707 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB (pag. 12)
DERIVADOS DE PIRROL-2,5-DIONA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(01/12/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que:; R 1 se selecciona de fenilalquilo (C1-4) en el que el fenilo está sustituido por [alcoxi (C1-4)]carbonilalquilo o un grupo NR a R b en que R a y R b representan independientemente H o [alquil (C1-4)]heteroarilalquilo (C1-4), donde la terminología heteroarilo significa: piridilo, furilo o isoxazolilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido por alquilo (C1-4) o un grupo de fórmula NR a R b en que R a y R b representan independientemente H o alquilo (C1-4) o un grupo alquilo (C1-4) que está sustituido por uno o más de los siguientes: flúor, [alcoxi (C1-4)]carbonilo, [alquil (C1-3)]tio o alcoxi (C1-3) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R 2 es fenilo; R 3 se selecciona…
(01/12/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, alcanoílo C1 - 6, alcanoiloxi C1 - 6, N-(alquil C1 - 6)amino, N,N-(alquil C1 - 6)2amino, alcanoilamino C1 - 6, N-(alquil C1 - 6)carbamoílo, N,N-( alquilo C1 - 6)2carbamoílo, [alquilo C1 - 6]S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1 - 6, N-(alquil C1 - 6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1 - 6)2sulfamoílo, [alquil C1 - 6]sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; en el que R 1 y R 2 independientemente…
METODO PARA OBTENER MICROPARTICULAS QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DE N+,K+ATP-ASA.
(01/12/2008) Un método de preparación de una micropartícula homogénea que comprende un inhibidor del ácido lábil H + K + - ATPasa, comprendiendo el método: proporcionar un medio líquido de granulación que tiene un contenido en sólidos y que comprende: (i) un inhibidor del ácido lábil H + K + -ATPasa, una sal alcalina del mismo, o uno de sus enantiómeros independientes, o una sal alcalina de los mismos, (ii) un polímero seleccionado del grupo que consiste en un polímero soluble en agua o insoluble en agua, en el que el polímero es al menos 5% en peso en base al contenido en sólido, y (iii) un líquido en que el polímero es soluble o dispersable; pulverizar el medio líquido en un lecho fluidizado;…
AMIDAS COMO INHIBIDORES PARA LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BUTLIN, ROGER JOHN, PEASE, JANET ELIZABETH, BLOCK, MICHAEL HOWARD, NOWAK, THORSTEN, BURROWS, JEREMY NICHOLAS, CLARKE, DAVID STEPHEN. Clasificación: A61K31/495, C07D209/08, A61P3/10, C07D295/18, C07D211/58, C07D295/22, C07C211/32.
Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que: El Anillo A es un anillo piperazina sustituido en el resto -NH- con R 4 -D-; Uno de R 1 y R 2 es metilo y el otro es trifluorometilo; R 3 es alquilo C1 - 4; R 4 es alquilo C1 - 4, fenilo {opcionalmente sustituido con uno o más t-butilo, isopropilo, nitro, halo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dimetilamino, 2-hidroxietilamino, ciano, acetilo, metoxi o carboxi} o tienilo; D es -S(O)2; n es 0-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS DE LA GLUCOQUINASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: Uno de R 1 y R 2 se selecciona de un grupo (IA): (Ver fórmula) y el otro R 1 o R 2 se selecciona de alcoxi C1 - 4 opcionalmente sustituido en el carbono por uno o más grupos seleccionados de R 5 ; El Anillo A es piridin-2-ilo o tiazol-2-ilo; en el que dicho piridin-2-ilo o tiazol-2-ilo puede sustituirse opcionalmente en el carbono por uno o más grupos seleccionados de R 6 ; uno de R 3 y R 4 es hidrógeno y el otro se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, carbociclilo, heterociclilo, carbocicliloxi y heterocicliloxi; en el que R 3 y R 4 independientemente pueden sustituirse opcionalmente en el carbono por uno o más grupos seleccionados de R 7 ; y en el que si…
