10 inventos, patentes y modelos de BROKA, CHRIS, ALLEN

Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi;…

Bifenilamidas útiles como moduladores de receptores P2X3 y/o P2X2/3.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmnula** en las que: R1 es: fenilo sustituido en la posición 4 con metilo o halo y sustituido opcionalmente en la posición 2 con halo:R2 es: hidrógeno o alquilo C1-6, R3 es: alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, alcoxi-C1-6-alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, heteroarilo,heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-6, o cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6, o R2 y R3 conjuntamente forman un cicloalquilo-C3-7, R4 es: hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6 o pirimidinilo, R5 es: alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-7, alcoxi-C1-6-alquilo-C1-6, aminoalquilo-C1-6, amino, oxetanilo sustituidoopcionalmente una o dos veces con alquilo-C1-6, fenilo sustituido opcionalmente una o dos veces con un grupo ogrupos seleccionados independientemente de…

Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P2X2/3.

(18/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula I o o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que: X es-CH2-;-O-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que Rd y Re es hidrógeno, y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; hidroxialquilo; o alcoxi; R2, R3, R4 y R5 cada uno de ellos…

Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.

(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…

DERIVADOS DE QUINOLINA.

(16/02/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo de compuestos representados por la Fórmula I: caracterizado porque: A es un -CH2-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C=NOR4, -NR5-, -O-, -S-, -S(O), o -S(O)2 donde: R4 es hidrógeno o alquilo y R5 es hidrógeno, alquilo o acilo; Ar está opcionalmente sustituido por fenilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, alcoxi, alqueniloxi, cicloalquiloxi, cicloalquil-alquiloxi, haloalquiloxi, hidroxialquiloxi, alcoxialquiloxi, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciclo-alquilsulfanilo, cicloalquilalquilsulfanilo, hidroxi, halógeno, ciano, -NR9R10, -OCONR9R10, u -OSO-R11 donde R y R10 son independientemente…

DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX II.

(01/09/2005) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la Fórmula I: Fórmula I donde: - A es un –CH2-, -O-, -S- o –S(O)-; - Ar es un fenilo opcionalmente sustituido o un naftalenilo opcionalmente sustituido; - R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alquiltio C1-6, , halo, ciano, C(O)R5, -C(O)NR5R6, -NR5R6, -(CR’R”)0-3OC(O)R5, -(CR’R”)0- 3SO2R5 y –(CR’R”)0-3NSO2R5, donde R5, R6, R’ y R” son cada uno, independientemente, cada vez que aparecen, hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que si A es –CH2-, entonces R1 no es –C(O)NR5R6; - R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, halo-alquilo C1-6, nitro, ciano, - NR5R6, donde R5 y R6 son como se ha definido con anterioridad; - R3 es –SOR7,…

INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ.

(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE: N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROXI O XONH-, DONDE X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,1}ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2}ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HETEROALQUILO, ARILO, ARALQUILO, ARILHETEROALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROARILHETEROALQUILO , HETEROCICLO, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLOHETEROALQUILO INFERIOR, O -NR{SUP,6}R{SUP,7}, DONDE: R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, HETEROARILO Y HETEROARALQUILO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUIL O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, -C(O)R{SUP,8}, -C(O)NR{SUP,8}R{SUP,9}…

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/435, C07D211/22, C07D211/46, A61K31/18, C07D239/42, C07D211/58, C07D213/74, C07D211/44, C07D211/62, C07D211/54, C07D211/16, C07D211/34, C07D295/22, C07D211/50.

LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/435, C07D211/22, C07D211/46, A61K31/18, C07D239/42, C07D211/58, C07D213/74, C07D211/44, C07D211/62, C07D211/54, C07D211/16, C07D211/34, C07D295/22, C07D211/50.

Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.

PIRROLOCARBAZOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/40.

LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: EN LA QUE: R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2} ES HETEROARILO; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, SON UTILES COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.

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