Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/01/1993). Inventor/es: WATKINS, ROBERT WAYNE. Clasificación: A61K9/06, A61K37/64.
LA ELEVACION DE LA PRESION INTRAOCULAR ASOCIADA CON EL USO DE FARMACO ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDICOS, SE CONTROLA MEDIANTE EL EMPLEO DE UN INHIBIDOR DE RENINA.
(01/11/1992) Un procedimiento para la preparación de netilmicina por 1-N-etilación de sisomicina mediante acetaldehído, caracterizado por: a) hacer reaccionar un derivado de sisomicina selectivamente bloqueado de fórmula general **fórmula** donde cada grupo X es un grupo organosililo "Si---R1-R2-R3" donde R 1 a R 3 son independientemente alquilo inferior, fenilo o fenil-alquilo inferior; X' es hidrógeno o un grupo organosililo como el definido antes; cada grupo Y representa un grupo bloqueante de amino e Y' representa hidrógeno o un grupo bloqueante de amino; con acetaldehído, a una temperatura entre 10º C y la temperatura ambiente, en un disolvente orgánico aprótico inerte, bajo condiciones anhidras, para formar el correspondiente derivado de 1-N-etilideno, b) reducir cualquier exceso de acetaldehído sin reaccionar, presente en la mezcla de reacción,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: FAKIR RANE, DINANATH, EDWIN PIKE, RUSSELL. Clasificación: A61K31/41, A61K31/415, C07D409/06.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA: DONDE X ES HALOGENO, CIANO, NITRO O UN RADICAL ORGANICO, Y ES UN RADICAL ORGANICO, R1 Y R2 SON HIDROGENO, HALOGENO O UN RADICAL ORGANICO, R3 ES UN RADICAL ORGANICO, N ES 1 O 2 Y M ES 1 A 4, EN EL QUE SE CALIENTA, EN UN DISOLVENTE, UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE X, Y, N Y M SON COMO ANTES Y R7, R8 Y R9 SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO. LA PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE BENZOTIOFENO PUEDE EFECTUARSE POR OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA FORMULAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTRA INFECCIONES FUNGICAS EN HOSPEDANTES SUSCEPTIBLES, TALES COMO SERES HUMANOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1988). Clasificación: C07D207/16, C07D495/04, C07D209/42.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA METILENO EN POSICION 2 O 4, Z Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y M VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENTE CARDIACA Y GLAUCOMA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1987). Clasificación: C07D213/81.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRERILIDEN-DIHIDRODIBENZO (A,D) CICLOHEPTENOS Y SUS DERIVADOS AZA. CONSISTE EN SOMMETER A CONDENSACION INTRAMOLECUALR EL COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CONUN EXCESO DE ACIDO, CON UNA FUNCION DE ACIDEZ DE HAMETT DE MENOS 12 O INFERIOR, A UNA TEMPERATURA DE C50 A 150JC Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, B, C Y D, CH, SI BIEN UNO DE ELLOS PUEDE SER; N; R1, R2, R3 Y R4, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R5, H, ALQUILO Y OTROS; R5K, COMO R5, O GRUPO N-PROTECTOR. SE UTILIZANN COMO ANTIHISTAMINICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/1987). Clasificación: C07D209/14, C07D209/44, C07D217/16, C07D207/09, C07D209/54.
METODO DE PREPARAR CARBOXIALQUIL-DIPEPETIDOS SUSTITUIDOS CON BENZAMIDO-FENILO O BENCENOSULFONIL-FENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE W ES UN COMPUESTO DE FORMULAS (IV) O (V); M ES 0, 1 O 2; Y ES CH2; R1 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI, ALCOXI CON C 1 A 8 Y OTROS; R2 ES H O ALQUILO INFERIOR; Y R3 ES H, ALQUILO INFERIOR O AMINO ALQUILO INFERIOR. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 50JC Y EN UN SOLVENTE INERTE TAL COMO CLOROFORMO, DICLOROMETANO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(16/05/1987). Clasificación: B29D11/00.