DERIVADOSDE (3-((QUINAZOLIN-4-IL)AMINO)-1H-PIRAZOL-1-IL)ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS AURORA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HERON,NICOLA MURDOCH, JUNG,FREDERIC HENRI,ASTRAZENECA PHARMA, PASQUET,GEORGES RENE,ASTRAZENECA PHARMA, MORTLOCK,ANDREW AUSTEN. Clasificación: A61P43/00, C07D403/12, C07D403/14, A61K31/517, C01B25/26.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o su sal o su éster; en el que: X es O o NR 6 ; R 6 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; R 1 es hidrógeno, halo, o -X 1 R 11 ; X 1 es un enlace lineal, -O-, -NH- o -N(alquil C1 - 6)-; R 11 es hidrógeno, heterociclilo o un grupo seleccionado a partir de alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6 y cicloalquenilo C3 - 6 cuyo grupo está opcionalmente sustituido con heterociclilo, halo, hidroxi, alcoxi C1 - 4 o -NR 9 R 10 ; R 2 es hidrógeno, halo, nitro, ciano o -X 2 R 12 ; X 2 es un enlace lineal, -O-, -NH- o -N(alquil C1 - 6)-; R 12 es hidrógeno, heterociclilo o un grupo seleccionado a partir de arilo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 6 y cicloalquenilo C3 - 6 cuyo grupo está opcionalmente sustituido con arilo, heterociclilo, halo, hidroxi o -NR 15 R 16 ; R 3 es hidrógeno, halo o -X 3 R 13 ; X 3 es un enlace lineal, -CH2=CH2-, -O-, -NH- o -N(alquil C1 - 6)-; R 13 es.
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(01/12/2008) El uso de un compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo, en la preparación de un medicamento para uso en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección médica mediada a través de GLK: (Ver fórmula) donde m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3 o 4; y n + m > 0; cada R 1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1 - 4OH, -CH3 - aFa, -(CH2)1 - 4CH3 - aFa, -OCH3 - aFa, halo, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6; cada R 2 es el grupo Y-X-donde cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -(CH2)1 - 4-,…
DISPERSION ESTABLE DE PARTICULAS SOLIDAS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE PIRAZINA INSOLUBLE EN AGUA.
(01/12/2008) Un procedimiento para la preparación de una dispersión estable de partículas sólidas en un medio acuoso que comprende: combinar (a) una primera disolución que comprende una sustancia sustancialmente insoluble en agua que es un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) y sus sales, solvatos y formas cristalinas farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 y R 2 representan independientemente: un grupo alquilo-C1 - 6; un grupo (amino)alquilo-C1 - 4- en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo-C1 - 3; un grupo carbocíclico-C3 - 15 no aromático opcionalmente sustituido; un grupo (cicloalquil-C3 - 12)alquilo-C1 - 3; un grupo -(CH2)r (fenil)s en el que r es 0, 1, 2, 3 ó 4, s es 1 cuando r es 0 a no ser que s es 1 ó 2 y los grupos fenilo están opcional e independientemente sustituidos por uno, dos o tres grupos representados…
DERIVADOS DE PIRROL-2,5-DITIONA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.
(01/12/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en el que: R 1 se selecciona de fenilalquilo (C1-4), en el que el fenilo está sustituido opcionalmente por [alcoxi (C1-4)] carbonilo o un grupo de fórmula NR a R b en que R a y R b representan independientemente H o alquilo (C1-4); heteroaril-alquilo (C1-4) en el que la terminología heteroarilo significa piridilo, furilo o isoxazolilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido por alquilo (C1-4) o un grupo de fórmula NR a R b en que R a y R b representan independientemente H o alquilo (C1-4) o un grupo alquilo (C1-6) que está opcionalmente sustituido por uno o más de lo siguiente: flúor, [alcoxi (C1-4)]carbonilo, [alquil (C1-3)]tio o alcoxi (C1-3) opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R 2 es fenilo; R 3 se selecciona de: fenilo, indolilo o benzofuranilo, cada uno opcionalmente sustituido…
APARATO GENERADOR DE POLVO Y METODO PARA PRODUCIR POLVO.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LASTOW,OREST. Clasificación: B01J2/02, B05B5/025.
Aparato generador de polvo, para la generación de un polvo, en particular, pero no únicamente, para la producción de un fármaco medicinal en polvo, comprendiendo el aparato: medios de suministro de fluido, medios de generación de gotitas que tienen una boquilla dispensadora y medios de contraelectrodo rodeando a dicha boquilla y un reactor caracterizado porque el diámetro interior de dicha boquilla dispensadora de dichos medios de generación de gotitas es menor que 3 milímetros.
