15 patentes, modelos y diseños de BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC.

Procedimiento para sintetizar sales de disulfuro farmacéuticamente activas.

(28/11/2014) Procedimiento para sintetizar un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que R1 es sulfonato o fosfonato, y alquilo inferior tiene de 1 a 6 átomos de carbono, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (i) proporcionar un material de partida de fórmula:**fórmula** en la que X es un grupo saliente o CH2≥CH-; y disolver el material de partida en un vaso de reacción; (ii) hacer reaccionar el material de partida con un reactivo de sulfuración para producir el producto intermedio: y (iii) hacer reaccionar el producto intermedio con una base y una fuente de oxígeno para producir el compuesto de fórmula (I).**fórmula**

Composiciones y métodos quimioprotectores.

(18/06/2014) 2,2'-Ditio-bis-etano-sulfonato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en la mitigación o prevención de neuropatía inducida por quimioterapia intermitente en un sujeto.

Análogos de platino con ligandos de monoimina.

(19/04/2013) cis-Aminodiclorometilimina-platino (II).

Análogos de platino con ligandos que contienen bis-nitrilo.

(15/08/2012) Análogo de bis-nitrilo-platino seleccionado del grupo que consiste en: cis-(3-[2-(2-ciano-etoxi)-etoxi]-propionitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis(3-metoxi-propionitrilo)dicloroplatino (II);cis-bis(morfolin-4-carbonitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis[3-(2-oxo-ciclohexil)-propionitrilo]d icloroplatino (II); cisbis[(3-fluoro-fenil)-acetonitrilo]dicloroplatino (II); cis-bis(biciclo[4.2.0]octa-1 ,2,4-trien-7-carbonitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis-(o-tolilacetonitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis[3,4-dietoxifenil)acetonitrilo]dicloroplatino (II); trans-bis(2,6-difluoro-3-metilfenilacetonitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis(4-metoxi-4-fenilbutironitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis(m-tolilacetonitrilo)dicloroplatino (II); cis-bis[2-(difluorometoxi)fenilacetonitrilo]dicloroplatino (II); cis-bis(4-metil-4-nitro-veleronitrilo)dicloroplatino…

2,2''-ditio-bis(etanosulfonato) para su uso en la inhibición de la termoestesia anómala inducida por paclitaxel.

(25/04/2012) 2,2'-Ditio-bis(etanosulfonato) para su uso en la inhibición de la termoestesia anómala inducida por paclitaxel.

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA ALTAMENTE LIPOFILOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: HAUSHEER, FREDERICK, H., HARIDAS, KOCHAT, SEETHARAMULU, P., REDDY, DASHARATHA, G., YAO, SHIJIE, PETLURU, PAVANKUMAR, N., V., MURALI, DHANABALAN. Clasificación: C07D209/56, A01N43/42, C07D487/00, C07D491/00, C07D495/00.

Compuesto que tiene la fórmula general : en la que: R1 es -X-(alquilen C1-C6)-SiR8R9R10; R2 es halo, alquilo C1-C6, amino o nitro; R8, R9 y R10 son cada uno individualmente alquilo C1-C6; R11 es hidrógeno, hidroxilo o acetoxilo; y X es azufre o X no está presente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PROCEDIMIENTO PARA EL ACOPLAMIENTO DE AMINOACIDOS A UN ANDAMIAJE DE ANTIFOLATO.

(16/11/2006) Procedimiento para sintetizar un compuesto antifolato que tiene la fórmula (I) mediante el acoplamiento de un aminoácido insaturado, o un éster o sal del mismo, a un andamiaje, comprendiendo el procedimiento disolver el aminoácido, o el éster o sal, y el andamiaje en N-metilpirrolidinona como disolvente; y agitar la mezcla resultante durante un tiempo predeterminado para formar el compuesto de fórmula (I): (I) X-R1-R2-CO-A en el que X-R1-R2-CO es un resto del andamiaje X-R1-R2- COOH y X es un sistema heterocíclico de anillo condensado aromático; R1 es alquileno inferior o un alquileno inferior en el que uno o más átomos de hidrógeno están…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2,2'-DITIOBIS (ETANOSULFONATO) DE DISODIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CAZAUX, JEAN-BERNARD, MANGINOT, ERIC, VEYRAT, MARC. Clasificación: C07C319/02, C07C319/24, C07C323/66.

