830 patentes, modelos y diseños de GLAXO GROUP LIMITED (pag. 11)

(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) donde: R1 representa hidrógeno o -alquil C1-3-CONRaRb; Uno de R2 y R3 representa metilo y el otro representa hidrógeno; R4 representa -alquilo C1-4, -alquenilo C3-4, -alquil C2-4-OH, -alquil C2-4-O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-CN o -alquil C0-4-cicloalquilo C3-6; R5 representa -alquil C2-4-OH, -alquilo C1-4, -alquil C2-4-O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-CN, -alquil C1-4-CONRcRd, -alquil C2-4-NRaRb, -alquil C2-4-NHCO-alquilo C1-3, -alquil C2-4-NHCONRaRb, -alquil C2-4-NHSO2Re, -alquil C2-4-SO2NRaRb, -alquil C2-4-NHCO2-alquilo C1-4, -alquil C2-4-NHC(NH2)=NRf, o un grupo X-Y; X representa -alquileno C1-4- opcionalmente sustituido con -OH, o un enlace directo, con la condición de que cuando X está sustituido con -OH, X representa…

(01/03/2008) Un aparato de inhalación que comprende: a) una carcasa que comprende una primera y una segunda paredes , una entrada de aire y una salida de aire, , definiendo dicha carcasa un volumen interno de la carcasa, siendo las primera y segunda paredes al menos parcialmente amovibles una con respecto a la otra para expandir dicho volumen interno de la carcasa desde un estado de no inhalación, en el que dicho volumen interno de la carcasa tiene un primer volumen, hasta un estado de inhalación, en el que dicho volumen interno de la carcasa tiene un segundo volumen, siendo dicho segundo volumen mayor que dicho primer volumen, y definiendo dicha carcasa…

(01/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: (I) en la que: R1 representa arilo, heteroarilo, -aril-X-arilo, -aril-X-heteroarilo, -aril-X-heterociclilo, -heteroaril-X-heteroarilo, -heteroaril-X-aril o -heteroaril-X-heterociclilo; en el que dichos grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, oxo, halógeno-alquilo C1-6, polihalógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, polihalógeno-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, cicloalquilC3-7-alcoxiC1-6, alcanoilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfoniloxi C1-6, alquilC1-6-sulfonilalquiloC1-6,…

(01/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: Ar1 es un grupo seleccionado de en los que R4 representa hidrógeno, halógeno, -(CH2)qOR7, -NR7C(O)R8, -NR7SO2R8, -SO2NR7R8 -NR7R8, -OC(O)R9 o OC(O)NR7R8, y R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4; o R4 representa -NHR10 y R3 y -NHR10 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; R5 representa hidrógeno, halógeno, -OR7 o -NR7R8; R6 representa hidrógeno, halógeno, halógenoalquilo C1-4, -OR7, -NR7R8, -OC(O)R9 o OC(O)NR7R8; R7 y R8 representa cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o en los grupos -NR7R8, -SO2NR7R8 y -OC(O)NR7R8; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo que contiene nitrógeno de 5, 6 ó 7 miembros,…

(16/02/2008) Se describen compuestos de fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los cuales: a = 0 ó 1; b = 0 a 3; R1 es H, halógeno, alquilo C1-6, S-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, OCF3, OCH2CF3, O-ciclopropilo, OCH2-ciclopropilo, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, NO2, OH, CH2O(alquilo C1-6) ó CH2OH; cada R2 está seleccionado, de manera independiente, de alquilo C1-4; R3 es H u O; R4 es H o alquilo C1-6; R5 y R6 están cada uno seleccionado, de manera independiente, entre H, halógeno, alquilo C1-3, o bien están combinados para formar un anillo de ciclopropilo; R7 hasta R10 están cada uno seleccionado, de manera independiente, entre H,…

(16/02/2008) Una caja para un dispositivo de inyección, del tipo que comprende un cartucho que contenga un medicamento para inyección y con un orificio en un extremo del mismo a cuyo través el medicamento pueda ser impulsado para su inyección a través de la piel de un paciente, medios de impulsión, para impulsar el medicamento a través de la piel de un paciente, medios (102a, 102b) de activación, accionables para hacer que actúen los medios de impulsión, medios de seguridad, que con una primera configuración, impidan actuar a los medios de impulsión y con una segunda configuración permitan actuar a los medios de impulsión, estando destinada…

(01/02/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: R1 representa hidrógeno, -alquil C1-6, -alquil C0-4-cicloalquilo C3-8, -alcoxi C2-4-alquilo C1-4, -alquil C1-4-arilo, -alquil C1-4-heteroarilo o -alquil C0-4-heterociclilo, o R1 está unido a R2 formando un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; pudiendo estar dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo de R1 opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) grupos halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino o trifluorometilo; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; m representa un número entero de 1 a 4, tal que, cuando m es un número entero mayor que 1, dos grupos R2 pueden en cambio unirse para formar…

(01/02/2008) Un compuesto de **Fórmula**, en la que: A representa OR1, NR1R2 o R1, donde R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo cíclico, saturado, de 5 ó 6 miembros; B representa C(O)R3, donde R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo; C representa alquilo C1-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo; D representa un anillo heterocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, que comprende tres o más átomos de carbono, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido con R4…