COMPUESTOS QUE EJERCEN ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de Fórmula (IIg), o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, los grupos Het y cicloalquilo C3 - 7 están opcionalmente, de forma independiente, sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 ; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C (O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un…
COMPUESTOS QUE EJERCEN ACCION SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de Fórmula (IIc), o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: el grupo cicloalquilo C3 - 7 está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 , cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C-=C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C (O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula…
COMPUESTO QUIMICO Y ENSAYO.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: STRANDLUND, GERT, SPRINGTHORPE,BRIAN,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD. Clasificación: G01N33/566, A61K31/5025, A61P9/06, C07D471/08, G01N33/534, A61K31/504.
Un compuesto que posee la Fórmula I o sales, hidratos o solvatos del mismo y que comprende al menos un átomo radiomarcado: (Ver fórmula) en el que el compuesto comprende al menos 1, 2 ó 3 sustituciones por tritio en posición meta.
METODO PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO DE BENZIMIDAZOL.
(16/11/2008) Un procedimiento para la fabricación de 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)-metil]-tio]-1H-benzimidazol de fórmula I (Ver fórmula) a partir de alcohol (4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)-metílico que comprende las siguientes etapas de reacción llevadas a cabo en un orden consecutivo en un sistema disolvente sin aislamiento de los intermedios formados durante el procedimiento Etapa 1: Hacer reaccionar alcohol (4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metílico (alcohol pirmetílico) de fórmula Ia (Ver fórmula) con un agente cloro-deshidroxilante, para proporcionar cloruro de (4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilo (cloruro de pirmetilo) de fórmula Ib (Ver fórmula) Etapa 2: Hacer reaccionar cloruro de (4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metilo de fórmula Ib, preparado en la Etapa 1 más arriba, con 2-mercapto-5-metoxibenzimidazol…
COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de Fórmula (IIa), o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 ; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R 6a )2-( CH2)q-; cada R 4 se selecciona independientemente de halo, -CH3 - aFa, CN, NH2, alquilo C1 - 4, -O-alquilo C1 - 6, -COOH, -C (O)O-alquilo C1 - 6, OH o fenilo opcionalmente…
USO DE ROSUVASTATINA (ZD-4522) EN EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEREMIA FAMILIAR HETEROCIGOTA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: RAZA, ALI, HUTCHINSON, HOWARD GERARD. Clasificación: A61K31/505, A61P3/06.
El uso del ácido (E)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsufonil)-amino]pirimidin-5-il]-(3R,5S)-3,5dihidroxihept-6-enoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para su uso en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigota.
DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: X es O; R 1 es fenilo, opcionalmente sustituido con flúor, cloro, alquilo C1 - 4 o alcoxi C1 - 4; R 2 es fenilo mono-sustituido con halo, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo C1 - 4 (por sí mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1 - 4) o S(O)2fenilo), alcoxi C1 - 4, S(O)pR 4 (en donde p es 0, 1 ó 2), C(O)NH2, NHS (O)2(alquilo C1 - 4), S(O)2NH2, S(O)2NH(alquilo C1 - 4) o S(O)2N(alquilo C1 - 4)2; y R 4 es alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4, cicloalquilo C3 - 7 o cicloalquil C3 - 7(alquilo C1 - 4); o R 2 es fenilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6 (por sí mismo opcionalmente sustituido con hidroxi), alcoxi C1 -…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde X es NH u O, R 5 es un anillo heteroaromático de 5 miembros opcionalmente sustituido seleccionado de un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) (Ver fórmulas) donde R 60 , R 61 y R 62 se seleccionan independientemente de hidrógeno o un grupo sustituyente y * indica el punto de unión al grupo X en la fórmula (I), donde el grupo sustituyente se selecciona de un grupo de subfórmula (k) (Ver fórmula) donde p y q son independientemente 0 ó 1; R''1 y R''''1 son independientemente: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3 - 10 opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustituido, (donde sustituyentes opcionales para alquilo C1 - 10 o alquinilo C2 - 10, son halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo,…
AGENTES TERAPEUTICOS ANTI-ANGIOGENICOS.
