DERIVADOS DEL ACIDO 2,4-PENTADIENOICO QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES RETINOIDES X(RXR).

Un compuesto de Fórmula 1, Fórmula 2 o Fórmula 3 en donde X es O,

S o (CR1R1)n en donde n es 0, 1 ó 2; R1 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R2 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, 2-adamantilo, OR1 o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos, o los dos grupos R2 representan juntos un grupo oxo (=O); R3 es hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos sustituido con flúor o halógeno, NO2, NH2, NHCO-alquilo(C1-C6) o NHCO-alquenilo(C1-C6); A es hidrógeno, COOH o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, COOR8, CONR9R10, -CH2OH, CH2OR11, CH2OCOR11, CHO, CH(OR12)2, CH(OR13O), -COR7, CR7(OR12)2, CR7(OR13O) o Si(alquilo C1-6)3, en donde R7 es un grupo alquilo, cicloalquilo o alquenilo que contiene 1 a 5 carbonos, R8 es un grupo alquilo de 1 a 10 carbonos o (trimetilsilil)alquilo en donde el grupo alquilo tiene 1 a 10 carbonos o un grupo cicloalquilo de 5 a 10 carbonos, o R8 es fenilo o alquilfenilo inferior, R9 y R10 independientemente son hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 10 carbonos o un grupo cicloalquilo de 5-10 carbonos, o fenilo, hidroxifenilo o alquilfenilo inferior, R11 es alquilo inferior, fenilo o alquilfenilo inferior, R12 es alquilo inferior y R13 es radical alquilo divalente de 2-5 carbonos, y R14 es alquilo de 1 a 10 carbonos, alquilo fluoro-sustituido de 1 a 10 carbonos, alquenilo de 2 a 10 carbonos y que tiene 1 a 3 dobles enlaces, alquinilo que tiene 2 a 10 carbonos y 1 a 3 triples enlaces, arilo carbocíclico seleccionado entre el grupo consistente en fenilo, alquil C1-C10-fenilo, naftilo, alquil C1-C10-naftilo, fenil-alquilo C1-C10, naftilalquilo C1-C10, alquenil C1-C10-fenilo que tiene 1 a 3 dobles enlaces, alquinil C1-C10-fenilo que tiene 1 a 3 triples enlaces, fenil-alquenilo C1-C10 que tiene 1 a 3 dobles enlaces, fenil-alquinilo C1-C10 que tiene 1 a 3 triples enlaces, hidroxi alquilo de 1 a 10 carbonos, hidroxialquenilo que tiene 2 a 10 carbonos y 1 a 3 dobles enlaces, hidroxialquinilo que tiene 2 a 10 carbonos y 1 a 3 triples enlaces, aciloxialquilo de 1 a 10 carbonos, aciloxialquenilo que tiene 2 a 10 carbonos y 1 a 3 dobles enlaces o aciloxialquinilo de 2 a 10 carbonos y 1 a 3 triples enlaces en donde el grupo acilo está representado por COR8, o R14 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionándose dichos heteroátomos a partir de un grupo consistente en O, S y N, no estando sustituido dicho grupo heteroarilo o estando sustituido por un grupo alquilo C1 a C10, por un grupo fluoroalquilo C1a C10 o por halógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ALLERGAN SALES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE,IRVINE, CA 92612.

Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., VASUDEVAN, JAYASREE, VULIGONDA, VIDYASAGAR, TSANG, KWOK, YIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 19 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • C07C57/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 57/00 Compuestos insaturados que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos. › con insaturaciones distintas a las de los ciclos aromáticos.
  • C07C57/50 C07C 57/00 […] › conteniendo sistemas cíclicos condensados.
  • C07C69/618 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › con insaturación distinta a la del ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D311/58 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DEL ACIDO 2,4-PENTADIENOICO QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES RETINOIDES X(RXR).

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