Procedimiento de preparación industrial de un disulfuro de fórmula (I) general **(Fórmula)** en la que n representa un número entero de 0 a 2, caracterizado porque incluye las siguientes etapas sucesivas: (a) tratamiento de un compuesto de fórmula (II) general **(Fórmula)** en la que Hal es un átomo halógeno, con un tioacetato de fórmula general CH3COSM en la que M representa un átomo de sodio o de potasio; (b) reacción del tioacetato obtenido en la etapa (a) con una base, seguido de una neutralización con la ayuda de un ácido; y (c) reacción del mercaptoalquilsulfonato de sodio de fórmula (III) general **(Fórmula)** obtenido de manera intermedia con oxígeno, para dar el disulfuro de fórmula (I) general; (d) adición de etanol a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (c), calentamiento para solubilizar los precipitados y posterior enfriamiento y lavado, al menos una vez, con etanol del sólido obtenido.

DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

(16/09/2004) SE PRESENTAN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES ACILO DE LA FORMULA -C(O)R 2 EN DONDE R SU B,2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 , ALQUINILO C SUB,2-6 O ARILO; O R 1 ES ALQUENILO C 2-8 O ALQUINI LO C 2-8 , CADA UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS DE HIDROXIDO, ALQUILO C 1-6 O GRUPOS DE ALCOXIDO C 1-6 ; O R 1 ES HALO; OXO, EN CUYO CASO LOS ENLACES DOBLES DEL ANILLO 1,2 Y 6,7 SON REEMPLAZADOS POR UN ENLACE DEL ANILLO 2,6; O -S-R 3 , EN DONDE R 3 ES ALQUILO C 1-6 , ARILO O HALO- O ARILO SUSTITUIDO CON ALQUILO C 1-6 ; O R 1 ES S(O)-ALQUILO C 1-6 ; -OSO 2 CF 3 ; O SIR 8 R 9 R 10 O -S-R 5 SIR 8 R 9 R 10 O -S-R 5 SIR SUB,8 R 9 R 10 EN DONDE R 5 ES ALQUILENO C 1-6 , ALQUENILENO C 2-6 O…

FORMULACIONES Y METODOS PARA REDUCIR LA TOXICIDAD DE AGENTES ANTINEOPLASTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: HAUSHEER, FREDERICK, H., DODD, THOMAS, J. Clasificación: A61P35/00, A61K31/185, A61K45/06, A61K31/337.

Formulación farmacéutica que comprende una disolución o suspensión de: (i) un taxano; y (ii) un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo inferior o un grupo de fórmula R2 y R4 son cada uno individualmente SO3-M+, PO32-M22+ o PO2S2-M22+; R3 y R5 son cada uno individualmente hidrógeno, hidroxilo o sulfhidrilo; m y n son individualmente 0, 1, 2, 3 ó 4, con la condición de que si m o n es 0, entonces R3 es hidrógeno; y M es hidrógeno o un ión metálico alcalino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPOSICION DE CISPLATINO EN COMBINACION CON 2,2'-DITIO-BIS(ETANOSULFONATO) (DIMESNA).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2003). Inventor/es: HARIDAS, KOCHAT, MURALI, DHANABALAN, HAUSHEER, FREDERICK, HERMAN, REDDY, DASHARATHA, GAURAVARAM. Clasificación: A61K33/24, A61K31/185.

Uso de una forma farmacéuticamente aceptable de 2, 2-ditio-bis(etanosulfonato) en la fabricación de un medicamento para la reducción de la nefrotoxicidad del cisplatino, siendo dicho medicamento para la administración conjunta, simultánea o secuencial, con cisplatino a un paciente humano, de modo que el sulfonato y el cisplatino están presentes conjuntamente en la sangre del paciente humano.

FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE DERIVADOS MUY LIPOFILOS DE LA CAMPTOTECINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2003). Inventor/es: HARIDAS, KOCHAT, MURALI, DHANABALAN, HAUSHEER, FREDERICK, HERMAN, REDDY, DASHARATHA, GAURAVARAM. Clasificación: A61K31/47, A61K47/22.

SE DESCRIBE UN FORMULADO FARMACEUTICO, EN FORMA DE SOLUCION O SUSPENSION CON UN PH DESDE 2 A 6, DE CAMPTOTECINA O UN DERIVADO DE CAMPTOTECINA LIPOFILO, QUE PRESENTA UNA SOLUBILIDAD EN AGUA MENOR QUE 5 MICROGRAMOS/ML, EN N.

