Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.
(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula**
R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o
R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o
R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o
R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H;
Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ;
B se selecciona del grupo que consiste en
piperidin-1-ilo,
piperazin-1-ilo,
azetidin-1-ilo,
pirrolidin-1-ilo,
…
Sal de colina de un compuesto anti-inflamatorio de ciclobutenodiona sustituida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/10/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P29/00, A61K31/18, C07C311/48, C07C215/40.
Una composición farmacéutica sólida, la cual comprende:
a) sal de colina de la 6-cloro-3-[2-(1-etil-propil-amino)-3,4-dioxo-ciclobut-1-enil-amino]-2-hidroxi-N-metoxi-Nmetil- bencen-sulfonamida;
b) un agente alcalizante;
c) un agente inhibidor de la precipitación seleccionado de polivinil-pirrolidona e hidroxipropil metil celulosa; y
d) un vehículo farmacéuticamente aceptable adicional, en donde
"agente alcalinizante" es un agente capaz de elevar el pH del microambiente para 6-cloro-3-[2-(1-etil-propilamino)- 3,4-dioxo-ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N-metoxi-N-metil-bencen-sulfonamida en la formulación hidratada a un pH mayor que pKa ≥ 5.4.
PDF original: ES-2655942_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(25/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, A61K31/4545, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/5377, A61K31/4965, A61K31/443, A61P11/12.
Compuesto para su uso en el tratamiento de enfermedad pulmonar obstructiva crónica seleccionado de:
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-metoxi-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
(3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico y
((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroxi-2-metil-propil)-amida del ácido 3-amino-5,6-bis-trifluoro-metil-piridin-2-carboxílico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2623848_T3.pdf
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/14, C07D213/74.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).
(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
A es N o CR4a;
R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono;
cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde
R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o…
DERIVADOS DE PIRROLIDINIO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR M3 MUSCARÍNICO.
(08/02/2011) Un compuesto de la fórmula I en forma de sal o de ión bipolar en dondeR1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por hidroxi; J es alquileno C1-C2; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido por -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -CO-O-R6, -CO-NH-R6 o -R7, o R5 es alquilo C2-C10 sustituido por -O-R6, -S-R6, -SO-R6, -S(=O)2-R6, -CO-R6, -O-CO-R6, -CO-O-R6, -NH-CO-R6, -CO-NH-R6, -R7 o -R8, o R5 es…
COMPUESTOS ORGANICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES INFLAMATORIAS O ALERGICAS.
(11/05/2010) Un compuesto de fórmula
DERIVADOS DE QUINUCLIDINA QUE SE UNEN A RECEPTORES MUSCARINICOS M3.
(23/12/2009) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en sal o en forma de zwitterión en donde R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico con de 4 a 12 miembros que posee por lo menos un anillo de heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o -CR1R2R3 que conjuntamente forman un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en donde R es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o N(CH3)-; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-C8-alcoxi o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido por hidroxi; R4 es C1-C8-alquilo sustituido por -NR5-CO-R6 o -CO-NR9R10; R5 es hidrógeno…