Procedimientos para la preparación de 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolonas usando 2-sililoxi-pirroles.
(16/08/2017) Un procedimiento para preparar una 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolona sustituida de fórmula (I) o una de sus sales:**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) o un compuesto de fórmula (V):**Fórmula**
con un compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
para obtener la 3-((pirrol-2-il)metilen)-2-pirrolona sustituida de fórmula (I), en donde R1 y R4 son opcionalmente e independientemente H, alquilo C1-C8, sililo; R2 y R3 juntos forman un anillo aromático condensado sustituido; R independientemente es alquilo C1-C8; R5 es H o alquilo C1-C8; R6, R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-C8, sililo, o COR" en donde R" es H, alquilo C1-C8, OH, SH, NH2, O-alquilo C1-C8, NH-alquilo C1-C12, o N,N-di-alquiloC1- C12; y R9 y…
Procedimientos para la preparación de lubiprostona.
(14/12/2016) Un procedimiento para la síntesis de lubiprostona que comprende:
a) acoplar la ciclopentenona I**Fórmula**
con un compuesto de organocobre III para proporcionar un compuesto de fórmula IV,**Fórmula**
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV con hidrógeno en presencia de un catalizador para proporcionar un compuesto de fórmula V,**Fórmula**
c) oxidar el compuesto de fórmula V para proporcionar un compuesto de fórmula VI**Fórmula**
, y
d) convertir el compuesto de fórmula VI a la lubiprostona a través de 1) hidrólisis seguido de desililación usando condiciones ácidas o un reactivo de fluoruro o 2) desililación usando…
Proceso e intermedios para preparar lapatinib.
(23/03/2016) Un proceso para preparar lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, que comprende convertir un compuesto de fórmula (IX)**Fórmula**
en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde la etapa de conversión del compuesto de fórmula (IX) en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable se realiza por el método A o el método B descritos a continuación: método A que comprende:
i) activar el compuesto de fórmula (IX) con un reactivo de halogenación, sulfonación, fosfonilación o que forma uniones amida;
ii) hacer reaccionar el compuesto activado de fórmula (IX) con 3-cloro-4-(3-fluorobenciloxi)anilina (VII) para producir el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o su sal; y
iii) convertir el compuesto de fórmula (IV) o su sal en lapatinib o su sal farmacéuticamente aceptable:
…
Procedimiento para preparar análogos de prostaglandina y compuestos intermedios de los mismos.
(15/10/2014) Un procedimiento para preparar un análogo de prostaglandina de fórmula **Fórmula**
en donde
R1 representa H, alquilo C1-C5 o bencilo;
X representa CH2, O o S;
Z representa O o NH; y
R' representa alquilo C2-C4; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, CF3, polihalogenoalquilo C2-C4 o acilamino alifático C1-C3; heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; cicloalquilo C3-C7; o cicloalquenilo C3-C7;
el procedimiento comprende las etapas de:
(a) convertir un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en un…
Preparación de 2-cloro-9-(2''-desoxi-2''-fluoro-beta-D-arabinofuranosil)-adenina.
(20/08/2014) Un procedimiento que comprende:
mezclar carbonato de guanidina, un agente de fluoración y un compuesto de la fórmula VII:**Fórmula**
, en la que cada R4 es independientemente un grupo protector de hidroxilo, OR6 es un grupo saliente para obtener un compuesto de la fórmula VIII:**Fórmula**
en la que R4 es como se definió anteriormente
Procedimiento para preparar nucleósidos de 5-azacitosina y sus derivados.
(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto nucleósido de 5-azacitosina de fórmula I:**Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno, que comprende: a. hacer reaccionar 5-azacitosina con un agente de sililación, para producir una mezcla de reacción que contiene 5-azacitosina sililada de fórmula II:**Fórmula**
en la que cada R3 es independientemente un grupo alquílico C1-C20 o grupo arílico opcionalmente sustituido;
b. acoplar la 5-azacitosina sililada de fórmula II con una D-ribofuranosa protegida de fórmula III:**Fórmula** en la que R1' es hidrógeno, halógeno…
Procedimiento para preparar Galantamina.
(14/08/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que Z es un haluro o t-butilo, que comprende: **Fórmula**
activar un compuesto de la fórmula II: **fórmula**
en la que Z se define como anteriormente, con un agente de acoplamiento para dar un compuesto activado de fórmula III: en la que X es un grupo saliente resultante de la utilización del agente de acoplamiento; y **Fórmula**
acoplar el compuesto activado de fórmula III con un compuesto N-metil-N-(2-[4-hidroxifenil]etil)amina (A12) de fórmula: **Fórmula**
o la sal de ácido del compuesto A12 para dar el compuesto…
MÉTODO DE PRODUCCIÓN DE DERIVADOS DE TAXANO.
(07/06/2011) Un método para sintetizar derivados de taxano, que comprende las etapas de acoplar un producto intermedio de oxazol de la fórmula general: en la que R1 es -O-alquilo, R2 es -O-alquilo o hidrógeno, R3 es alquilo inferior y R4 es alquilo o arilo, con un derivado de bacatina III que está protegido en la posición C-7 por un grupo protector X para producir el compuesto ; y retirar el grupo protector X y el grupo oxazol para producir el compuesto