COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITINA PALMITOILTRANSFERASA.
(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)
12 inventos, patentes y modelos de DE ANGELIS, FRANCESCO
COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA REVERSIBLE DE CARNITIN.-PALMITOIL TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C271/22, A61K31/195, A61K31/66, A61K31/41, C07F9/6561, C07D257/04, C07C229/22, C07F9/54, C07C275/16.
Compuestos de fórmula (I) en la que: X+ se selecciona del grupo constituido por N+(R1, R2, R3) y P+(R1, R2, R3), en los que (R1, R2, R3), siendo iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno y grupos alquilo C1-C9 lineales o ramificados, -CH=NH(NH2), -NH2, - OH; o dos o más R1, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema heterocíclico saturado o insaturado monocíclico o bicíclico; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 sea diferente de hidrógeno; Z se selecciona de -OCONHR4, -NHCOOR4, -NHCONHR4, en los que -R4 es un grupo alquilo C7-C20 de cadena lineal o ramificada saturado o insaturado, Y- se selecciona del grupo constituido por -COO-, PO3H-, -OPO3H-, tetrazolato-5-ilo; sus mezclas racémicas (R, S), sus enantiómeros individuales R o S y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO QUIMICO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE LA R-(-)-C ARNITINA.
(01/04/2005) Procedimiento para la preparación de R- -carnitina según el diagrama de reacción: que comprende las siguientes etapas: (a) convertir el cloruro del ácido canforsulfónico en (1R)-canfor-10-sulfonilamina 1, en la que: R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C4, o bencilo pero no pueden ser ambos hidrógeno; o R y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico con 4-6 átomos de carbono; hacer reaccionar dicho cloruro con una amina de fórmula HNRR1, en la que R y R1 son como se indicó anteriormente, siendo la relación molar de cloruro:amina de 1:1, 1 a 1:1, 5, a 0ºC-30ºC durante 2-4 horas; en presencia de una base; (b) condensar la sulfonilamina 1 con glicerol, siendo la relación molar de glicerol:amina 1 de 2:1 a 5:1, en un medio ácido, obteniendo (1R)-canfor-2-espirocetal-…
SINTESIS DE (R) Y (S)-AMINOCARNITINA Y SUS DERIVADOS COMENZANDO APARTIR DE ACIDO D-ASPARTICO Y L-ASPARTICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2004). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/14, C07C229/26.
Procedimiento para la preparación de compuestos con la fórmula en la que Y es hidrógeno o uno de los siguientes grupos: -R1, -COR1, -CSR1, -COOR1, -CSOR1, -CONHR1, -CSNHR1, -SOR1, -SO2R1, -SONHR1, -SO2NHR1, siendo R1 un alquilo lineal o ramificado, saturado o insaturado, que contiene de 1 a 20 átomos de carbono, sustituidos opcionalmente con un grupo A1, seleccionándose A1 del grupo que consiste en un halógeno, arilo o heteroarilo C6-C14, ariloxi o heteroariloxi, que opcionalmente pueden estar sustituidos con un alquilo inferior o alcoxi lineal o ramificado, saturado o insaturado, que contiene de 1 a 20 átomos de carbono y halógenos-.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2003). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07D307/32, C07C227/32, C07C229/22.
SE EXPONE UN PROCESO PARA PRODUCIR (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA A PARTIR DE SUS ENANTIOMERO, LA (S)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA. EL(R)-ENANTIOMERO PUEDE UTILIZARSE VENTAJOSAMENTE EN DIVERSOS PROCESOS DE SINTESIS ORGANICA E INDUSTRIALES, TALES COMO LA PREPARACION DEL GABOB Y LA (R)-CARNITINA.
Procedimiento para la preparación de R-(-)-carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2003). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/32, C07C229/22.
Procedimiento para la preparación de R- -carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado, que comprende las etapas siguientes: (A) conversión de la (S)-3-hidroxi-4-butirolactona [1] en (S)-4-halógeno-3-hidroxibutirato de alquilo [2] por reacción con un alcohol C1-7 lineal o ramificado; (B) sustitución del halógeno del compuesto [2] con un grupo CN para obtener el éster alquílico del ácido (R)-4- ciano-3-hidroxibutírico [3]; (C) conversión del éster alquílico [3] para obtener la (R)-4-ciano-3-hidroxibutiramida [4]; (D) ciclación del compuesto [4] para obtener la (R)-5- (cianometil)-2-oxazolidona [5] mediante la conversión de la función amida en isocianato; (E) hidrólisis del compuesto [5] para obtener el ácido (R)-4-amino-3-hidroxibutírico {6]; (F) metilación del grupo amino del compuesto [6] para obtener el producto final (R)-carnitina.
