Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos;
Q es:**Fórmula**
R1a es:
(i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o
(ii)**Fórmula**
R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H;
R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a;
R3 es H, F o Cl;
R4 es H, F, Cl o -CH3;
…
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/517, A61K31/513, A61K31/522, C07D513/04, A61K31/429, C07D403/10.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces;
Q es: **Fórmula**
R1 es F, Cl, -CN o -CH3;
R2 es Cl o -CH3;
R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH;
Ra es H o -CH3;
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y
n es cero, 1 o 2.
PDF original: ES-2636652_T3.pdf
Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas.
(18/06/2014) Un compuesto de fórmula I
estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de
R1 es -CONH2;
D es N o CR5;
E es N, N(+)-O o CR6;
Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S;
R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra;
R4 es, de forma independiente, hidrógeno, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, -CO-NR7-R8, -CO-NR7-SO2-R8, -(CH2)rO-R10, -(CH2)rSR10,…
Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.
(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
las líneas de puntos son enlaces simples o dobles;
A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B;
B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…
Derivados cíclicos como moduladores de la actividad del receptor de quimiocina.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia):
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-;
R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6;
R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7;
R5 es NDR5aR5a
R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…
