68 patentes, modelos y diseños de MERCK SHARP & DOHME LTD. (pag. 2)

DERIVADOS DE MORFOLINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(01/03/2002) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6}, CF{SUB, 3}, NO{SUB, 2}, CN, SR{SUP, A}, SOR{SUP, A}, SO{SUB, 2}R{SUP, A}, CO{SUB, 2}R{SUP, A}, CONR{SUP, A}R{SUP, B}, ALQUENILO C{SUB, 2-6}, ALQUINILO C{SUB, 2-6} O ALQUILO C{SUB, 14} SUSTITUIDO POR ALCOXIDO C{SUB, 1-4}, EN DONDE R{SUP, A} Y R{SUP, B} SON HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-4}; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, ALCOXIDO C{SUB, 1-6} SUSTITUIDO POR ALCOXIDO C{SUB, 1-4} O CF{SUB, 3}; R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O CF{SUB, 3}; R4 SE SELECCIONA ENTRE LAS DEFINICIONES DE R1; R5 SE SELECCIONA ENTRE LAS DEFINICIONES DE R2; R6 ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE ENTRE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 2 O 3 ATOMOS DE NITROGENO,…

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2002). Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, CARLING, WILLIAM, ROBERT 15 THE COLTS, CHAMBERS, MARK, STUART 10 PARK AVENUE MAISONETTES, FLETCHER, STEPHEN, ROBERT 10 CLIPPED HEDGE, HOBBS, SARAH, CHRISTINE 27 GOODWIN STILE, MATASSA, VICTOR, GIULIO THE DUCK STREET BARNS, MOORE, KEVIN, WILLIAM 22 WHITE HART CLOSE, SHOWELL, GRAHAM, ANDREW 5 BEEHIVE LANE, RUSSEL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL 11 STAPLEFORD. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D403/14, C07D401/04, C07D413/04, C07D243/14, C07D487/08, C07D403/04, C07D491/10, C07D453/06.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y LAS SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-7; R2 ES NHR12 O (CH2)SR13 DONDE S ES 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR NR9R9' O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO, CICLOALQUILO R4-9 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILC4-9ALQUILOC1-4 , ARILO, ARILALQUILO C1-6 O GRUPOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES 0, 1, 2 O 3; R12 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO; R13 REPRESENTA UN GRUPO (A) EN DONDE R14 ES H O ALQUILO C1-6; R15 ES H, ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; SON ANTAGONISTAS DE CCK Y/O DE LA GASTRINA UTILES EN TERAPIAS.

DERIVADOS ESPIROCETALES Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2002). Ver ilustración. Inventor/es: ELLIOTT, JASON, MATTHEW, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, KELLEHER, FINTAN. Clasificación: A61K31/535, C07D498/10.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 , R 2 , R 4 , R 5 Y R 6 REPRESENTAN UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES; R 3 REPRESE NTA UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 ELEMENTOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE CONTIENE 1, 2, 3 O 4 HETEROATOMOS, SELECCIONADO DEL NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE. R 9A Y R 9B REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 , O R 9A Y R 9B ESTAN UNIDOS DE MODO QUE , JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO C 5-7 ; M ES CERO, 1, 2 O 3; Y N ES CERO, 1, 2 O 3; CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA TOTAL DE M Y N SEA 2O 3; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS SON DE USO PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DEL DOLOR, INFLAMACIONES, MIGRAÑA, EMESIS Y NEURALGIA POSTHERPETICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL Y SU USO COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT-1.

