1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 38)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1982). Clasificación: A01K5/00.

Un dispositivo para uso en el retículo-omaso de un rumiante, caracterizado porque comprende un cilindro de acero abierto por ambos extremos, que tiene una proporción, entre el diámetro interior y la longitud, de 0, 55 a 0, 75 una densidad de 2, 0 a 3, 5 g/cc, una multiplicidad de dispositivos de retención dispersos en la pared interior, y que está recubierto con níquel, magnesio, plata, aluminio, plástico o un esmalte de clase comestible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PRECURSOR DE INSULINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, O UN RADICAL AMINOACIDO O PEPTIDO QUE TIENE AL MENOS DOS RESTOS AMINOACIDOS; Y ES -LIS-Z-; ES DONDE Z ES ALA, THR O SER; EL RADICAL ENTRE A1 Y A-21 ES UNA CADENA A DE INSULINA; EL RADICAL B-1 A B-30 ES UNA CADENA B DE INSULINA, Y X ES UN RADICAL UNIDO AL GRUPO AMINO A-1 Y AL EPSILON-AMINO-B-29 O CARBOXILO B-30. CONSISTE EN LA REACCIONDE UN S-SULFONATO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE ENLA FORMULA (I), CON UN MERCAPTANO EN UNA CONCENTRACION QUE PROPORCIONA DE 1 A 5 MITADES -SH POR CADA MITAD-SSO3, EN DISOLUCION ACUOSA EN UN PH ENTRE 7 Y 11,5.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C213/02, C07C215/64.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 9-AMINOALQUIFLUORENOS DE FORMULA (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD DE FORMULA RR3N (CH2)NMGX Y FINALMENTE TRANSFORMAR EL RESTO R DEL PRODUCTO HIDROGENO. TRATAMIENTO DE ARRITMIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C213/02, C07C215/64.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-AMINOALQUIFLUORENOS DE FORMULA (I), EN QUE R1 ES CIANO U OTROS; R2 Y R3 HIDROGENO, ALQUILO Y OTROS, O BIEN FORMAN ENTRE SI UN GRUPO HETEROCICLICO, Y R4 Y R5 SON HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENO. SE HACE REACCIONAR A TEMPERATURA DE 30-100 CANTIDADES EQUIMOLARES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y DE UN AGENTE AMINOALQUILANTE EN TOLUENO O BENCENO COMO DISOLVENTES, Y EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UNA BASE FUERTE. EL FLUORENO ALQUILADO SE AISLA DILUYENDO LA MEZCLA EN AGUA Y EXTRAYENDO EL PRODUCTO CON UN DISOLVENTE INMISCIBLE CON EL AGUA. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C91/23.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-AMIOALQUILFLUORENOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROXI, CIANO Y OTROS; R2 Y R3 HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE, CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN EXCESO,MEDIANTE REFLUJO O CALENTAMIENTO A PRESION, EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO. EL COMPUESTO RESULTANTE SE SOMETE A HIDROLISIS CON UN ACIDO. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA ALCALINIZANDO LA MEZCLA DE REACCION CON HIDROXIDO SODICO HASTA UN PH DE 10. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07C237/24, C07D295/155.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-AMINOALQUILFLORENOS DE FORMULA (I), EN QUE R6 Y R7 SON HIDROGENO O ALQUILO; R2 Y R3 HIDROGENO, ALQUILO O FENIALQUILO, Y R4 Y R5 HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENO. SE BASA EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II), DONDE X1 ES HALOGENO O UN GRUPO DE ESTER ALQUILICO, CON UNA AMINA DE FORMULA (III). OPCIONALMENTE SE PREPARA EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO R6 Y R7 GRUPOS ALQUILO, POR REACCION DE UN HALOGENURO DE ACIDO 9-AMINOALQUILO-9-FLORENILCARBOXILICO O UN ESTER ALQUILICO INFERIOR, CON LA AMINA DE FORMULA (III) EN EXCESO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO TOLUENO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIARRITMICOS, E INTERMEDIOS EN LA PRODUCCION DE OTROS ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C211/27, C07D295/092, C07C211/45.