Tratamiento del cáncer con agonistas específicos de RXR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/11/2018). Solicitante/s: Io Therapeutics, LLC. Clasificación: A61K45/06, A61K31/192.
Uso de un agonista de los receptores de retinoides X (RXR) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer, en donde el agonista de RXR es para administración a un nivel por debajo del umbral de activación del receptor de ácido retinoico (RAR) y a la dosis eficaz o por encima de la dosis eficaz de RXR para el tratamiento del cáncer, en donde el agonista de RXR es ácido 3,7-dimetil-6(S)-7(S)metano,7-[1,1,4,4-tetrametil- 1,2,3,4-tetrahidronaft-7-il]2(E),4(E)heptanodioico o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y en donde el agonista de RXR se administra en una cantidad de 0,1 a 10 mg/m2/día.
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TRATAMIENTO DE TUMORES CON COMPUESTOS RETINOIDES SELECTIVOS DEL RAR ALFA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/165, C07C233/81.
Cuerpo moldeado de agentes de lavado o de limpieza, caracterizado porque presenta, al menos, dos superficies limítrofes laterales, una de las cuales al menos no es vertical a través de al menos la mitad de su altura.
TRATAMIENTO DE TUMORES CON ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON UN GRUPO HETEROAROMATICO Y UN GRUPO TIOCROMANILO SUSTITUIDO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTITUMORALES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K38/21, A61K45/06, A61K31/4436.
Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y una dosis terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula en la que R8 es H o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, estando dicha composición adaptada para usarse en combinación con interferón para el tratamiento de cáncer de mama y/o leucemia mieloide humana aguda.
COMPUESTOS CON ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE CITOCROMO P450RAI.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula en la que A es un grupo fenilo o naftilo, o heteroarilo seleccionado de un grupo constituido por piridilo, tienilo, furilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo y pirrazolilo, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos fenilo y heteroarilo con uno o dos grupos R2; X es O, S o NR, en la que R es H, alquilo de 1 a 6 carbonos o bencilo; Y es H, alquilo de 1 a 10 carbonos, bencilo, bencilo sustituido con alquilo inferior o halógeno, alquilo fluorosustituido de 1 a 10 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos sustituido con alquilo inferior, Cl, Br o I; Z es-C=C-, -(CR1=CR1)n en la que n es un entero que tiene el valor 1-5, -CO-NR1-, NR1-CO-; -CO-O-, -O-CO-, -CS-NR1-, NR1-CS-, -CO-S-, -S-CO-, -N=N-; R1 es independientemente…
USO DE ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON GRUPOS HETEROAROMATICOS Y HETEROBICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO RETINOIDE.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2005). Solicitante/s: ALLERGAN. Clasificación: A61K31/44, A61P1/00, A61P25/16, A61P9/10, A61P25/28, A61P27/02, A61P5/00, A61K31/382, A61K31/353.
SE MUESTRA UNA ACTIVIDAD RETINOIDE POR COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE X ES S, O, O NR` DONDE R`ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; R ES HIDROGENO O ALQUIL REBAJADO; A ES PIRIDIL, DIENIL, FURIL, PIRIDAZINIL, PIRIMIDINIL O PIRAZINIL; N ES 0-4; Y B ES H, -COOH O UNA SAL, ESTER O AMIDA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR, CH{SUB,2}OH O UN ETER O DERIVADO DE ETER, O -CHO O UN DERIVADO DE ACETAL, O -COR{SUB,1} O UN DERIVADO DE QUETAL DONDE R{SUB,1} ES -(CH{SUB,2}{SUB,M}CH{SUB ,3} DONDE M ES 0-4 O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DE LO ANTERIOR.
LIGANDOS TETRAHIDROQUINOLINAS SUSTITUIDOS CON N-ARILO PARA RECEPTORES RETINOIDES, QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D215/48, C07D215/22, C07D215/14.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE LOS SIMBOLOS REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA DE RETINOIDES.
DERIVADOS DEL ACIDO 2,4-PENTADIENOICO QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES RETINOIDES X(RXR).