(16/12/2001) UNA CLASE DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL SUSTITUIDOS SON AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES TIPO 5HT{SUB,1} Y POR TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CLINICAS, EN PARTICULAR MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS, PARA LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES. EN DONDE EN CIRCULO DISCONTINUO REPRESENTA DOS ENLACES DOBLES NO ADYACENTES EN CUALQUIER POSICION EN EL ANILLO DE CINCO MIEMBROS; DOS, TRES O CUATRO DE V, W, X, Y Y Z REPRESENTAN NITROGENO Y EL RESTO REPRESENTA CARBONO CON TAL DE QUE, CUANDO DOS DE V, W, X, Y Y Z REPRESENTEN NITROGENO Y EL RESTO REPRESENTE CARBONO, ENTONCES LOS MENCIONADOS ATOMOS DE NITROGENO ESTEN EN POSICIONES NO ADYACENTES EN EL ANILLO DE CINCO MIEMBROS; A{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ETILO, BENCILO O AMINO; A{SUP,2} REPRESENTA…

DERIVADOS DE MORFOLINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/08/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES -NR{SUP,6}R{SUP,7} O C- O IMIDAZOLILO N-ENLAZADO; Y ES HIDROGENO O C{SUB,1-4}ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO; R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SE SELECCIONAN DE UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES AROMATICOS ADECUADOS; R{SUP,6} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,37}CICLOALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,1-4}ALQUILO, FENILO O C{SUB,2-4}ALQUILO SUSTITUIDO POR C{SUB,1-4}ALCOXI O HIDROXIDO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,3-7}CICLOALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,1-4}ALQUILO, FENILO O…

DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2001). Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MATASSA, VICTOR GIULIO. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/415, C07D403/12.

UNA CLASE DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL IMIDAZOL, DEL TRIAZOL Y DEL TETRAZOL SON AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES SIMILARES AL 5-HT1 Y DE ESTE MODO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR MIGRAÑAS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS, POR LO QUE SE INDICA UN GRUPO DE AGONISTAS SELECTIVOS DE ESTOS RECEPTORES.

COMPUESTOS AZACICLICOS SUSTITUIDOS POR ARALCOXI Y ARALQUILTIO.

(16/09/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 1, 2 O 3 Y DONDE CUALQUIER ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA (CH{SUB,2}){SUB,Q}FENILO , EN DONDE Q ES 0, 1, 2 O 3, EL CUAL PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE FENILO; R{SUP,2} REPRESENTA ARILO SELECCIONADO A PARTIR DE FENILO Y NAFTILO; HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE INDAZOLILO, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, TIAZOLILO, TETRAZOLILO Y QUINOLILO; BENZHIDRILO; O BENCILO; EN DONDE CADA MITAD DE ARILO O HETEROARILO PUEDE SER SUSTITUIDA; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO…

DERIVADOS TETRAHIDROPIRIDINILMETILO DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2000). Inventor/es: CURTIS, NEIL, ROY, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID, RIDGILL, MARK, PETER. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

UNA CLASE DE DERIVADOS DE PIRROLO-[2,3-B]PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE Q REPRESENTA UNA FRACCION DE FORMULA Q{SUB,A} O Q{SUB,B}, QUE SON LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA DEL CUERPO HUMANO, ESPECIALMENTE DEL RECEPTOR D{SUB,4} DOPAMINERGICO, Y QUE SON UTILES POR TANTO EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA DOPAMINICO, INCLUYENDO LA ESQUIZOFRENIA.

PREVENCION DE LA HEMOLISIS MEDIANTE AGENTES TENSIOACTIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2000). Inventor/es: HARRISON, TIMOTHY. Clasificación: A61K47/26, A61K31/535.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN AGENTE TENSIOACTIVO NO IONICO O UNA EMULSION PARA LA REDUCCION DE LOS EFECTOS HEMOLITICOS DE UN COMPUESTO ANFIFILICO. TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO PARA REDUCIR LOS EFECTOS HEMOLITICOS DE UN COMPUESTO ANFIFILICO QUE INCLUYE LA FORMULACION DE DICHO COMPUESTO CON UN AGENTE TENSIOACTIVO NO IONICO O EN FORMA DE EMULSION.

4-ARILMETILOXIMETIL PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.

(16/03/2000) LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; X REPRESENTA O O S; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C26, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SORA, SO2RA, -NRARB, -NRACORB, -NRACO2RB, -CO2RA O -CONRARB, DONDE RA Y RB REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFUOROMETILO; R2 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1, 2 O 3 GRUPOS SELECCIONADOS DEL ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ALQUINILO C2-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFUOROMETILO, TRIMETILSILILO, -ORA, SRA, SO2RA, -NRARB,…

DERIVADOS DE PIRROLO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE DOPAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1999). Inventor/es: SMITH, ADRIAN LEONARD, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID, RIDGILL, MARK, PETER. Clasificación: C07D471/04.

UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONSTAN DE UNA MITAD DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA Y UNA MITAD HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDAS MEDIANTE LAS TRES POSICIONES DE LA MITAD DE PIRROLO[2,3B]PIRIDINA POR UN GRUPO METILENO, SON LIGANDOS PARA SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA ED DOPAMINA, EN PARTICULAR ESQUIZOFRENIA.

LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, BAKER, RAYMOND, ROWLEY, MICHAEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/435, A61K31/41, C07D211/32, C07D401/06, C07D409/14, C07D401/04, C07D413/04, C07D403/04.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE X E Y REPRESENTA NITROGENO Y EL OTRO DE X E Y REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R2; Q REPRESENTA UN ANILLO HETEROALIFATICO, MONOCICLICO, SUBSTITUIDO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO COMO UNICO ATOMO Y ESTA UNIDO AL ANILLO HETEROATOMICO DE CINCO MIEMBROS QUE CONTIENE LAS MOLECULAS X E Y POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN PRECURSORES DE 1,3-DIOXOPROPANO DE LOS MISMOS; LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

DERIVADOS DE INDAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/1999). Inventor/es: SMITH, ADRIAN LEONARD, BAKER, RAYMOND, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, A61K31/415, C07D401/06, C07D403/06.

UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONTIENEN UNA MITAD DE 1HINDAZOLA Y UNA MITAD SUSTITUIDA HETEROCICLICA, ENLAZADAS POR LAS 3-POSICIONES DE LA MITAD DE INDAZOLA MEDIANTE UN GRUPO METILENO, QUE SON LIGANDOS PARA LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO Y SON POR TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA DE DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA. EN DICHA FORMULA (I), R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C{SUB,1-6}, Q REPRESENTA UNA MITAD DE LA FORMULA QA, QB O QC.

DERIVADOS CONDENSADOS DE IMIDAZOL Y TRIAZOL COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE 5-HT1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1999). Inventor/es: STREET, LESLIE, JOSEPH. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/52, C07D473/00.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Q REPRESENTA EL RESIDUO DE UN NUCLEO HETEROAROMATICO O AROMATICO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE CERO, UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; V REPRESENTA NITROGENO O C-A2; E REPRESENTA UN ENLACE O UNA CADENA DE ALKILENO RECTA O RAMIFICADA QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; F REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (Q); U REPRESENTA NITROGENO O C-R2; B REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R3; R1 REPRESENTA -CH2.CHR4.NR6R7 O UN GRUPO DE LA FORMULA (I), (II), (III) O (IV); SON AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES TIPO 5-HT1 Y POR TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR DE LA JAQUECA Y TRASTORNOS ASOCIADOS, PARA LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES.

DERIVADOS ESPIROCETALES, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1999). Ver ilustración. Inventor/es: SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, SEWARD, EILEEN, MARY, OWEN, SIMON, NEIL. Clasificación: A61K31/535, C07D498/10.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS ESPIROCETALES DE FORMULA (I) Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,9A}, R{SUP,9B}, M Y N SON LOS DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION, Y A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN SU SINTESIS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO TERAPEUTICO. LOS COMPUESTOS TIENEN UN USO PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DOLOR, INFLAMACION, MIGRAÑA, EMESIS Y NEURALGIA POSTHERPETICA.

DERIVADOS DE LA 1,2,4-TRIAZOLA 4-SUSTITUIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1999). Inventor/es: STREET, LESLIE, JOSEPH, BAKER, RAYMOND, STERNFELD, FRANCINE, REEVE, AUSTIN, JOHN, MATASSA, VICTOR GIULIO. Clasificación: C07D401/14, A61K31/41, C07D403/14, C07D403/04.

SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA 1,2,4-TRIAZOLA 4-SUSTITUIDA DE LA FORMULA I EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO DE 2-(DIMETILAMINO)ETIL , O UN GRUPO DE LA FORMULA I O II O UNA SAL O PRODROGA DEL MISMO; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES SIMILARES A 5-HT1 Y SON UTILES POR LO TANTO EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CLINICAS, EN PARTICULAR LA MIGRAÑA Y DESORDENES ASOCIADOS, PARA LOS CUALES SE INDICAN UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES.

COMPUESTOS AZACICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1999). Inventor/es: SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, SEWARD, EILEEN, MARY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D401/12, C07D207/12, C07D211/54, C07D211/42.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE N ES 1, 2 O 3; X REPRESENTA O O S; R1 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES ARILO O HETEROARILO; R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, HALO, ALQUILO C1-6, OXO, CH2ORA, CO2RA O CONRARB; R8 REPRESENTA C(COORA)2, C(CONRARB) O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO POR C( = NRA)NRBNRCCO2RD, CONHNRARB, C(S)NRARB, CONRAALQUILOC1-6R12, CONR13ALQUINILOC2-6, CONR12ALQUENILOC2-6, COCONRARB, CONRAC(NRB)NRCRD, CONR13SO2RA, SO2NR13CORA, CONRAHETEROARILO O CORQ; RA, RB, RC Y RD SON CADA UNO H, ALQUILO C1-6, FENILO O TRIFLUOROMETILO. R12 REPRESENTA ORA, CONRARB O HETEROARILO; R13 REPRESENTA H O ALQUILO C1-6; Y RQ REPRESENTA UN GRUPO (A) DONDE Q REPRESENTA EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO NO AROMATICO; SON ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA UTILES PARA SU USO EN UNA TERAPIA.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1998). Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: C07D405/14, A61K31/47, A61K31/415, C07D401/06, C07D409/14, C07D235/14.

SE PRESENTAN CLASES DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE COMPRENDEN UNA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA Y UNA MOLECULA HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDA POR MEDIO DE LA POSICION 3 DE LA MOLECULA DE BENCIMIDAZOLA POR UN GRUPO DE METILENO, LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

ANTAGONISTAS AZACICLICOS GEM-DISUSTITUIDOS DE TAQUIQUININAS.

(16/10/1998) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A1 Y A2 REPRESENTAN CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB, 1-4}; M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1 O 2 CUANDO M ES 2 O 3 Y N ES 0 O 1 CUANDO M ES 4; R1 REPRESENTA FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 REPRESENTA FENILO; HETEROARILO; BENCIDRILO; O BENCILO; CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; R3 REPRESENTA H, COR9, CO{SUB, 2}R10, COCONR10R11, COCO{SUB, 2}R10, SO{SUB, 2}R15, CONR10SO{SUB, 2}R15, ALQUILO C{SUB, 1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y-R8 O CO-Z-(CH{SUB, 2})QR12, R4 REPRESENTA ALQUILO C{SUB, 1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE HIDROXIDO, O (CH{SUB, 2}){SUB, P}NR10R11, CO{SUB, 2}R16, (CH{SUB, 2}{SUB, P}CO{SUB, 2}R16,…

SAL DE SULFATO DE UNA TRIAZOLA SUSTITUIDA,SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USO EN TERAPIA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1998). Inventor/es: BAKER, RAYMOND, STREET, LESLIE J., PITT, KENDAL G., MATASSA, VICTOR G., STOREY, DAVID E., OLIVE, CAROLE. Clasificación: A61K31/41, C07D403/06.

SE DESCRIBE UNA SAL DE SULFATO DE N,N-DIMETIL-2-(4-(1,2 ,4-TRIAZOL-1-ILMETIL)-1 H-INDOL3-IL)ETILANONA , COMO ANTAGONISTA SELECTIVO DE RECEPTORES TIPO-5-HT1,ADECUADA PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CLINICAS,EN PARTICULAR MIGRAÑA Y SUS DOLENCIAS ASOCIADAS,PARA LA CUAL ESTA INDICADO EL ANTAGONISTA SELECTIVO DE LOS MENCIONADOS RECEPTORES.