METODO DE PREPARAR LENTES DE CONTACTO COLOREADOS. CONSISTE EN PROVEER LENTES DE CONTACTO CONSTRUIDOS CON POLIMERO; REVESTIR UNA PORCION DE LA SUPERFICIE DE LOS LENTES CON UN REVESTIMIENTO DE COLOR QUE COMPRENDE SUSTANCIAS COLOREANTES Y POLIMERO FIJADOR; Y FIJAR EL POLIMERO DE LOS LENTES AL POLIMERO FIJADOR MEDIANTE REACCION DE LOS GRUPOS FUNCIONALES SELECCIONADOS ENTRE -COOH, -OH Y -NH-R, DONDE R ES H O ALQUILO CON GRUPOS FUNCIONALES SELECCIONADOS ENTRE -NCO Y EPOXI, FORMANDOSE EL POLIMERO FIJADOR A PARTIR DE MONOMEROS SELECCIONADOS ENTRE ACIDO ACRILICO, ACIDO METACRILICO, ESTER HIDROXIALQUILO CON C 1 A 6 Y OTROS. TIENE APLICACION EN TECNICAS OFTALMOLOGICAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/1987). Clasificación: A61K45/02.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION LIOFILIZADA Y ESTABILIZADA DE GAMMA-INTERFERON. CONSISTE EN: 1) DISOLVER GAMMA-INTERFERON EN UNA SOLUCION DE UN TAMPON COMPATIBLE QUE, DESPUES DE RECONSTITUCION, MANTENDRA EL PH DE LA SOLUCION RECONSTITUIDA ENTRE 4,0 Y 6,0; Y 2) LIOFILIZAR LA SOLUCION; CONTENIENDO LA FORMULACION ADICIONALMENTE UN AGENTE SOLUBILIZANTE DE HASTA 30 MG DE ALBUMINA DE SUERO HUMANO POR ML DE SOLUCION RECONSTITUIDA, UN OXIDANTE SELECCIONADO ENTRE AGENTES REDUCTORES ESPECIFICOS DE SULFIDRILO Y UNA COMBINACION DE ACIDO ASCORBICO Y CISTEINA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SUS EFECTOS ANTIVIRICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/1987). Clasificación: C07H19/044.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTIBIOTICOS POLICICLICOS. CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA DE ACTINOMADURA MELLIAURA CAPAZ DE PRODUCIR LOS COMPUESTOS EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO HASTA QUE SE IMPARTE ACTIVIDAD BACTERIANA SUSTANCIAL, Y AISLAR AL MENOS UNO DE LOS COMPUESTOS TAL CUAL O EN FORMA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PARA OBTENER ANTIBIOTICOS POLICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: A) X ES CLORO Y R ES CH3; O B) X ES CLORO Y R ES HIDROGENO; REPRESENTANDO LAS LINEAS ONDULADAS ENLACES A LOS DOS ANILLOS DE AZUCAR DE 6 MIEMBROS QUE SIGNIFICAN QUE LOS SUSTITUYENTES UNIDOS A CADA ANILLO DE AZUCAR PUEDEN ESTAR EN CUALQUIERA DE LAS CONFIGURACIONES ESTEREOQUIMICAS POSIBLES. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ANTITUMORALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1986). Clasificación: C07B57/00.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR D,L-(TREO)-1-ARIL-2-ACILAMIDO-3-FLUOR-1-PROPANOL DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). CONSISTE EN HACER REACCIONAR D,L-(TREO)-1-ARIL-2-AMINO-3-FLUOR-1-PROPANOL CON UN DERIVADO DE ACIDO ALCANOICO INFERIOR, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO UNA AMINA ALIFATICA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION Y DURANTE UN TIEMPO DE 10 A 20 HORAS. SE USAN COMO ANTIBACTERIANOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/1986). Clasificación: C07D499.