BISALCANOILESTERES DE CARNITINA QUE TIENEN ACTIVIDAD BACTERICIDA, FUNGICIDA Y ANTIPROTOZOICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2000). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: A61K31/22, C07C229/22.
ESTERES DE DL -, D - O L - CARNITINA DE FORMULA DONDE: R ES UN GRUPO ALCANOILO SIMPLE O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO, CON ENTRE 2 Y 16 ATOMOS DE CARBONO; Y ES UNA CADENA ALQUILENA SIMPLE O RAMIFICADA CON ENTRE 3 Y 6 ATOMOS DE CARBONO U ORTO, META O PARAXILILENO; Y X ES EL ANION DE UN ACIDO APTO PARA USO FARMACEUTICO QUE POSEE UNA POTENTE ACCION BACTERICIDA, FUNGICIDA O ANTIPROTOZOICA. SE DESCRIBEN LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES DE APLICACION TOPICA PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE LA PIEL, EL OIDO EXTERNO Y LAS MUCOSAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (S)-BETA-HIDROXI-GAMMABUTIROLACTONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1999). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07D307/33.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE (S)- BE -HIDROXI{GA}-BUTIROLACTONA , INTERMEDIARIO VERSATIL UTILIZADO EN DIVERSOS PROCESOS DE SINTESIS ORGANICA, A PARTIR DE (S)-CARNITINA, QUE ES UN PRODUCTO RESIDUAL BARATO, OBTENIDO A PARTIR DE LA PRODUCCION DE (R)-CARNITINA MEDIANTE RESOLUCION DE MEZCLAS RACEMICAS.
PROCESO MEJORADO PARA LA MANUFACTURA DE L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE PRODUCTOS DE DESHECHO QUE TIENEN UNA CONFIGURACION OPUESTA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07B53/00, C07D205/08, C07C227/18, C07C229/22.
SE DESCUBRE UN PROCESO PARA PREPARAR L QUE COMPRENDE ACILAR C NITINAMIDA A SUS RESPECTIVOS (ACILO DERIVADOS) QUE A TRAVES DE LA HIDROLISIS PRODUCEN D LA LACTONA DE L SICO PRODUCE SAL INTERNA DE L - - CARNITINA.
PROCESO MEJORADO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TIENE CONFIGURACION OPUESTA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1997). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/14, C07B53/00, C07D205/08, C07C309/65, C07C227/18, C07C229/22.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR L- -CARNITINA QUE COMPRENDE CONVERTIR D-(+)-CARNITINAMIDA A UN ESTER, ACIDIFICANDO DICHO ESTER, CONVIRTIENDO EL GRUPO ESTER A GRUPO CARBOXILO PARA OBTENER ASI D- -CARNITINA, CONVIRTIENDO ESTE ULTIMO COMPUESTO A LA LACTONA DE L- -CARNITINA LA CUAL TRATADA EN UN ENTORNO BASICO PRODUCE AMINOACIDO DE L- -CARNITINA.
PROCESO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TENGA UNA CONFIGURACION OPUESTA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1996). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C227/32, C07C229/22.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA MANUFACTURAR L- CARNITINA A PARTIR DE D- -CARNITINA O DE UN DERIVADO DE LA MISMA. LA D- -CARNITINA SE ESTERIFICA PARA PROTEGER EL GRUPO DE CARBOXIL Y SUBSECUENTEMENTE SE CONVIERTE EN UN DERIVADO DE AZILO. EL DERIVADO DE ACILO SE CONVIERTE ENTONCES EN UNA LACTONA DE L- -CARNITINA. FINALMENTE, SE REABRE LA LACTONA PARA OBTENER L- -CARNITINA.
PROCESO PARA LA OBTENCION DE R CARNITINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1996). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C229/26, C07C227/16, C07C227/30.
SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE AMINOCARNITINA, EN EL QUE METANOSULFONILCARNITINA SE CONVIERTE EN UNA LACTONA, QUE REACCIONA CON UNA AZIDA, PARA OBTENER AZIDOCARNITINA. LA HIDROGENACION CATALITICA DE LA AZIDOCARNITINA PRODUCE AMINOCARNITINA.