118 patentes, modelos y diseños de ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC. (pag. 3)
PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE UNA PROTEINA QUE FIJA LA ERITROPOYETINA.
(16/02/2006) EL CAMPO EXTRACELULAR DEL RECEPTOR DE LA ERITROPOYETINA HUMANA (PROTEINA DE FIJACION DE LA EPO, EBP) HA SIDO EXPRESADO Y SUPERPRODUCIDO EN LA E. COLI. EL CONTROL DE LOS NIVELES DE OXIGENO Y DEL PH DURANTE LA FERMENTACION A GRAN DENSIDAD PERMITE LA PRODUCCION DE LA UNICA VARIANTE DE LA PROTEINA CON EL TERMINO AMINO NATIVO. SE EXPONEN PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN LA EFICIENTE RECUPERACION DE EBP PURIFICADO, QUE FIJA CUANTITATIVAMENTE LA EPO. LA PROTEINA ACTIVA PURIFICADA COMPITE CON EL RECEPTOR DE LA EPO ASOCIADO A LA MEMBRANA PARA FIJACION DE LA EPO [I 125 ] Y NEUTRALIZA LA ESTIMULACION DEPENDIENTE DE LA EPO EN UN ENSAYO DE PROLIFERACION BASADO EN LA CELULA. ADEMAS, SE HA DETERMINADO LA CONSTANTE DE FIJACION EN EQUILIBRIO DEL RADIOLIGANDO PARA ESTA INTERACCION, POR INMOVILIZACION DE LA…
COMPUESTOS MACRO-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ZHANG, HAN-CHENG, CONWAY, BRUCE, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, DEANGELIS, ALAN, CONOLLY, PETER., MURRAY, WILLIAM.V., SHAH, CHANDRA, R., MARYOFF, BRUCE.E., WHITE, KIMBERLY, B., LAN, SHEN., DEMAREST, KEITH. Clasificación: A61K31/40, C07D498/22.
Un compuesto de **Fórmula**, en la cual R4, R2 y R5 son seleccionados dependientemente de: R4 R2 R5 -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2- -O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Et)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(i-Pr)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(2-hidroxi-Et)-(CH2)2-O- -(CH2)2-; y, -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)3- y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE AGENTE ANTI-CONVULSIVO UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DEL AUTISMO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: VAN KAMMEN, DANIEL, P. Clasificación: A61K31/70, A61P25/00, A61K31/35.
Utilización de un compuesto de la fórmula (I) donde X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo; y R2. R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrógeno o alquilo y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5, juntos, pueden ser grupo metilendioxi de la siguiente fórmula (II):.
ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.
(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…
H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, A61K31/38, C07D403/12, C07D409/14.
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.
DERIVADOS DE AMINOALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA ESTIMULADORA DE LOS FOLICULOS.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, perhaloalquilo C1-6, fenilo, fenilalquilo C1-6-, fenilcarbonilo-, piridilo, piridil alquilo C1-6, piridilcarbonilo, tienilo, tienilalquilo C1-6 y tienilcarbonilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido en ellos el fenilo, piridilo o tienilo con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno,…
2-ARIL-3-(HETEROARIL)-IMIDAZO(1 ,2-ALFA)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS; Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS ASOCIADOS.
(01/08/2005) Un compuesto de **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde (a) R se selecciona del grupo que se compone de NH2, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, hidroxi, alcoxi C1-5, fenilmetilamino, heterociclilmetilo, alquilcarbonilamino C1- 5, y fenilcarbonilamino sustituido, en donde dichos fenilmetilamino y heterociclilmetilo pueden estar sustituidos en su porción fenilo por uno o más miembros seleccionados del grupo que se compone de halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, arilalquil(C1-3)amino , RRNCH=N- y OR, los R, R y R siendo seleccionados, independientemente, de H, alquilo C1-5, fenilmetilo, fenilmetilo sustituido, -alquil-fenilmetilo, -alquil- fenilmetilo sustituido, heterociclilmetilo, y heterociclilmetilo sustituido; y dicho…
DERIVADOS DE AMINO PIRAZOL UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE OTROS TRANSTORNOS.
(16/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C6, sulfonilamino, y arilsulfonilo no sustituido o sustituido; siendo los sustituyentes del arilsulfonilo uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo o trifluorometoxi; R3 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido; siendo los sustituyentes del arilo o heteroarilo uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi…
N-ARALQUILAMINOTETRALINA COMO LIGANDO PARA EL NEUROPEPTIDO Y EL RECEPTOR Y5.