METODO DE OBTENCION DEL ACIDO 5R,6S,8R-6-(1-HIDROXIETIL)-2-(2-CARBAMOILOXIETILTIO)-PENEM-3-CARBOXILICO. CONSISTENTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE CUALQUIER GRUPO FUNCIONAL PUEDE SER OPCIONALMENTE PROTEGIDO; CON UN COMPUESTO DE ORGANOFOSFORO TRIVALENTE(TRIETILFOSFITO); UTILIZANDO COMO MEDIO DE REACCION UN DISOLVENTE INERTE (TOLUENO, BENCENO, ETERES, ETC...) Y BAJO UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20J Y 80JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 6-24 H. POSTERIORMENTE Y DE FORMA ALTERNATIVA, SOMETER EL COMPUESTO OBTENIDO A UNO DE LOS PROCESOS SIGUIENTES: DESPROTECCION DE GRUPOS PROTEGIDOS; SEPARACION DEL ESTEREOISOMERO (5R,6S,8R); CONVERSION DE UN ACIDO LIBRE EN UNA SAL O UN ESTER METABOLIZABLE; CONVERSION DE UNA SAL O ESTER EN UN ACIDO LIBRE; TRANSESTERIFICACION DE UN ESTER O CONVERSION DE UN ESTER EN UNA SAL; CONVERSION DE UNA SAL A OTRA O EN UN ESTER.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1985). Clasificación: C07D205/08.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA AZETIDINONA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: W-CH2-Z, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO ESTEQUIOMETRICO DE ZINC ELEMENTAL EN UN ACIDO FUERTE Y A CONTINUACION SE TRATA CON UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROGENO; TERCERA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE TIOCARBONILO DE FORMULA: SFC(-Y)2, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); CUARTA, EL COMPUESTO DE FORMULA (III) SE TRATA CON UNA BASE FUERTE NO NUCLEOFILA Y A CONTINUACION CON TAUTOMEROS, PARA LA ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RZ2. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1985). Clasificación: C07C154/02.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 5R, 6S-8R-6-(1-HIDROXIETIL)-2-(2-CARBAMOILOXIETILTIO)-PENEM-3-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO RESONANTE (IVA-IVB) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE, EN UN SOLVENTE COMO ACETONITRILO Y AGUA, O UN SOLVENTE ORGANICO ANHIDRO COMO TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIMETILAMINA O BICARBONATO SODICO A TEMPERATURA DE 25 C. SEPARANDO LUEGO EL ESTEREOISOMERO (5R, 6S, 8R) Y AISLANDO EL PRODUCTO EN FORMA DE ACIDO LIBRE O SAL DEL MISMO. DE APLICACION COMO ANTIBACTERIANOS DE AMPLIO ESPECTRO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/1985). Clasificación: A61M11/02.
UN PULVERIZADOR DE MEDIDA PARA ACCIONAMIENTO MANUAL.INCLUYE UN ALOJAMIENTO, UNA BOQUILLA SOBRE DICHO ALOJAMIENTO, UN CONTENEDOR DE LIQUIDO EN DICHO ALOJAMIENTO, UN ORIFICIO EN DICHO ALOJAMIENTO Y MEDIOS CONVERTIDORES PIVOTABLES RESPECTO A DICHO ALOJAMIENTO PARA CONVERTIR UNA FUERZA MANUAL APLICADA A TRAVES DEL ORIFICIO A LO LARGO DE UN EJE DE FUERZA MANUAL, EN UNA FUERZA QUE HACE DESPLAZAR A DICHO CONTENEDOR A LO LARGO DE UN EJE DE BOMBEO TRANSVERSAL AL EJE DE FUERZA MANUAL PARA ADMINISTRAR UNA CANTIDAD MEDIDA DE FLUIDO A TRAVES DE DICHA BOQUILLA A LO LARGO DE UN EJE DE ADMINISTRACION QUE COINCIDE, SUSTANCIALMENTE, CON DICHO EJE DE BOMBEO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/1984). Clasificación: A61K45/02.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UNA COMPOSICION FARMACEUTICA LIOFILIZADA A BASE DE INTERFERON Y UN AMINOACIDO ESTABILIZANTE.COMPRENDE: A) DISOLVER EN AGUA ESTERIL UNA CANTIDAD ESTABILIZANTE DE ACTIVIDAD DE UN AMINOACIDO O DERIVADO DEL MISMO, SELECCIONADO ENTRE GLICERINA, ALFA-ALAMINA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UN SISTEMA BUFFER COMPATIBLE QUE TEMPORARA LA SOLUCION RECONSTITUIDA HASTA UN PH DE 6,5 A 8, OPCIONALMENTE ALBUMINA HUMANA, E INTERFERON, EFECTUANDOSE LA SOLUCION DEL INTERFERON A TEMPERATURA AMBIENTE, ELIGIENDOSE LAS PROPORCIONES DE LOS INGREDIENTES DE TAL MANERA QUE LA COMPOSICION CONTENGA 1 D 10 A 5 D 10 UNIDADES INTERNACIONALES DE INTERFERON Y 0 A 10 MG DE ALBUMINA POR CADA 5 A 150 MG DE AMINOACIDO O SU DERIVADO, CALCULANDOSE COMO AMINOACIDO LIBRE EL PESO DE CUALQUIER DERIVADO DE AMINOACIDO; Y B) LIOFILIZAR LA SOLUCION RESULTANTE A UNA TEMPERATURA DE C45JG.