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE HALOGENO EN CUALQUIER POSICION DEL ANILLO DE FENILO; R1 ES HIDROXI; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Z ES -(CH2)N-, EN DONDE N ES 3 O 4; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CH2-ALQUENILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O FENILALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X, R2, R3, R4 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), TRATADOS CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS ADECUADOS, SE TRANSFORMAN EN LAS CORRESPONDIENTES SALES FARMACEUTICMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C211/27, C07D295/092.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE HALOGENO EN CUALQUIER POSICION DEL ANILLO DE FENILO; R1 ES HIDROXI; R2 ES HIDROGENO; Z ES -(CH2)N- O -CH2-CHOH-CH2-, EN DONDE N ES 2, 3 O 4; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CH2-ALQUENILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, O FENILALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UNA CETONA DE FORMULA (II), DONDE X, Z, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), TRATADOS CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS ADECUADOS, SE TRANSFORMAN EN LAS CORRESPONDIENTES SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C211/27, C07D295/092, C07C211/45.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA , DE FORMULA (I), DONDE X ES HIDROGENO O HALOGENO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO; R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, CH2-ALQUENILO, FENILALQUILO O FORMAN, CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, UN GRUPO HETEROCICLO; Z ES -CH8-CH(OH)-CH2 Y R1 ES HIDROGENO, HIDROXI, C=N, CONR5R6 O CO2R8, SIENDO R5, R6 Y R8 HIDROGENO O ALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR3R4. SI SE DESEA SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES Y SE FORMAN SALES DE ADICION DE ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1981). Clasificación: C07C211/27, C07D295/073, C07C211/45.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1'-BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA , DE FORMULA (I), DONDE X ES HIDROGENO O HALOGENO; R1 Y R2 SON HIDROGENO, R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, CH2-ALQUENILO, FENILALQUILO O FORMAN, CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, UN GRUPO HETEROCICLO Y Z ES -(CH2)N-, DONDE N ES 2, 3 O 4. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION UNA OLEFINA DE FORMULA (II). SI SE DESEA SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES Y SE FORMAN SALES DE AMONIO CUATERNARIO O DE ADICION DE ACIDO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1981). Clasificación: A61K31/545.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN SOLVATO SOLIDO DEL ACIDO SIN-7-(2-AMINO-4/TIAZOLIL)-2-METAXIIMINO)-ACETAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN COMBINAR, EN UN MEDIO ACUOSO, ACIDO CEFEM CON UN ETER ALICICLICO, COMO TERRAHIDROFURANO; 1,4-DIOXANO, 1,3-DIOXOLANO O TERRAHIDROPIRANO. SE AJUSTA EL PH DE LA MEZCLA A UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 2,2 Y 3,5, Y SE DEJA QUE LA MISMA REPOSE, A TEMPERATURA AMBIENTE, HASTA QUE SE FORME UN PRECIPITADO DE SOLVATO, QUE SE AISLA. A PARTIR DE ESTE MOMENTO PUEDE VIEN SEPARARSE EL ETER DEL SOLVATO,PARA PRODUCIR EL ACIDO LIBRE, O BIEN HACERLO REACCIONAR CON UNA BASE PARA OBTENER UNA SAL DE ACIDO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIO EN LA ELABORACION DE SALES PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D211/14.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA SAL DE TETRAHIDROPIRIDINIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN EXCESO DE ACIDO HX. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), EN EL QUE R' ES HIDROGENO, HIDROXI O METOXI; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R5 ES ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO BENCILO O CH2R6; (R6 ES ALQUILENO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO O CICLOALQUILO DE 3 A 6 GRAMOS DE CARBONO; X- ES UN ANION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07D457/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA D-6-N-PROPILERGOLINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE Y ES O O S Y R ES N-PROPILENO. CONSISTE EN LA REACCION DE D-6-N-PROPIL-8-A-MEXILOSI METILERGOLINA CON UNA SAL SODICA DE FORMULA CH3-Y-NA+, EN LA QUE Y TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE DIMETILFORMAMIDA A TEMPERATURA AMBIENTE, BAJO UNA ATMOSFERA DE NITROGENO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS CON INHIBIDORES DE LA PROLACTINA Y PARA EL TRATAMIENTO DEL PARKINSONISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUCLEO PEPTIDICO CICLICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R1 ES H U OH, VERIFICANDOSE QUE CUANDO R1 ES H R2 ES H Y R3 Y R4 SON AMBOS H O AMBOS OH; Y CUANDO R1 ES OH, R2 ES H, R3 ES OH O ALQUILOXI C1-C6 Y R4 ES OH, OBIEN R2 ES O=C-NH2 Y R3 Y R4 SON AMBOS OH, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO, EN UN MEDIO ACUOSO, UN ANTIBIOTICO PEPTIDICO CICLICO CON UN ENZIMA DESACILANTE PRODUCIDO POR UN MICROORGANISMO DE LA FAMILIA ACTINOLANACEAE''. TRATANDO LOS COMPUESTO DE FORMULA (I) CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS, SE OBTIENEN LAS CORRESPONDIENTES SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PROCESO ADMITE VARIANTES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1981). Clasificación: C07D205/095.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-CLORO-SULFINILAZETIDIN-4-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN CONDICIONES ANHIDRAS UN ESTER DE SULFOXIDO DE PENICILINA CON UN AGENTE HALOGENANTE N-CLORO, EN PRESENCIA DE UNPOLIMERO DE POLIVINILPIRIDINA RETICULADO QUE CONTIENE DE UN 1 A UN 100 DE RETICULACION. LA EMPERATURA OSCILA ENTRE 75 Y 175 GRADOS CENTIGRADOS. LA RELACION EN PESO DEL POLIMERO AL SULFOXIDO DE PENICILINA ES DE 1:1 A 1:5 EN PESO. EN AGENTE DE RETICULACION ES DIVINILBENCENO, METILENBISACRILAMIDO O METILENBISMETACRILAMIDA. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE DE FORMULA GENERAL (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ISOMERO D DE LA SAL DE SESQUISODIO DEL COMPUESTO DIACIDO DE OXA-B-LACTAMA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR LA SAL DISODICA D,L DE FORMULA (II) CON EL DIACIDO D,L DE FORMULA (III), MEDIANTE LA ADICION DE ACETONA A UNA SOLUCION ACUOSA EN LA QUE LA RELACION MOLAR DE LA DISAL AL DIACIDO ESTA COMPRENDIDA ENTRE 1 A 1 Y 6 A 1. POSTERIORMENTE SE ENFRIA LA SOLUCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -35 Y -10 C. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PROVOCADAS POR BACTERIAS TANTO GRAM-POSITIVAS COMO GRAM-NEGATIVAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1981). Clasificación: C07D241/44.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA SAL DE AMINA DE FORMULA (I), DONDE R Y R1 SON HALOGENO; R2, HIDROGENO, METIL O ETIL; R3, HIDROGENO, METIL, ETIL U OTROS; R4, UN RADICAL DE HIDROCARBILO IMPEDIDO, PUDIENDO FORMAR R3 Y R4 ENTRE SI UNA ADAMANTILESPIROPIRROLIDINA. UN ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL ACIDO CAARBOXILICO DE 6,7-DIHALO-3,4-DIHIDRO-3-OXO-2-QUINOXALINA , DE FORMULA (II), ONTENIDO POR REACCION DE UNA O-FENILENDIAMINA SUSTITUIDA Y UN 2-CETOMALONATO DE DIALQUILO, SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE LIBRE O SAL DE AMINA IMPEIDA, DE FORMULA (III). SE AGITA LA MEZCLA Y SE MANTIENE A TEMPERATURA DE 100 GRADOS CENTIGRADOS. SE ENFRIA. SE FILTRA Y SE SECA LA TORTA DEL FILTRO A TEMPERATURA DE 90 GRADOS CENTIGRADOS Y A PRESION EDUCIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1981). Clasificación: A61K47/34.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COPOLIMEROS. CONSISTE EN SOMETER A POLIMERIZACION ACIDO LACTICO Y ACIDO GLICOLICO EN PRESENCIA DE UNA RESINA DE INTERCAMBIO IONICO FUERTEMENTE ACIDO Y FACILMENTE SEPARABLE. LA POLIMERIZACION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA DE 100 A 250 GC DURANTE UN TIEMPO DE TRES A 172 HORAS. EN LA RELACION INTERVIENE UN 70 POR 100 EN PESO DE ACIDO LACTICO Y UN 30 POR 100 DE ACIDO GLICOLICO. LA RESINA DE INTERCAMBIO IONICO ES DOWEX HCR-W2-H O DE AMBERLYSTELS. EL COPOLIMERO OBTENIDO TIENE UNA VISCOSIDAD INHERENTE AL CLOROFORMO DE 0,08 A 0,30, CON UN PESO MOLECULAR PROMEDIO DE 6.000 A 35.000, ESTANDO EXENTO DE UN CATALIZADOR DE POLIMERIZACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07D501/16.