(01/11/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: -L- representa un doble enlace y r y s cada uno representa 1 o -L- representa un triple enlace y r y s cada uno representa 0; G se selecciona de O, S y NR 5 ; Y se selecciona de N y CR 6 ; Q 1 se selecciona de arilo y heteroarilo, y en la que Q 1 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, alquilo (1-6C), alquenilo (2-8C), alquinilo (2-8C), alcoxi (1-6C), alquenil(2-6C)oxi, alquinil(2-6C)oxi, alquil(1-6C)tio, alquil (1-6C)sulfinilo, alquil(1-6C)sulfonilo, alquil(1-6C)amino, di-[alquil (1-6C)]amino, alcoxi(1-6C)carbonilo,…
ESTRUCTURA CRISTALINA DE GLUTAMATO RACEMASA (MURI).
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ANDERSON,MARIE, FISHER,STEWART,LINDSAY, FOLMER,RUTGER,HENK,ADRIAAN, KERN,GUNTHER, LUNDQVIST,ROLF,TOMAS, NEWTON,DAVID,TREVOR, XUE,YAFENG. Clasificación: G01N33/573, C12N15/61, C12N9/90.
Un cristal de MurI de Helicobacter pylori (H. pylori) formando un complejo con un inhibidor y/o un sustrato, en el que el inhibidor está unido a una interfaz molecular de MurI que se selecciona del grupo que consiste en un sitio de unión al sustrato, un sitio de unión al activador, una interfaz intermolecular del dímero, una interfaz intradominio, un sitio de unión al inhibidor y una combinación de éstos.
DERIVADOS DE DIHIDROISOXAZOL SUSTITUIDOS CON HIDROXIMETILO UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (I), (Ver fórmula) en la que R1a es -NH(C=W)R5 o (Ver fórmula) W es O o S; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, CF3, OMe, SMe, Me y Et; R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo(1-4C), cianoalquilo(1-4C), haloalquilo(1-4C), dihaloalquilo( 1-4C), trihaloalquilo(1-4C), amino, alquil(1-4C)amino, di-alquil(1-4C)amino, alquil(1-4C)tio, alcoxi(1-4C), alcoxi (1-4C)alquilo(1-4C), alqueniloxi(2-4C), alquenilo(2-4C), alquinilo(2-4C), cicloalquilo(3-6C), cicloalquenilo(3-6C) y alcoxi(1-4C)carbonilo; y en la que cada vez que aparece un sustituyente R1 que contiene un resto alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno de dichos restos está sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible…
COMPUESTO QUE EJERCE EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.
(01/11/2008) Un compuesto de Fórmula (Ib), o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo: (Ver fórmula) en la que: m es 0 y n es 2; los grupos R 2 están unidos con la posición 3 y 5 del anillo fenilo; cada R 2 es el grupo Y-X-; donde cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -C equiv C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C( O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R 6a )2-( CH2)q-; cada Y es independientemente heterociclilo-Z 1 - en el que "heterociclilo" es…
NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/11/2008) El uso de un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es un número entero de 1 a 3; R 1 representa halógeno o alquilo C1 - 3; R 2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1 - 5)-R 3 (en el que R 3 es piperidin-4-ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 y alcoxi C1 - 4; 2) alquenil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA.
(01/11/2008) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi(1-4C), hidroxi-(2-4C)alcoxi, alcoxi(1-3C)-alcoxi(2-4C) o de un grupo de la fórmula: Q 2 -X 3 - en la que X 3 es O, y Q 2 es azetidin-1-il-alquilo(2-4C), pirrolidin-1-il-alquilo(2-4C), piperidino-alquilo(2-4C), piperazino-alquilo(2-4C) o morfolino-alquilo(2-4C), y en donde cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R 1 lleva opcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes, que pueden ser los mismos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, alquilo(1-4C), alcoxi(1-4C), alquil(1-4C)sulfonilo, alquil(1-4C)amino, di-[alquil(1-4C)]amino, y alcanoílo(2-4C), y en la que cualquier grupo heterociclilo dentro de un sustituyente en R 1 lleva opcionalmente 1 sustituyente…
ENSAYOS DE CRIBADO PARA MODULADORES DE GPR55 DE TIPO CANNABINOIDE-LIGANDO.
