Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-2H-3-benzacepin-2-ona y su aplicación en la síntesis de ivabradina y sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable.
(30/07/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula**
se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula**
donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3,4,5-TETRAHIDRO-2H-BENZACEPI-2-ONA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(13/04/2010) Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZACEPIN-2-ONA Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D405/06, C07D223/16.
Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): en la cual R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano ó1, 3-dioxepano, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (IV): a una reacción de alquilación con el compuesto de fórmula (V): en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente y X representa un grupo saliente, en N-metilpirrolidona, en presencia de una base elegida entre hidróxido sódico en solución acuosa y el carbonato de sodio o de potasio para conducir, después de la separación, al compuesto de fórmula (I).
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
(16/11/2007) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): (Ver fórmula) o 3-{3-[{[(7S)-3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}(metil) amino]propil}-7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano o 1, 3-dioxepano, a una reacción de hidrogenación catalítica, y luego porque el compuesto de fórmula (VI) así…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (1S)-4,5-DIMETOXI-1-(METILAMINOMETIL) BENZOCICLOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION, SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07C213/10, C07C217/56, C07B57/00.
Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).
NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-AMINO-3-CLORO-6,11-DIHIDRO-5 ,5-DIOXO-6-METIL-DIBENZO-(C ,F)-(1,2)-TIACEPINA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE LA TIANEPTINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Clasificación: C07D281/02.
Procedimiento de síntesis industrial de la 11-amino-3- cloro-6, 11-dihidro-5, 5-dioxo-6-metil-dibenzo-[c , f]- [1, 2]-tiacepina de fórmula (I): (I) y de sus sales de adición, caracterizado porque se hace reaccionar la cetona de fórmula (III): (III) con el borohidruro sódico, en un medio bifásico que consiste en un solvente clorado como por ejemplo, el cloroformo, el dicloro-metano o el dicloro-etano y una solución acuosa de hidróxido sódico, en presencia de bromuro de N-dodecil-N-metil-dietanol-amonio , para conducir al alcohol de fórmula (IV): (IV) cuya suspensión se trata en un solvente clorado tal como, por ejemplo, el cloroformo o el dicloro-metano, con ácido clorhídrico gaseoso, para conducir al cloruro de fórmula (V): (V) que se trata a continuación, sin aislarlo, con amoniaco gaseoso manteniendo la temperatura entre 25 y 35 ºC, para conducir al compuesto de fórmula (I), que se transforma, si se desea, en una sal de adición tal como el clorohidrato.
