14 inventos, patentes y modelos de AHMAD, SALEEM

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2809974_T3.pdf

Compuestos de atropisómeros tricíclicos.

(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, en la que: las dos líneas de puntos representan dos enlaces sencillos o dos enlaces dobles; y R1b está presente solo si dichas dos líneas de puntos son dos enlaces sencillos; X es: (i) CR2aR2b o NR2b cuando las dos líneas de untos representan dos enlaces sencillos o (ii) CR2a o N cuando las dos líneas de puntos representan dos dobles enlaces; Q es: **(Ver fórmula)** R1a es H, -CN, -CF3, -CH3, -CR6aR6bOH, -CH2CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -CH2CH2F, -NHR7 o -C(O)NR8aR8b; R1b, cuando está presente, es H o -CH3, con la condición de que si R1a es H entonces R1b también es H; R2a es H, F o Cl, con la condición de que si R1a es distinto de…

Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D487/04, A61P37/00, C07D471/04, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4045, C07D403/10, C07D487/10, C07D209/18.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo, en donde: X es CR4; A es: **(Ver fórmula)** Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2; R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12; R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3; R3 es F o Cl; R4 es H o F; R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.

PDF original: ES-2795366_T3.pdf

Derivados de carbazol.

(23/10/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: las dos lineas de puntos representan los dos enlaces sencillos o los dos enlaces dobles; y R1b y R2b estan presentes solamente si dichas dos lineas de puntos son dos enlaces sencillos; Q es:**Fórmula** R1a es: (i) H, -CN, -CF3, -CH3, -CR8aR8bOH, -CR8aR8bCR8aR8bOH, -CH(OH)CH2OH, -NHR9, -C(O)NR10aR10b, - C(O)(morfolinilo), -C(O)(piperazinilo) o -C(O)(metilpiperazinilo); o (ii)**Fórmula** R1b, cuando esta presente, es H o -CH3, con la condicion de que si R1a es H entonces R1b tambien es H; R2a es H, F o Cl, con la condicion de que si R1a es distinto de H entonces R2a es H; R2b, cuando esta presente, es el mismo que R2a; R3 es H, F o Cl; R4 es H, F, Cl o -CH3; …

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Inhibidores de MGAT2 de dihidropiridinona sustituidos con tetrazolona.

(13/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en donde: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1- 4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…

DIHIDROQUINAZOLINONAS COMO MODULADORES DE 5HT.

(07/05/2009) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I ** ver fórmula** incluyendo todos los estereoisómeros y sales del mismo, en el que A es CR 1a R 1b ; B es CR 1c R 1d ; m es 1 ó 2; n es 2 ó 3; R 1 , R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; R 3 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R 4 , R 5 , R 6 y R 7 se seleccionan del grupo constituido por H, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxialquilo, oxialquenilo, oxialquinilo, oxicicloalquilo, oxiperfluoroalquilo, tioalquilo,…

INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, C07D409/04, C07D471/04, C07D409/14, C07D417/14, C07D401/04, C07D233/54, C07D513/04, C07D417/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D239/48, C07D405/08, C07D233/88, C07D417/08, C07D413/08, C07D277/20, C07D403/08.

Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.

ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n’ es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…

TETRAHIDROPIRANOS ANTIVIRALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/35, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/00, C07D309/12.

COMPUESTOS DE LA FORMULA, INCLUYENDO SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES.

TETRAHIDROFURANOS DE PURINILO Y PIRIMIDINILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D239/54, C07D239/46, A61K31/52, C07D473/00.

SON COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE MUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRICA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07C69/757, C07C41/00, C07D473/00, C07C67/00, C07C45/00, C07C43/13, C07D239/02, C07C43/17, C07C49/35.

LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.

PROCESO PARA PREPARAR UN CICLOBUTANO OPTICAMENTE ACTIVO, UN INTERMEDIARIO EN LA SINTESIS DE UN NUCLEOSIDO DE CICLOBUTANO OPTICAMENTE ACTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Clasificación: C07D307/32, C07C67/29, C07C69/757, C07C69/78, C07D317/24.

SE PRESENTAN UN NUEVO PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DONDE R ELEVADO 3 ES UN GRUPO PROTECTOR. ESTE COMPUESTO DE CICLOBUTANO SE UTILIZA PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUE TIENE ACTIVIDAD ANTI-VIRICA.

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