COMPUESTOS AZACICLICOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMOANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.

(16/07/1998) EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SALES Y PRODROGAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 1, 2 O 3 Y DONDE ALGUN ATOMO DE CARBONO DE (CH{SUB,2}){SUB,N} PUEDE SER SUSTITUIDO POR R{SUP,4} Y/O R{SUP,5}; X REPRESENTA O O S; R{SUP,1} REPRESENTA FENILO (CH{SUB,2}){SUB,Q} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILO, HETEROARILO, BENCIHIDRILO O BENCILO; R{SUP,4} Y R{SUP,5} CADA UNO REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILOC{SUB,1-6}, OXO, CO{SUB,2}R{SUP,A} O CONR{SUP,A}R{SUP,B}, R{SUP,6} REPRESENTA H O ALQUILOC{SUB,1-6}; R{SUP,7} REPRESENTA ALQUILOC{SUB,1-6} O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,8} REPRESENTA H, COR{SUP,A}, CO{SUB,2}R{SUP,A}, COCONR{SUP,A}R{SUP,B} , COCO{SUB,2}R{SUP,A}, ALQUILO C{SUB,1-6}…

DERIVADOS DE IMIDAZOLONA Y OXAZOLONA COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1998). Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, CARLING, WILLIAM ROBERT, TERLINGS PARK. Clasificación: A61K31/415, C07D401/04, A61K31/42, C07D413/04.

SE PRESENTA UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA IMIDAZOLONA Y DE LA OXAZOLONA QUE SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CEREBRO Y POR LO TANTO PUEDEN USARSE EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA.

DERIVADOS ANTISICOTICOS DE INDAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1998). Inventor/es: SMITH, ADRIAN LEONARD, BAKER, RAYMOND, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: A61K31/495, C07D403/06.

SE PRESENTA UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1H-INDAZOLA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 POR UNA MOLECULA DE PIPERAZINILMETIL SUSTITUIDA, QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMIDA DENTRO DEL CEREBRO, QUE TIENEN AFINIDAD SELECTIVA PARA EL SUBTIPO RECEPTOR DE LA DOPAMINA D{SUB, 4} SOBRE OTROS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA, Y DE ESTA FORMA SON BENEFICIOSOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ENFERMEDADES PSICOTICAS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA MIENTRAS QUE MANIFIESTAN EFECTOS COLATERALES MENORES QUE LOS ASOCIADOS CON LAS DROGAS NEUROLEPTICAS CLASICAS.

DERIVADOS HETEROAROMATICOS TRICICLICOS FUNDIDOS COMO LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1998). Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, ROWLEY, MICHAEL, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/495, C07D491/04, C07D401/12, A61K31/415, C07D401/06, C07D231/54.

UNA CLASE DE COMPUESTOS HETEROAROMATICOS TRICICLICOS UNIDOS DE FORMULA (I), O UNA SAL DE LOS MISMOS O UN PROFARMACO DE LOS MISMOS QUE CONTIENE UN ANILLO DE PIRAZOL UNIDO SON LIGANDOS DE SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO Y SON POR ELLO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DE DOPAMINA, COMO ESQUIZOFRENIA.

DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE IMIDAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/1998). Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID. Clasificación: A61K31/495, C07D409/12, A61K31/415, C07D235/14.

UNA CLASE DE DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLES, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2 POR UNA UNIDAD DE PIPERAZINILMETILO O PIPERAZINILETILO SUSTITUIDA, QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA QUE SE ENCUENTRAN DENTRO DEL CEREBRO, Y TIENEN UNA AFINIDAD SELECTIVA AL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE DOPAMINA D{SUB,4} RESPECTO A OTROS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA, Y EN CONSECUENCIA SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS PSICOTICOS TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA AL TIEMPO QUE MANIFIESTAN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS QUE LOS ASOCIADOS A LOS FARMACOS CLASICOS NEUROLEPTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOL CON UN SUSTITUYENTE 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1997). Inventor/es: HOUGHTON, PETER GRENVILLE. Clasificación: C07D249/08, C07D403/06.

UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS TRIPTAMINA Y COMPUESTOS RELATIVOS QUE TIENEN UNA UNIDAD DE 1,2,4-TRIAZOL-1-ILO DENTRO DE LA MOLECULA CONSTAN DE LA REACCION DE UN 4-AMINO-1,2,4-TRIAZOL CON UN DERIVADO DE NITROBENCENO QUE CONTIENE UN GRUPO DESPLAZABLE LISTO; DESAMINANDO LA SAL DE AMINOTRIAZLIUM DE ESTE MODO OBTENIDA A TRAVES DEL TRATAMIENTO CON ACIDO NITROSO SEGUIDO DE NEUTRALIZACION; REDUCIENDO EL DERIVADO DE TRIAZOLIL-NITROBENCENO DE ESTE MODO OBTENIDO MEDIANTE HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA; TRATANDO EL DERIVADO DE TRIAZOLIL-ANILINA DE ESTE MODO OBTENIDA CON ACIDO NITROSO Y LUEGO CON UN SULFATO DE METAL ALCALINO, SEGUIDO DE ACIDIFICACION; Y SUBSECUENTEMENTE REACCIONANDO EL DERIVADO DE TRIAZOLIL-HIDRAZINA DE ESTE MODO OBTENIDA IN SITU CON UN COMPUESTO DE CARBONILO ADECUADO, PARA OBTENER EL DERIVADO DE TRIAZOLIL-INDOL REQUERIDO.

DERIVADOS DE IMIDAZOLES, TRIAZOLES Y TETRAZOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1997). Inventor/es: BAKER, RAYMOND, STREET, LESLIE J., MATASSA, VICTOR G. Clasificación: C07D401/14, C07D409/04, A61K31/41, C07D403/14, C07D403/06, C07D403/04.

UNA CLASE DE DERIVADOS DE IMIDAZOLES, TRIAZOLES Y TETRAZOLES SUSTITUIDOS QUE SON AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES TIPO 5-HT SUB 1 Y QUE SON UTILES POR TANTO EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CLINICAS, EN PARTICULAR DE LA JAQUECA Y DE DESORDENES ASOCIADOS, PARA LO QUE SE INDICA UN AGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES.

PIROLIDINONAS SUSTITUIDAS DE HIDROCARBONO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/1996). Inventor/es: BAKER, RAYMOND M.S.D. RESEARCH LABORATORIES, LADDUWAHETTY, TAMARA M.S.D. RESEARCH LABORATORIES, LEESON, PAUL D. M.S.D. RESEARCH LABORATORIES, WILLIAMS, BRIAN J. M.S.D. RESEARCH LABORATORIE. Clasificación: A61K31/40, C07D207/46.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICCION DEL ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO DE HIDROCARBONO, X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R Y -NH2 SON "CIS"; ESTOS COMPUESTOS SON DE USO EN EL TRATAMIENTO Y / O PREVENCION DE LOS DESORDENES NEURODEGENERATIVOS Y SON TAMBIEN UTILES COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS Y RELAJANTES MUSCULARES.

AGENTES ANTISICOTICOS ESPIROCICLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: CHAMBERS, MARK STUART, BILLINGTON, DAVID CHARLES. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D221/20.

UN TIPO DE DERIVADO DE ESPIRO(1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALENA-1 ,4-PIPERIDINA) Y ESPIRO(1,4-DIHIDRONAFTALENA-1 ,4-PIPERIDINA) SON LIGANDOS SELECTIVOS DE RECONOCIMIENTO SIGMA, Y POR ELLO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ENFERMEDADES PSIQUICAS.

COMPUESTOS ESPIROCICLICOS QUE INCORPORAN ANILLOS DE CINCO MIEMBROS CON DOS HETEROATOMOS.