(01/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en donde R1 se selecciona, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo seleccionado de cloro, bromo, fluoro y yodo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo seleccionado de cloro, bromo, fluoro y yodo, trifluoroalquilo, y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalquiloxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoílo; fenilo; fenilo sustituido, en donde el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2;…
COMPOSICION QUE COMPRENDE UNA MATERIA DE TRAMADOL Y UN FARMACO ANTICONVULSIVO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CODD, ELLEN, E., MARTINEZ, REBECCA, P., ROGERS, KATHRYN, E. Clasificación: A61K45/06, A61P25/08.
Una composición farmacéutica que consta de una combinación de una materia de tramadol y un fármaco anticonvulsivo seleccionado de topiramato, gabapentina, lamotrigina y RWJ-333369, en donde la materia de tramadol y el fármaco anticonvulsivo están presentes en una proporción basada en una fracción de sus respectivos valores ED50, la cual proporción es desde 300:1 hasta 1:300.
PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…
DERIVADOS DE 5-(HETEROARIL)ALQUIL-3-OXO-PIRIDO(1 ,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA (PBI) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., REITZ, ALLEN, B., JORDAN, ALFONZO D., SANFILIPPO, PAULINE J. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, A61K31/41.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 1: COMO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.
INDOLOAZEPINAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.
(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** donde: A se selecciona entre C(O), SO2 o CH2; a representa un enlace sencillo o un doble enlace; X se selecciona entre hidrógeno, halógeno, acilo de C2- C6, alquilo de C1-C10, aralquilo(C1-C10), alquil(C1- C10)sulfonilo, arilsulfonilo, alquil(C1-C10) aminoalquilo(C1-C10) , SO3H ó =O cuando a es un enlace sencillo, . Y se selecciona entre hidrógeno, alquilo de C1-C6, aralquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)carbonilo , alcoxi(C1- C6)carbonilo, arilcarbonilo, alquil(C1-C6)sulfonilo , arilsulfonilo ó alquil(C1-C6)aminocarbonilo , Z se selecciona entre N ó CH; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C10, halógeno,…
PROCEDIMIENTO DE REPARACION DE 1,5-DIARILPIRAZOLES SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ABDEL-MAGID, AHMED F., HARRIS, BRUCE D., MARYANOFF, CYNTHIA A.. Clasificación: C07D231/00.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y son individualmente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, acetamido, fenilo, halo, hidroxi, alquilsulfonilo inferior, alquiltío inferior, nitro, trifluorometilo u omega-trifluorometilalcoxi(inferior) , o donde R1 y R2 o R3 y R4, tomados junto con el grupo fenilo al que están unidos, forman un grupo naftilo o naftilo substituido, consistente en hacer reaccionar un compuesto de fórmula II **(Fórmula)** donde R3 y R4 son como se ha descrito antes, con anhídrido succínico y una base alcoxídica para formar el correspondiente compuesto de fórmula III **(Fórmula)** donde R3 y R4 son como se ha descrito antes; hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IV **(Fórmula)** donde R1 y R2 son como se ha descrito antes, para formar un compuesto de fórmula V, el cual es aislado.
COMPUESTOS AMINOMETIL-PIRROLOQUINAZOLINA QUE PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.
(01/06/2005) Un compuesto de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heteroarilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril(C1-C8)alquilo; como alternativa, cuando se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, R2 y R3 pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros saturado o parcialmente saturado; n es un entero seleccionado…
FTALIMIDO-ARILPIPERAZINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA COMO ANTANGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA 1A.
(01/06/2005) Un compuesto de **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxilo, o alquilo C1-C5; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan independientemente entre uno o más halógenos, fenilo, fenilo sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5, fenilalquilo C1-C5, o fenilalquilo C1-C5 sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, halógeno, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5; R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…
USO DERIVADOS ANTICONVULSIONANTES PARA EL TRATAMIENTO DE CEFALEAS EN BROTES.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2005). Inventor/es: CARRAZANA, ENRIQUE, WHEELER, STEVE, D. Clasificación: A61P25/00, A61K31/35, A61P25/06, A61K31/7048, A61K31/255.