(16/05/2004) Un compuesto de Fórmula 1, Fórmula 2 o Fórmula 3 en donde X es O, S o (CR1R1)n en donde n es 0, 1 ó 2; R1 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R2 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, 2-adamantilo, OR1 o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos, o los dos grupos R2 representan juntos un grupo oxo (=O); R3 es hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos sustituido con flúor o halógeno, NO2, NH2, NHCO-alquilo(C1-C6) o NHCO-alquenilo(C1-C6); A es hidrógeno, COOH o una sal farmacéuticamente aceptable…
SINTESIS Y SU DE COMPUESTOS RETINOIDES QUE TIENEN ACTIVIDADES NEGATIVAS HORMONALES Y/O ANTAGONISTAS.
(01/05/2004) LA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE X ES S, O, NR', DONDE R' ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O X ES [C(R 1 ) 2 ] N , DONDE R 1 ES INDE PENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2; R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, F, CL, BR, I, CF 3 , ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO POR FLUOR, OH, SH, ALCOXI DE 1 A 6 CARBONOS, O ALQUILTIO DE 1 A 6 CARBONOS; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, O FLUOR; M ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; O ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; Y ES UN GRUPO FENILO O NAFTILO, O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE UN GRUPO FORMADO POR PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDINILO,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES DE RETINOIDE X.
(16/03/2004) Un compuesto de fórmula en la que R1 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R1* es hidrógeno o alquilo C1-6; R2* es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R3* es hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos sustituido con flúor, o halógeno; X1* es un grupo oxo (=O) o tiona (=S); A* es hidrógeno, COOH o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, COOR8 o CONR9R10, en que R8 es un grupo alquilo de 1 a 10 carbonos o (trimetilsilil)-alquilo cuyo grupo alquilo tiene de 1 a 10 carbonos, o un grupo cicloalquilo de 5 a 10 carbonos, o R8 es fenilo o alquil inferior-fenilo, y R9 y R10 son…
SINTESIS Y USO DE COMPUESTOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES DE HORMONAS NEGATIVAS Y/O ANTAGONISTAS.
(01/12/2003) DERIVADOS ARIL-SUSTITUIDOS Y (3 OXO 1- PROPENIL) SUSTITUIDOS DE BENZOPIRANOS, BENZOTIOPIRANOS, 1,2 DIHIDROQUINOLINAS Y 5,6 DIHIDRONAFTALENOS TIENEN ACTIVIDADES HORMONALES RETINOIDES NEGATIVAS Y/O ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE TIPO ANTAGONISTA. LOS ANTAGONISTAS RAR INVENTADOS PUEDEN ADMINISTRARSE A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA EL PROPOSITO DE PREVENIR O DISMINUIR LA ACCION DE LOS AGONISTAS RAR EN LOS SITIOS DE RECEPTORES UNIDOS. ESPECIFICAMENTE, LOS AGONISTAS RAR SE ADMINISTRAN O COADMINISTRAN CON LOS FARMACOS RETINOIDES PARA PREVENIR O MEJORAR LA TOXICIDAD O LOS EFECTOS SECUNDARIOS CAUSADOS POR LOS RETINOIDES O LA VITAMINA A O LOS PRECURSORES DE LA VITAMINA A. LAS HORMONAS RETINOIDES NEGATIVAS PUEDEN USARSE PARA POTENCIAR LAS ACTIVIDADES DE OTROS RETINOIDES Y AGONISTAS DE RECEPTORES NUCLEARES. POR EJEMPLO, LA HORMONA RETINOIDE…
DERIVADOS FENILOS TRISUSTITUIDOS CON UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE TIPO AGONISTA RETINOIDE, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2003). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/19, A61K31/235, C07C69/76, C07C65/19, C07C69/94, C07C65/28, C07C63/66, C07C65/40.
La invención describe compuestos de fórmula (I) en la que los símbolos tienen el significado definido en la especificación, tienen actividad biológica de tipo retinoide, antagonista retinoide, o inversa antiretinoide.
DERIVADOS DEL ACIDO 2,4-PENTADIENOICO CON ACTIVIDAD BIOLOGICA DE TIPO RETINOIDE.