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/1984). Clasificación: C07C87/28.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE -5-(R)-1-HIDROXI-2-(R)-1-METIL-3-FENILPROPIL-AMINOETIL-SALICILAMIDA O UNA SAL DE ADICION DEL ACIDO RESPECTIVO.CONSISTE EN REDUCIR LA FUNCION GLICIL CARBONILO EN UNA 2-HIDROXI-5-YN-PROTEGIDO-N-(R)-1-METIL-3-FENILPROPILGLICILZ BENZAMIDA, SIENDO EL GRUPO PROTECTOR DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES UN GRUPO ARILO, E Y ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE TIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/04/1984). Clasificación: C07C103/52.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIPEPTIDOS CARBOXIALQUILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN AMINOACIDO, DE FORMULA (II), CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), EN LAS QUE PR ES UN GRUPO HIDROXI LIBRE O PROTEGIDO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSADOR, EN METILONITRILO, SEGUIDA DE LA EVENTUAL ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS CONGESTIVOS Y GLAUCOMA, COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/1983). Clasificación: C07D499/00.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 2-PENEM.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON UN COMPUESTO TRIVALENTE ORGANOFOSFORO Y SI SE DESEA, SE SOMETE AL COMPUESTO RESULTANTE (I) A SEPARACION DE LOS ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS. OPCIONALMENTE PUEDE EFECTUARSE ALGUNA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) ELIMINACION DE UNO O MAS GRUPOS PROTECTORES; B) CONVERSION DE UNA FUNCION APROPIADA EN UN ACIDO LIBRE; C) CONVERSION EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; D) CONVERSION EN UN GRUPO ESTER METABOLIZANTE. SE EMPLEAN DOS EQUIVALENTES MOLARES DE TRIALQUILFOSFITO POR MOL DELCOMPUESTO II; LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE 20 Y 80JC.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1983). Clasificación: C07C103/52.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIPEPTIDOS CARBOXIALQUILICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R>6 SON HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI O HIDROXIAMINO; R>1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO; R>2 Y R>7 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R>3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UN AMINOACIDO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), INCLUYENDO LA PROTECCION ADECUADA, SEGUIDO DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES, SI ES NECESARIO, PARA LA OBTENCION DEL PRODUCTO DESEADO. DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1982). Clasificación: C07C121/34.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO 1,2-APIRIDINAS , LOS ANALOGOS 2,3-DIHIDRO-5,6,7,8-TETRAHIDRO Y 2,3,5,6,7,8-HEXAHIDRO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , X, Z, T Y AR PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z'' ES UN BUEN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A LA AMBIENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS, GASTRICAS Y DUODENA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/1982). Clasificación: C07D401/04.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CICLOHEXANICOS O CICLOHEPTANICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO DE ATOMOS NECESARIOS PARA COMPLETAR UN HETEROCICLO AROMATICO O BENCENO FUSIONADOS; B ES UN GRUPO DE ATOMOS NECESARIO PARA COMPLETAR UN ANILLO DE PIRIDINA O BENCENO FUSIONADOS; Z ES UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO METILENO, ETILENO O VINILENO; R -R E Y PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y P VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA TY', EN LA QUE Y' ES UN GRUPO REEMPLAZABLE; T ES UN GRUPO CAPAZ DE SER ELIMINADO CON Y', Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/1982). Clasificación: C07C129/12.