El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para tratar cefaleas en brotes en un sujeto, dicho compuesto que tiene la fórmula I en la que X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1 - C4; y R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - C3 y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser un grupo metilendioxi de la siguiente fórmula (II): en la que R6 y R7 son el mismo o diferente y son hidrógeno, alquilo C1 - C3 o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos se juntan para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo.
ESTERES Y TIOETERES DE PIRIDILLO COMO AGONISTAS DE RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO Y APLICACION TERAPEUTICA.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y radicales seleccionados del grupo que consiste en: a) radicales fenilo b) radicales bicíclicos; en los que el radical se selecciona independientemente del grupo que consiste en naftilo, bifenilo, quinoleína, indolizina, indol, isoindol, indolina, benzofurano, indazol, bencimidazol, purina, quinolizina, cinolina, quinoxalina, ftalazina y quinazolina; c) radicales heterocíclicos; seleccionándose el radical independientemente del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, indolilo,…
AMINOTETRALINAS N SUSTITUIDAS, LIGANDOS DEL RECEPTOR Y Y5 DEL NEUROPEPTIDO QUE SIRVE PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRASTORNOS.
(16/02/2005) Un compuesto de **Fórmula** en la cual R1 es seleccionado independientemente del grupo que consta de hidrógeno; hidroxi; halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 sustituido en el que el sustituyente es halo; trifluoroalquilo; alquiltio C1-8 y alquiltio C1-8 sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, trifluoroalquilo y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxicarbonilo C1-5; alquilcarboniloxi C1-5; formilo; carbamoilo; fenilo; fenilo sustituido en el que el sustituyente es seleccionado de halo, hidroxilo, nitro, amino y ciano; n es 0-2; B2 es seleccionado del grupo…
DERIVADOS DE DIPIRIDO-IMIDAZOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/01/2005) Un compuesto que tiene actividad sobre el sistema nervioso central de fórmula I **(Fórmula)** es alquilo C1-12; cicloalquilo C3-10; fenilo; fenilo substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y aminosulfonilo), aralquilo C1-5; aralquilo C1-5 substituido (donde los substituyentes del fenilo son independientemente uno o más de halógeno, alquilo C1-5, perfluoroalquilo C1-5, nitro, alcoxi C1-5, amino, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, ciano, carboxi, alcoxi(C1-5)carbonilo , aminocarbonilo y…
DERIVADOS DE CICLOPENTENO UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MOTILINA.
(16/01/2005) Un compuesto de la **Fórmula** en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5, alquilo C1-5 sustituido (donde los sustituyentes de alquilo son uno o más halógenos), aminoalquilo C1-5, alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquil C1-5, dialquil C1-5-amino-alquil C15RaRbN-alquilo C1-5 (donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-5, o se toman conjuntamente para formar una morfolina, piperazina, piperidina, o piperidina N-sustituida en dondeel sustituyente N es alquilo C1-5 o fenilalquilo C1-5, alquilC1-5carbonilo, alcoxiC1-5carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5 aminocarbonilo, cicloalquil C3-9 aminocarbonilo, piridinilcarbonilo, piridinilcarbonilo sustituido…
COMPUESTOS CARBAMATO PARA USO EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DEL DOLOR NEUROPATICO Y DOLOR ASOCIADO CON LA CEFALEA EN RACIMOS Y MIGRAÑA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, BOYU, SHANK, RICHARD, P., PLATA-SALAMAN, CARLOS,R., CODD, ELLEN, E., ROGERS, KATHERINE, E. Clasificación: A61K31/27, A61P25/06.
El uso de un enantiómero de fórmula (I) sustancialmente libre de otros enantiómeros, o una mezcla enantiomérica en la que predomina un enantiómero de fórmula (I), en la preparación de un medicamento para la prevención o tratamiento del dolor neuropático y del dolor asociado con la cefalea en racimos y migraña: Fórmula (I) en la que fenilo está sustituido en X con uno a cinco átomos de halógeno seleccionados independientemente entre el grupo constituido por flúor, cloro, bromo y yodo; y R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y alquilo C1-C4; en donde alquilo C1-C4, está opcionalmente sustituido con fenilo en donde fenilo está opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, amino, nitro y ciano.
FORMULACIONES LIQUIDAS FARMACEUTICAS DE SABOR ENMASCARADO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Inventor/es: YU, DANNY, ROCHE, EDWARD. Clasificación: A61K9/00, A61K9/50, A61K31/5383.
