheptapéptido de fórmula: en la que Aaa2, Aaa3, Aaa4, Aaa5, y Aaa6 son independientemente residuos de -aminoácido, R1 es H o un grupo orgánico; X es independientemente O, S, o NH; cada Y es independientemente C o CH; Z es independientemente CH o CH2; Ra es H o grupo alquilo; Rg es H o un grupo orgánico o está ausente; y cada línea punteada indica un segundo enlace permitido; procedimiento que comprende una síntesis en fase sólida de un precursor de péptido lineal ajustado para ciclación, o bien estando el precursor ajustado para la formación de un anillo heterocíclico o bien conteniendo el anillo heterocíclico, ciclación del heptapéptido lineal y si fuera necesario formación del anillo heterocíclico.
DEPSIPEPTIDO CICLICO COMO AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO CONTRA EL CANCER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/2005). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/164, C07C229/08, C07C233/61.
Depsipéptido cíclico como agente quimioterapéutico contra el cáncer. La serratamolida, también llamada ciclo [(3R)-3- hidroxidecanoil-L-seril-(3R)-3-hidroxidecanoil-L-serilo] , es un depsipéptido cíclico aislado de cultivos de bacterias de la especie Serratia marcescens. La serratamolida disminuye la viabilidad de varias células cancerosas (leucemias, mielomas, carcinomas, etc.) e induce la apoptosis en las mismas, prácticamente sin efecto en células no cancerosas. Esto hace que la serratamolida, y sus sales de adición y/o solvatos farmacéuticamente aceptables, sean útiles como agente quimioterapéutico anticanceroso, particularmente frente a leucemia, linfoma, mieloma, carcinoma, melanoma y sarcoma.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIDEMNINA A.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/1998). Solicitante/s: PHARMA MAR, S.A.. Clasificación: C07K11/00.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DIDEMNINA A. COMPRENDE: (A) ACOPLAR LAS UNIDADES Z-N(ME)-O(ME)-TYR-O[BOC-THR]-OH Y H-IST-HIP-LEU-PRO-OBZL.HCL EN PRESENCIA DE HBTU Y DIEA; (B) DESPROTEGER SIMULTANEAMENTE LOS EXTREMOS N- Y C-TERMINAL DEL PRODUCTO OBTENIDO; (C) CICLAR EL PRODUCTO DE LA ETAPA (B) EMPLEANDO EL ACOPLANTE HBTU Y EN PRESENCIA DE HOBT Y DIEA, PARA PRODUCIR UN MACROCICLO CON EL N-TERMINAL DE LA THR PROTEGIDO; (D) DESPROTEGER DICHO GRUPO Y ACOPLAR EL MACROCICLO CON BOC-(R)-NMELEU-OH PARA PRODUCIR LA BOC-DIDEMNINA A; (E) HACER REACCIONAR ESTE ULTIMO PRODUCTO CON ACIDO TRIFLUORACETICO PARA OBTENER LA DIDEMNINA A. LA DIDEMNINA A TIENE APLICACION COMO AGENTE ANTITUMORAL, ANTIVIRAL E INMUNOSUPRESOR.