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINA, DE SUS ISONMEROS EN EL GRUPO GUANIDINA Y SALES FISIOLOGIAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE X E Y ES CR5 Y EL OTRO ES CH O N , Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA RREACCION DE UNA ISOTIUREA DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R2NHR3, EN LAS QUE R1-R6, X E I TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO DISOLVIENDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE INERTE, SI ES NECESARIO MEDIANTE CALENTAMIENTO, Y AGITANDO HASTA QUE SE COMPLETA LA REACCION A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ANIMALES Y SERES HUMANOS CONTRA GUSANOS PARASITOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/1982). Clasificación: C07H15/236.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE MACROLIDA. CONSISTE EN INCUBAR BAJO CONDICIONES SUMERGIDAS EN UN MEDIO NUTRIENTE QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE AL MENOS NITROGENO Y CARBONO, DE UN MICROOGANISMO DENOMINADO MICROMONOSPORA PLYTOTA 12066. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE A REPRESENTA UN ANILLO DE OXIRANO. DICHO COMPUESTO (I) PUEDE REDUCIRSE A OTRO COMPUESTO (I) EN QUE A REPRESENTE UN DOBLE ENLACE POR MEDIO DE BROMUROS DE METAL ALCALINO O YODUROS DE METAL ALCALINO EN UN ACIDO ORGANICO A TEMPERATURA SUPERIOR A LA AMBIENTE O EN HIDROCARBUROS AROMATICOS QUE CONTIENEN ACIDO YOHIDRICO CONCENTRADO, O POR MEDIO DE TRIALCOXIDOS DE FOSFORO, TRIALCOHILFOSFINAS ,TRIFENIL-FOSFINAS O FOSFO-IMIDATOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1981). Clasificación: C07H17/08.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE KIJANIMICINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA DE ACTINOMADURA KIJANIATA O UNA CEPA DERIVADA DE LA MISMA EN UN MEDIO ACUOSO NUTRITIVO, DEL MODO CONVENCIONAL, HASTA QUE ADQUIERE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. LA KIJANIMICNA O EN FORMA DE UNA SAL SE AISLA Y PURIFICA POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIACNEICOS, ANTITUMORIGENOS, ANTIPALUDICOS, ANTIBACTERIANOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1981). Clasificación: C07H17/08.
PREPARACION DE DERIVADOS DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLODA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN OBTENER LOS COMPUESTOS (I) POR REACCION DE UN DERIVADO N-IODOACETILO DEL ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL H2NR1, EN CUYAS FORMULAS M ES UNA PORCION DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA QUE CONTIENE UNA PORCION DE AMINO AZUCAR, CUYO GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO POR X, EN DONDE X ES -CO-CH2-NHR1, SIENDO R1 HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO NH2; "Z" ES 0 O 1; Y ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ALILO, PROPARGILO, BENCILO O FENILPORPARGILO. LOS DERIVADOS DE N-IDOACETILO DE LOS ANTIBIOTICOS DE POLIENMACROLIDA PUEDEN PREPARARSE REACCIONANDO LA MACROLIDA PRINCIPAL CON EL ANHIDRIDO IDOACETICO EN UN SOLVENTE POLAR. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIFUNGICIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/1981). Clasificación: C07B23/00.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE D-(TREO)-1-ARIL-2-ACILAMIDO-3-FLUOR-1-PROPANOL. CONSISTE EN LA APERTURA DE ANILLO CON FLUORACION CONCOMINANTE EN LA POSICION 3- DE LA PORCION PROPANO, DE UNA OXAZOLIDINA. A CONTINUACION, OPCIONALMENTE, SE DEUTERA EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA GENERAL (I), SE ESTERIFICA O HIDROLIZA EN LA FUNCION 2-HIDROXILICA O SE FORMA LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA ESTERIFICACION SE EFECTUA CON UN AMINOACIDO, TAL COMO GLICINA O UN DERIVADO DEL MISMO. *FORMULA*.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/1981). Clasificación: C07B23/00.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS D-(TREO)-1-ARIL-2-ACILAMIDO-3-FLUOR-1-PROPANOL. CONSISTE EN TRATAR EL PRODUCTO INICIAL DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA O AMBAS POSICIONES PARA Y META DE LA POSICION FENILICA OCUPADA POR UN SUSTITUYENTE X", PARA EFECTUAR SU CONVERSION EN X O X' (LOS CUALES REPRESENTAN UN ATOMO DE HDIROGENO, O HALOGENO, UN GRUPO NITRO, CIANO O FENILO. A CONTINUACION, Y OPCIONALMENTE, SE DEUTERA EL COMPUESTO OBTENIDO; SE ESTERIFICA O HIDROLIZA LA FUNCION 2-HIDROXILICA, O BIEN SE OBTIENE LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA ESTERIFICACION SE EFECTUA CON UN AMINOACIDO TAL COMO GLICINA O UN DERIVADO DE LA MISMA. *FORMULA*.