(16/12/1994) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I O UNA SAL O PROFARMACO SUYO, EN EL QUE LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE QUIMICO OPCIONAL EN UNA DE LAS DOS POSICIONES POSIBLES; A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA II (EN EL QUE R EXP1 REPRESENTA H, OH, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, E HIDROXI - ALQUILO DE HASTA 6C, BENCILOXI, HALOGENO, AMINO, CIANO, NITRO, - CONR EXP6 R EXP7 (EN EL QUE R EXP6 Y R EXP7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); R (AL CUADRADO) REPRESENTA H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILCARBONILO DE HASTA 6C; V REPRESENTA N, - CH O - C -; Y W REPRESENTA O, S O - NR EXP8, SIENDO R EXP8 UN ATOMO DE H, O ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE HASTA 6C); DE X, Y Y Z DOS SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN O, S, O N Y EL RESTANTE ES C, O Y ES CARBONILO (C = O);…

SISTEMAS DE ANILLO CON 5 MIEMBROS CON SUSTITUYENTES DEL ANILLO AZACICLICOS LIGADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1994). Inventor/es: BAKER, RAYMOND, SAUNDERS,JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER. Clasificación: C07D413/04, C07D453/02, C07D417/04, C07D451/00.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA(I) O UNA SAL O PRODROGA DE ESTO, EN DONDE EL CIRCULO DE PUNTOS REPRESENTA UNO O DOS DOBLES ENLACES EN CUALQUIER POSICION EN EL ANILLO DE 5 MIEMBROS; X, Y, Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE O, S, N O C, SE PREVEE QUE AL MENOS UNO DE ELLOS REPRESENTA O, S O N; A ES UN GRUPO DE LA FORMULA(II), E ES UNA CADENA ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADA Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON HIDROXILO O FENILO; Y F ES, A) UN SISTEMA DE ANILLO AZABICICLICO O AZACICLICO NO AROMATICO; O B) UN GRUPO DE FORMULA - NRARB, EN QUE RA Y RB SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1 - 6 ALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO, C2 - 6 ALQUINILO O ARIL (C1 - 6) ALQUILO, DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PSICOTICAS (P.E. ESQUIZOFRENIA Y MANIA); ANSIEDAD, DEPENDENCIA AL ALCOHOL O DROGAS, DOLOR, DISFUNCIONES GASTRICAS (COMO OCURREN CON LA DISPEPSIA, ULCERA PEPTICA, AEROFAGITIS CON REFLUJO Y FLATULENCIA); MIGRAÑA, NAUSEA Y VOMITO Y DEMENCIA PRESENIL Y SENIL.

OXADIAZOLIL - AZABICICLOHEPTANOS PARA EL TRATAMIENTO DE DEMENCIA SENIL.

(16/12/1994) OXADIAZOLES REPRESENTADOS POR FORMULA(I) O UNA SAL DE ESTO PRODROGA; DONDE UNA DE X, Y O Z ES UN ATOMO DE OXIGENO Y LOS OTROS DOS SON ATOMOS DE NITROGENO, Y EL CIRCULO PUNTEADO REPRESENTA AROMATICIDAD (DOS ENLACES DOBLES); R2 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE DE BAJA HIPOFILICIDAD; LA LINEA ROTA REPRESENTA UN ENLACE QUIMICO OPCIONAL; Y LOS SUSTITUYENTES R3 Y R4 PUEDEN ESTAR PRESENTES EN CUALQUIER POSICION, INCLUYENDO EL PUNTO DE UNION AL ANILLO OXADIAZOL, Y R3 REPRESENTA HALO, C1 - 4 ALCOXI, CARBOXI, NR7R8, C2 - C4 ALQUILO, C1 - 4 ALQUIL SUSTITUIDOS CPON HIDROXI O C1 - 4 ALCOXI, O METIL O HIDROXI EN LA POSICION 3 -, 4 -, O 5 -; Y R4 REPRESENTA H, HALO, C1 - 4 ALCOXI, HIDROXI, CARBOXI, NR7R8, C1 - 4 ALQUILO O C1 - 4 ALQUIL SUSTITUIDO CON HIDROXI O C1 - 4 ALCOXI;…

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