Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/09/2017). Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER, FAR,ADEL RAFAI, KANG,TING. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05, C07D207/16, A61P9/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K38/00, A61P7/06, C07D205/04, C07D211/60, C07K5/078, C07D295/192, C07K5/072.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
PDF original: ES-2654440_T3.pdf
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER. Clasificación: A61K31/445, A61P7/04, C07D401/12, C07D211/26, A61K31/4545, C07D211/18.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
Inhibidores de serina proteasa.
(30/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde R2 se selecciona del grupo que consiste de: un grupo alquilo ramificado, no ramificado o cíclico 5 que tiene 1 a 10 átomos de C; un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; un grupo arilo; un grupo CH2 que lleva un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; y un grupo CH2 que lleva un grupo arilo; en donde dicho grupo arilo puede tener 6 o 10 átomos de C, y en donde dichos grupos heteroaromático o arilo pueden ser no sustituidos o sustituidos con 1 a 3…
Inhibidores de serina proteasa tipo tripsina, su preparación y uso.
(11/09/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
con
R1 opcionalmente presente una vez o más veces e independientemente entre sí, representa un residuo COOR5, conR5 igual a hidrógeno o a un grupo de alquilo inferior, ramificado o lineal, con 1-6 átomos de carbono, un residuoaminoalquilo ramificado o lineal con 1-6 átomos de carbono, un residuo de halógeno o pseudohalógeno, o unresiduo de polietilenglicol de la fórmula (II) o (III)
CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (II)
CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-NH-(C≥O)-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (III)
Con n definido de tal manera que los residuos de polietilenglicol tienen un peso molecular promedio de 10000 Da,5000 Da, 3400 Da, 2000 Da, 1000 Da o 750 Da;
R2 representa un ciclo…
4-amidino- y 4-guanidinobencilaminas aciladas para la inhibición de calicreína de plasma.
(06/02/2013) 4-amidino- o 4-guanidinobencilamina aciladas, de las fórmulas generales V o VI
con m ≥ 1 a 3 y q ≥ 0 o 1,
donde R1, R2, R3 y/o R4 son
(a) hidrógeno y/o
(b) un halógeno y/o
(c) un radical alquilo sustituido o no sustituido, ramificado o lineal con 1-6 átomos de C, donde elsustituyente del radical alquilo sustituido, ramificado o lineal es un grupo halógeno, hidroxi, amino, ciano,amidino, guanidino y/o carboxilo, dado el caso esterificado con un radical alquilo con 1-6 átomos de C y/o
(d) un grupo hidroxi, amino, ciano, amidino, guanidino, metiloxicarbonilo, bencilo, benciloxicarbonilo,aminometilo o glutarilo o succinil-amidometilo y/o un grupo oxialquilcarbonilo, carboxilo, carboximetilo ocarboxietilo, dado el…
PIRIDO(3',2':4,5)TIENO(3,2-D)PIRIMIDINAS Y PIRIDO(3',2':4,5)FURO(3,2-D)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS PARA SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE PDA-4 Y/O TNF-ALFA.
(22/06/2010) Compuestos de fórmulas generales 1a, 1b, 1c y 1d