REDUCCION DE EFECTOS TOXICOS DEL CARBOPLATINO USANDO DITIOETERES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2002). Inventor/es: HARIDAS, KOCHAT, MURALI, DHANABALAN, HAUSHEER, FREDERICK, HERMAN, SEETHARAMULU, PEDDAIAHGARI, REDDY, DASHARATHA, GAURAVARAM. Clasificación: A61K31/555.

PARA REDUCIR EL EFECTO TOXICO DEL CARBOPLATINO, EN PARTICULAR LA APLASIA MEDULAR Y EL VOMITO, SE ADMINISTRA UN DITIOETER CUYA FORMULA (I) ES R 1 - (CH 2 ) N - S S - (CH 2 ) M - R 2 DONDE CADA UNO DE R S UB, 1 Y R 2 INDIVIDUALMENTE ES SO 3 H O PO 3 H 2 ; Y CADA UNO DE M Y N ES INDIVIDUALMENTE 1, 2, 3 O 4. SE ADMINISTRA AL PACIENTE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PREFERENTEMENTE DISODIO 2,2' - DITIOBIS (ETANO SULFONATO) (DEMESNA), EN COMBINACION CON CARBOPLATINA, BASICAMENTE AL MISMO TIEMPO QUE SECUENCIALMENTE, LO QUE HACE QUE EL DITIOETER Y EL CARBOPLATINO SE VUELVAN COPRESENTES EN LA SANGRE DEL PACIENTE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN CARBOPLATINO Y DITIOETER.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DITIOBIS-ALCANOSULFONATOS Y FOSFONATOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2002). Inventor/es: HARIDAS, KOCHAT. Clasificación: C07C319/14, C07F9/38, C07C319/24, C07C323/66, C07C319/04.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DIMESNA (NASO 3 - (CH 2 ) 2 - S - S (CH 2) 2 - SO 3 NA) EN DOS FASES, EN UN RECIPIENTE UNICO, QUE CONSISTE PRIMERAMENTE EN HACER REACCIONAR UN OM ALQUENOSULFONATO CON UN SULFURO, COMO NASH, PARA PRODUCIR MESNA -(HS (CH 2 ) 2 - SO 3 NA). (ESTE SE PUEDE AISLAR O BIEN SER TRANSFORMADO EN SU ETER DE TIOALQUILO C 1 C 4 , POR REACCION CON UN ALCOXIDO DE SODIO Y UN HALURO DE ALQUILO). EN LA SEGUNDA FASE, SE OXIDA EL MESNA IN SITU CON OXIGENO GASEOSO, PARA PRODUCIR DIMESNA. SE PREPARAN DE FORMA SIMILAR HOMOLOGOS DE ALCANO SUPERIOR Y FOSFONATOS ANALOGOS. CUANDO SE PREPARA UN ANALOGO DE FOSFONATO, SE UTILIZA COMO COMPUESTO ALTERNATIVO DE PARTIDA UN HALOALCANOFOSFONATO. LOS ANALOGOS DE CADENA ALQUILENO C 1 - C 4 DE DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN PREPARAR DE FORMA ANALOGA.

FORMULACION ESTABLE DE 10-HIDROXI-7-ETIL-CAMPTOTECINA EN LA FORMA LACTONA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2001). Inventor/es: HARIDAS, KOCHAT, HAUSHEER, FREDERICK, HERMAN. Clasificación: A61K31/47, A61K47/26, A61K47/16.

LA CAMPTOTECINA 7-ETILO 10-HIDROXI (HECPT), UN METABOLITO ACTIVO DEL ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CPT-11, ES POCO SOLUBLE EN EL AGUA. POR SU POCA SOLUBILIDAD, LA HECPT NO HA SIDO DIRECTAMENTE ADMINISTRADA POR RUTAS PARENTERALES U ORALES EN PACIENTES HUMANOS CON EL PROPOSITO DE INHIBIR EL CRECIMIENTO DE TUMORES. LA INVENCION PROPORCIONA UNA FORMULACION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN LA FORMA DE UNA SOLUCION O UNA SUSPENSION ACIDICA, QUE CONSTA DE HECPT, PREPONDERANTEMENTE EN LA FORMA DE LACTONA DESEADA (1A) Y DIMETILISOSORBIDA O DIMETILACETAMIDA.