Una composición líquida consumible por vía oral que comprende un agente farmacéuticamente activo en forma de partículas contenido en una suspensión líquida con un pH mayor de 6, 0, comprendiendo cada partícula un núcleo de agente farmacéuticamente activo, opcionalmente asociado con adyuvantes farmacéuticamente inactivos; estando el núcleo recubierto con una cantidad eficaz enmascaradora de sabor de una mezcla de polímeros de (a) metacrilato de dimetilaminoetilo y éster de ácido metacrílico neutro (MM/MAE) y (b) un éster de celulosa, en un vehículo acuoso, siendo la proporción en peso de polímeros entre éster de celulosa y MM/MAE de 40:60 a 90:10.
5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.
(01/12/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C6)-NR8R9, NR8R9, CONR8R9 o SO2NR8R9; R8 es seleccionado entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil(C1-C6)-NR13R14 , o R8 y R9, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-N(R10)piperazinilo…
TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…
DERIVADOS ANTICONVULSIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DE ESTRES POST-TRAUMATICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2004). Inventor/es: VAN KAMMEN, DANIEL, P. Clasificación: A61P25/00, A61K31/35.
Utilización de un compuesto de **fórmula** donde: X es CH2 u oxígeno R1 es hidrógeno o alquilo; y R2, R3, R4 y R5 son, independientemente hidrógeno o alquilo inferior y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser un grupo metilendioxi de la fórmula siguiente: **fórmula** donde R6 y R7 son iguales o diferentes y son hidrógeno o alquilo inferior o son alquilo y se unen para formar un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo, en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de trastorno de stress post-traumático.
FENILOXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS HETEROBICICLICAS ANTIBACTERIANAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HLASTA, DENNIS, PAGET, STEVEN. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/519, A61K31/422, A61P31/04, C07D498/04, C07D413/10, A61K31/4985, A61K31/424.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, O-arilo, O- heteroarilo, N3, OR, OSO2R, -NRR, o en el que: (i) R es un acilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono o bencilo (ii)R es un alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 5 átomos de carbono, fenilo o tolilo; y (iii) R y R se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, cicloalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, fenilo o terc-butoxicarbonilo , fluoreniloxicarbonilo , benciloxicarbonilo, alquilo de cadena recta o ramificada que tiene hasta 6 átomos de carbono, el cual se sustituye opcionalmente por ciano o alcoxicarbonilo que tiene hasta 4 átomos de carbono, -CO2- R1, -CO-R1, -CS-R1, y -SO2-R4.
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2004). Inventor/es: LEONE, MARIO, ZENONI, MAURIZIO, SERRA, MAURIZIO, FILIPPI, MAURO. Clasificación: C07D417/12, C07D277/30, C07D501/06.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, CUYO CARBOXILO SE ACTIVA POR MEDIO DE TIOESTERES, SIENDO DICHOS DERIVADOS SUSCEPTIBLES DE SER CONDENSADOS CON NUCLEOS DE BE LACTAMA, PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS A BASE DE BE -LACTAMA.
USO DE DERIVADOS ANTI-CONVULSIVOS PARA TRATAR LA BULIMIA NERVIOSA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HOOPES, SCOTT, P. Clasificación: A61P43/00, A61K31/18, A61K31/35, A61K31/36.
El uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la bulimia nerviosa en un sujeto, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en la que X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; y R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser un grupo metilenodioxi de **fórmula** en la que R6 y R7 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo C1-C3 o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos se toman conjuntamente para formar un anillo de ciclopentilo o ciclohexilo.
COMPUESTO TETRAHIDRONAFTALENO Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(16/07/2004) El uso de un compuesto eficaz para inhibir la unión de un péptido de amiloide beta con los receptores nicotínicos alfa-7 de la acetilcolina en la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno neurodegenerativo, en el que el compuesto tiene fórmula I en la que R1es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo o arilo C1- C6 o aralquilo C7-C10; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C10, cicloalquilo C3-C8 alquilo C1-C6, heteroaril alquilo C1-C4, arilo sustituido o no sustituido o aralquilo C7-C10 sustituido o no sustituido, donde el sustituyente del arilo o aralquilo son uno o más sustituyentes seleccionados…
DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…