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/1981). Clasificación: C07B23/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE D-(TREO)-1-ARIL-2-ACILAMIDO-3-FLUOR-1-PROPANOL DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R, X Y X' PUEDEN SER DIVERSOS RADICALES Y Z ES HIDROGENO O UN RADICAL ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE HASTA 16 ATOMOS DE CARBONO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA N-ACILACION DE UNA AMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X, X' Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO DE LA FORMULA (I), CON UN ACIDO R-COOH, SIENDO R EL MISMO RADICAL QUE EN LA FORMULA (I), O CON UN DERIVADO REACTIVO DE TAL ACIDO. EN EL CASO DE OBTENCION DE SALES, Z ES UN RADICAL ACILO DE ACIDO DICARBOXILICO O UN AMINOACIDO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO. -.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1981). Clasificación: C07J5/00.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN SOLVATO DE DIPROPIONATO DE BENCLOMETASONA CON UN ALCANO QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS DE CARBONO O CON TRIFLUOROCLOROMETANO. SE PONE EN CONTACTO DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA CON UN ALCANO; EL SOLVATO DE DIPROPIONATO DE BENCLOMETASONA FORMADO CON EL ALCANO SE PONEN EN CONTACTO, EN EL CASO QUE SE DESEE, CON TRICLOROFLUOROMETANO. ESTE COMPUESTO PRESENTA INTERES FARMACOLOGICO. O.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1981). Clasificación: C07H5/06.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA, DE FORMULA GENERAL (M-) COOY, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE M ES UNA PORCION DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA; DONDE Y PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UNA SAL DE ACIDO CARBOXILICO DE UN ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA, QUE CONTIENE UN GRUPO CARBOXILICO, CON UN DERIVADO REACTIVO DEL PERTINENTE ALCANO, PROPENO, PROINO, FENIPROPINO O TOLUENO. DE ESTE PRODUCTO SE PUEDE OBTENER, SI SE DESEA, SUS SALES DE ADICION. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES EN LOS TRATAMIENTOS DE LAS INFECCIONES FUNGICIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1980). Clasificación: C07H17/08.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA Y DE LAS SALES DE ADICION DE ACIDO DE LOS MISMOS. DICHOS DERIVADOS DE ANTIBIOTICO TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN DONDE M ES UNA PORCION DE ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA QUE CONTIENE AZUCAR, CUYO GRUPO AMINO ESTA SUSTITUIDO POR X; X PUEDE SIGNIFICAR DIVERSOS RADICALES; Z ES 0 O 1, E Y PUEDE SER HIROGENO, ALQUILO, ALILO, PROPARGILO, BENCILO O FENILPROPARGILO. EN SU OBTENCION SE PARTE DE UN ANTIBIOTICO DE POLIENMACROLIDA, DE FORMULA (II), DONDE M, Y Y Z TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS, AL QUE SE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO QUE CONTENGA AL GRUPO X DE LA FORMULA (I). DICHA REACCION ES SEGUIDA POR LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES Y/O LA ESTERIFICACION DE LOS COMPUESTOS QUE CONTIENEN UN GRUPO CARBOXILO. EL PRODUCTO ASI OBTENIDO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD FUNGICIDA. *FORMULA*.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1980). Clasificación: C07C69/67.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION ORAL QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE 2-PENEM DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DE METAL ALCALINO. *FORMULA* COMPRENDE CICLISAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE PG ES UN GRUPO PROTECTOR, X' E Y SON DISTINTOS RADICALES; ELIMINAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR Y AISLAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO; LUEGO SE MEZCLA EL COMPUESTO CON UN VEHICULO O EXCIPIENTE FARMACEUTICO ADECUADO PARA COMPOSICIONES ORALES *FORMULA* ESTE COMPUESTO TIENE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