(16/01/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa -alquil C1-6-O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -aril-X-arilo, -aril-X-heteroarilo, -aril-X-heterociclilo, -heteroaril-X-arilo, -heteroaril-X-heteroarilo, -heteroaril-X-heterociclilo, -heterociclil-X-arilo, -heterociclil-X-heteroarilo o -heterociclil-X-heterociclilo, en la que dichos grupos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más (por ejemplo, 1, 2 ó 3) sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, oxo, haloalquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, haloalcoxilo…

(16/01/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 3 a 11; con la condición de que m + n es de 5 a 19; R1 es -X-R6; en el que X se selecciona de -(CH2)p y alquenileno C2-6; R6 se selecciona de R7 y R7a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C(O)R7b, C(O)NHR7b, fenilo, naftilo, hetarilo y fenil(alquilo C1-4)-, y R7 y R7a están opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 grupos independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), -SO2(fenilo), -CO2H y -CO2(alquilo C1-4); R7b se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, hetarilo y fenil(alquilo C1-4), y R7b está opcionalmente…

(16/11/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde A es fenilo opcionalmente sustituido, naftilo, indolilo, quinolilo, quinazolinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzofuranilo; X es carbono, Y es CH y es un doble enlace; o X es CH, Y es CH2 u oxígeno y es un enlace sencillo; o X es nitrógeno, Y es CH2 y es un enlace sencillo; R1 es halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; a es 0, 1, 2, 3 ó 4; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo nitro o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido de 3 a 7 miembros, o R2 y R3 son independientemente hidrógeno,…

(16/11/2007) Un procedimiento para preparar una formulación farmacéutica que contiene un agente liberador de histamina y un excipiente fisiológicamente aceptable, comprendiendo dicho procedimiento combinar una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho agente liberador de histamina con una concentración del excipiente fisiológicamente aceptable; en el que dicha concentración del excipiente fisiológicamente aceptable, cuando se combina en una solución acuosa con el agente liberador de histamina a una concentración igual o superior a la concentración micelar crítica, es suficiente para reducir la agregación del agente liberador de histamina en la solución acuosa al menos aproximadamente un 25 por ciento comparada con la agregación del agente liberador de histamina en la solución acuosa que sustancialmente no contiene excipiente fisiológicamente…

(16/11/2007) Un procedimiento para producir una válvula de medida para su uso con un recipiente presurizado de dispensación para dispensar medicamento a partir de dicho recipiente, comprendiendo el procedimiento las etapas de proporcionar un vástago de válvula , un miembro de válvula y juntas anulares externa e interna y ensamblar la válvula de manera que: - el vástago de válvula pueda deslizarse coaxialmente dentro del miembro de válvula; - dicho miembro de válvula y dicho vástago de válvula definan una cámara de medida anular con una superficie del miembro de válvula que forma una superficie interna de la cámara de medida que, en uso, entra en contacto…

(16/11/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -alquinilo C3-6, -alquil(C2-3)-OH, -alquil(C2-3)-NRbRa, -alquil(C2-3)-NHCORa, -alquil(C2-3)-NHCO2Rb, -alquil(C2-3)-NHSO2Rb, -alquil(C2-3)-NHCONRbRc, -alquil(C2-3)-OCONRbRc, -alquil(C2-3)-O-alquilo(C1-6), -alquil(C2-3)-OCH2fenilo, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, y el fenilo o grupo heterocíclico aromático están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -alquil(C1-3)-OH, halógeno, -CN, -CF3, -NH2, - CO2H y -OH, o R1 representa un grupo X-W; X representa -alquileno C1-3-, propenileno, propinileno;…

(16/11/2007) Un procedimiento para seleccionar compuestos candidatos para la capacidad de modular la actividad biológica de una diana, comprendiendo el procedimiento: (a) proporcionar un sustrato que comprende una célula que expresa la diana y que comprende un indicador, estando adaptado el sustrato para recibir al menos 384 compuestos candidatos; (b) poner en contacto el sustrato con una pluralidad de muestras de compuestos candidatos líquidos usando un instrumento PIN para formar un patrón predeterminado de muestras de compuesto candidato sobre el sustrato, por medio de lo cual los compuestos candidatos dentro de las muestras de compuesto candidato interaccionan con la diana dentro del patrón predeterminado; (c) detectar una señal dentro del patrón predeterminado, estando la señal…

(01/11/2007) Un método para detectar una interacción entre una primera proteína de ensayo y una segunda proteína de ensayo, que comprende: (a) proporcionar una célula huésped de levadura que contiene un gen indicador, en la que el gen indicador expresa una proteína detectable cuando el gen indicador es activado por una secuencia de aminoácidos que incluye un dominio de activación transcripcional cuando el dominio de activación transcripcional está suficientemente próximo al gen indicador; (b) proporcionar un primer gen híbrido que se expresa en la célula huésped de levadura, comprendiendo el primer gen híbrido una secuencia de ADN que codifica una primera proteína híbrida, comprendiendo la primera proteína híbrida: (i) un dominio de unión al ADN que reconoce un sitio de unión en el gen indicador en la célula huésped; y (ii)…