(16/01/2003) LOS COMPUESTOS DE FORMULA , EN LA CUAL Z SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR LOS RADICALES QUE APARECEN EN LA FORMULA Y EN LA FORMULA , Y ES CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO DE 3 A 8 CARBONOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O DOS GRUPOS R 4 , O Y SE SELECCIONA ENTRE FENILO, PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRROLILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, TIAZOLILO, OXAZOLILO E IMIDAZOLILO, ESTANDO DICHOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O DOS GRUPOS R 4 , ESTANDO EL RADICAL DIVALENTE Y SUSTITUIDO POR LOS GRUPOS Z Y - CR SUB,1 = CR 1 - CR 1 = CR 1 EN CARBONOS ADYACENTES; X ES S, O O NR 5 ; N ES 1 O 2; R 1 Y R 2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO O FLUOROALQUILO…
DERIVADOS DE 3,4-DIHIDROANTRACENO SUST. CON ARILO O HETEROARILO Y BENZO(1,2-G)-CROM-3-ENO , BENZO(1,2-G)-TIOCROM-3-ENO Y BENZO(1,2-G)-1,2-DIHIDROQUINOLINA SUST. CON ARILO O HETEROARILO QUE TIENEN ACTIV. BIOLOGICA COMO ANTAGONISTAS DE RETINOIDES O AGONISTAS INVERSOS DE RETINOIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: C07D409/04, C07D333/24, C07D311/92, C07C69/78, C07D213/55, C07D335/08, C07C63/66.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA , DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGNIFICADO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BIOLOGICA DE TIPO ANTAGONISTA Y/O AGONISTA INVERSA DE LOS RETINOIDES.
AMIDAS ARILICAS Y HETEROARILICAS DE TETRAHIDRONAFTALENO, CROMANO, TIOCROMANO Y ACIDOS 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLIN-CARBOXILICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD BIOLOGICA DE TIPO RETINOIDE.
(16/08/2001) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES S, O, NR', DONDE R' ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O X ES [C(R 1 ) 2 ] N DONDE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2; Y ES UN GRUPO FENILO O NAFTILO O UN GRUPO HETEROARILO; W ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR F, BR, CL, I, ALQUILO C 1-6 , ALQUILO C 1-6 SUSTITUIDO POR CLORO, NO 2 , N 3 , OH, OCH 2 OCH SUB,3 , OALQUILO C 1-10 , TETRAZOL, CN, SO 2 ALQUILO C SUB,1-6 , SO 2 ALQUILO C 1-6 SUSTITUIDO POR FLUOR, SO - ALQUILO C 1-6 , CO - ALQUILO C 1-6 , COOR 8 , FENILO,, FENILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO W DISTINTO DE FENILO O FENILO SUSTITUIDO; L ES - (C = Z) - NH - O - HN - (C = Z) - ; Z ES O O S; A ES (CH 2 ) Q DONDE Q ES 0-5; UNA CADENA DE ALQUILO INFERIOR RAMIFICADA CON 3-6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO CON…
1,3-BUTADIENOS SUSTITUIDOS CON TETRAHIDRONAFTILO Y CICLOPROPILO QUE TIENEN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDE.
(01/08/1998) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 1-4; R1-R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR C{SUB, 1-6}, CL, BR, O I; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR C{SUB, 1-6}, CL, BR, I, ALCOXIDO INFERIOR O TIOALCOXIDO INFERIOR DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CL, BR, I, OR11, SR11, OCOR11, SCOR11, NH2, BHR11, N(R11){SUB, 2} O NR11COR11; R20 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A ES (CH2){SUB, N} EN DONDE N ES 0-5; ALQUILO INFERIOR DE CADENA RAMIFICADA C{SUB, 3-6}, CICLOALQUIL C{SUB, 3-6}, ALQUENILO C{SUB, 2-6} Y UNO O DOS ENLACES DOBLES, ALQUINILO C{SUB, 2-6} Y UNO O DOS ENLACES TRIPLES; B ES HIDROGENO, COOH O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE…