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE IMINO HALOGENURO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMUESTO (I) CON, APROXIMADAMENTE, 2,0 O 3,0 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO DE HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO, QUE ES EL PRODUCTO DE CONTROL CINETICO DE LA REACCION, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SUSTANCIALMENTE ANHIDRO, DE CANTIDADES EQUIVALENTES DE UN FOSFITO DE TRIARILO Y CLORO O BROMO EN PRESENCIA DE 1,0 A 1,2 EQUIVALENTES DE UNA BASE DE AMINA TERCIARIAS POR EQUIVALENTE DE COMPUESTO HALOGENADO EMPLEADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR, APROXIMADAMENTE, 30 GC. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C87/28.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,1'BIFENIL-2-IL-ALQUILAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD DE FORMULA (III), OBTENIENDOSE DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE X ES HIDROGENO, R' ES HIDROXI, R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O ALQUILO, Z ES -(CH2)N Y R ELEVADO A 4, R ELEVADO A 3 SON HIDROGENO, ALQUILO, CH2-ALQUENILO, FENILALQUILO. *FORMULA* QUIMIOTERAPIA DE ALTERACIONES CARDIOVASCULARES. R.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO, METOXICARBONILO O ACETOXI; C* Y C** SON ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, M ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR. SE OBTIENE UN COMPUESTO (II) CUANDO M NO ES HIDROGENO; SE EFECTUA A CONTINUACION LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR POR HIDROLISIS. *FORMULA* ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA Y ESTIMULANTE CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ESTIRENAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO II, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO III, EN QUE R1 ES HIDROGENO DE FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINOCARBONILO, METILAMINOCARBONILO, ME TOXICARBONILO O ACETOXI; C* Y C** SON AMBOS ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS CON LA CONFIGURACION ESTEREOQUIMICA ABSOLUTA R. *FORMULA* AGENTES INOTROPICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENETANOLAMINAS. CONSISTE EN REDUCIR UNA CETONA DE FORMULA (I), SEGUIDO DE RESOLUCION DE LA MEZCLA RACENICA FORMADA EN EL R1R-ENANTIOMERO. SE OBTIENE FENETANOLAMINAS DE FORMULA GENERAL II, DONDE R1 ES HIDROGENO O FLUOR, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI, R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, FLUOR, AMINO CARBONILO, METILAMINOCARBONILO, METOXICARBONILO O ACETOXI; C Y C SON ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, CON LA CONFIGURACION ESTEREOQUIMICA ABSOLUTA R. *FORMULA* AGENTES INOTROPICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C1/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMINOACETONITRILOS HIDROXIIMINO-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN AMINOACETONITRILO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA -HALO-OXINA II EN UN DISOLVENTE TAL COMO EL CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. LA TEMPERATURA DE REACCION OSCILA ENTRE -5 Y 25GC. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O TRIFLUORMETILO; ES 0,1 O 2; R ELEVADO A 3 ES ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y ES CLORO O BROMO. *FORMULA* INTERMEDIARIOS PARA OBTENCION DE INSECTICIDAS. 3.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C1/24.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-AMINO-PIRAZINAS. CONSISTE EN CALENTAR UN AMINOACETONITRILO HIDROXIIMINO-SUSTITUIDO EN UN ACIDO SELECCIONADO ENTRE ACIDO POLIFOSFORICO; APROXIMADAMENTE, 85 POR 100 DE ACIDO FOSFORICO Y UNA MEZCLA DE ACIDO FOSFORICO Y PENTOXIDO DE FOSFORO A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 50GC A 140GC DURANTE UN TIEMPO COMPENDIDO ENTRE 30 MINUTOS Y 4 HORAS, AISLANDOSE A CONTINUACION EL PRODUCTO. LA RELACION DE ACIDO POLIFOSFORICO AL AMINOACETO-NOTRILO HIDROXIIMINO SUSTITUIDO ES DE APROXIMADAMENTE 5:1 A 15:1. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE R' ES HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO O TRIFLUOMETILO; ES 0, 1 O 2, Y R ELEVADO A 3 ES ALQUILO. INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE INSECTICIDAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA SAL DE D-DIAMONIO DEL ANTIBIOTICO DE OXA-BETA-LACTAMA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. ADICION DE ACETONA O UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO OXA-BETA-LACTAMA. 2. REACCION DE LA SOLUCION ACUOSA DE ACETONA DE DICHO ACIDO A UNA TEMPERATURA DE 15 A 30GC CON HIDROXIDO DE AMONIO HASTA QUE EL PH DE LA SOLUCION ESTE ENTRE Y 7,5. 3. DILUIR LA SOLUCION CON ACETONA HASTA EL PUNTO DE TURBIDEZ. 4. CRISTALIZAR EL EPIMERO D OBTENIDO. 5. OPCIONALMENTE, ENRIQUECER LA SAL DE DIAMONIO D MEDIANTE CROMATOGRAFIA EN LIQUIDO A ALTA PRESION. 6.OPCIONALMENTE, DILUIR A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 30GC UNA SOLUCION DE LA SAL DE DIAMONIO ENRIQUECIDA O NO EN EL EPIMERO D EN AGUA, CON UN DISOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA HASTA QUE LA SOLUCION ALCANZA EL PUNTO DE TURBIDEZ Y CRISTALIZAR EL EPIMERO D, LIBRE DEL EPIMERO L; EL PH SE AJUSTA CON UNA SOLUCION DE HIDROXIDO DE AMONIO EN ACETONA A UNA CONCENTRACION DE 1N Y 1,5N. ANTIBIOTICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO DE TIPO A-30912. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL FACTOR A DE A-30912 DISUELTO EN DIMETILFORMAMIDA CON METANOL ACIDO (HCL), PROPANOL ACIDO (HCL) O HEXANOL ACIDO (HCL) A TEMPERATURA AMBIENTE CON AGITACION DURANTE LA NOCHE, SEGUIDO DE EVAPORACION HASTA SEQUEDAD Y PURIFICACION MEDIANTE CROMATOGRAFIA DE ALTA PRESION; OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR EL FACTOR A DEL TETRAHIDRO A-30912 CON ALCOHOL; LOS DERIVADOS DEL TETRAHIDRO PUEDEN ELABORARSE REDUCIENDO EL COMPUESTO DE LINOLEOILO CORRESPONDIENTE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE CEFEMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CLORO O BROMO, R ES UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO, R1 ES HIDROGENO O METOXI Y R2 Y R3 PUEDEN SER, INDEPENDIENTEMENTE O CONJUNTAMENTE, UNO DE VARIOS RADICALES. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN LO MISMO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,0 A 1,3 EQUIVALENTES DE UN COMPLEJO HALOGENO-FOSFITO DE TRIARILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO. DICHO COMPLEJO SE OBTIENE POR MEZCLA DE CANTIDADES EQUIVALENTES DE UN FOSFITO DE TRIARILO Y CLORO O BROMO EN EL DISOLVENTE CITADO. LA TEMPERATURA SE MANTIENE INFERIOR A 30GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES CLINICAS COMO ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07C91/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-AMINOALQUIFLUORENOS DE FORMULA (I), O UNA SAL FAMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. COMPRENDE SOMETER A REDUCCION EL COMPUESTO DE FORMULA: R ELEVADO A 1 ES HIDROXI; R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO; R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO, ALQUILO, -CH2, ALQUENILO O FENILALQUILO; R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO; ES UN ENTERO DE 3 A 5. ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIARRITMICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1981). Clasificación: C07D499/42.

PROCEDIMIENTO PARA OXIDAR UNA PENICILINA A SULFOXIDO DE PENICILINA, DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* DONDE R ELEVADO A 1 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR FENOXIACETILO, BENZOILO, TIENIL-2-ACETILO, FENILGLICILO E HIDROGENO, UN CATION DE METAL ALCALINO Y UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR LA PENICILINA EN UN MEDIO ACUOSO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50GC CON UN PEROXIMONOSULFATO.