Sección de la CIP Física
(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GREASLEY,PETER, DRMOTA,TOMAS, GROBLEWSKI,THIERRY,ASTRAZENECA R & D MONTREAL. Clasificación: G01N33/94.
Un método para determinar la capacidad de un compuesto de test para modular cada uno de un panel de receptores cannabinoides, que comprende medir el efecto modulador de un compuesto de test contra el receptor cannabinoide que tiene la secuencia de aminoácidos representada en SEQ ID NO: 1 o un polipéptido con al menos 90% de identidad de secuencia con el mismo, y al menos otro receptor cannabinoide.
USO DE ANTAGONISTAS DE MGLUR5 PARA EL TRATAMIENTO DE GERD.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LEHMANN, ANDERS, MATTSSON,JAN, STORMANN,THOMAS,M. C/O NPS PHARMACEUTICALS,INC. Clasificación: A61K45/00, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04.
Uso de un antagonista del receptor metabotrópico de glutamato 5, o una sal farmacéuticamente aceptable o un isómero óptico del mismo, para la fabricación de un medicamento para la inhibición de las relajaciones transitorias del esfínter esofágico inferior (TLESRs).
HUELLAS PEPTIDICAS DE ELASTINA Y METODOS DE ANALISIS PARA MMP12 RELACIONADAS CON COPD.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BROBERG,PER, FEHNIGER,THOMAS, MARKO-VARGA,GYORGY, UEBEL,STEPHAN MAX PLANCK INST. OF BIOCHEMISTRY. Clasificación: C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, C07K14/81, A61K38/57, C12N9/66.
Una huella peptídica que comprende productos peptídicos que resultan de la degradación de elastina por la enzima MMP12, en la que la huella peptídica comprende al menos veinte de los péptidos identificados en la Tabla 2. (Ver tabla).
DISPOSITIVO DE INHALACION REVESTIDO CON POLIACRILATO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes Química y metalurgia
(01/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BADYAL,JAS PAL,UNIVERSITY OF DURHAM, ROGUEDA,PHILIPPE,ASTRAZENECA R & D CHARNWOOD. Clasificación: A61M15/00, B05D5/08, C08J7/18, B05D7/24.
Un dispositivo para dispensar un fármaco mediante inhalación, en el que el dispositivo o sus componentes en los que se puede producir la adhesión del fármaco están revestidos mediante un procedimiento de revestimiento con plasma frío, caracterizado porque el revestimiento es un compuesto de acrilato fluorado seleccionado de acrilato de 1H, 1H, 2H, 2H heptadecafluorodecilo, acrilato de 1H, 1H, 2H, 2H perfluorooctilo, metacrilato de 1H, 1H, 2H, 2H perfluorooctilo, o una mezcla de los mismos.
5-FLUORO- Y CLORO-PIRIDIN-2-IL-TETRAZOLES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR METABOTROPICO DE GLUTAMATO DE TIPO 5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: STORMANN, THOMAS, M., MCLEOD, DONALD, A., SLASSI, ABDELMALIK, EDWARDS, LOUISE, XIN, TAO, WENSBO,DAVID,ASTRAZENECA R & D HEADQUATERS, ISAAC,METHVIN C/O NPS ALLELIX CORPORATION. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/04, C07D401/04, C07D213/84.
Compuestos de fórmula I (Ver fórmula) en donde: X1 es N y X2 es C o X1 es C y X2 es N; Z es fluoro o cloro; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halo, C1-6alquilhalo, OC1-6alquilhalo, C1-6alquilo, OC0-6alquilo, C1-6alquilOR4, OC2-6alquilOR4, C0-6alquilciano, C0-6alquilNR4R5 y OC2-6alquilNR4R5; R4 y R5 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi y C1-3alquilo; o sales, solvatos o sales solvatadas de los mismos.
CANAL DE POTASIO KCNQ2 DERIVADO DE CEREBRO HUMANO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: AIYAR, JAYASHREE, LOGSDON, NAOMI, JEAN, IANNOTTI,CLAUDIA ANN, CHRISTIAN,EDWARD PHILIP. Clasificación: A61P35/00, C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, C12N15/09, A61K45/00, C12Q1/68, G01N33/53, A61P25/24, A61P43/00, G01N33/50, G01N33/566, C12Q1/02, A61K38/17, A61P11/06, A61P37/00, A61P25/00, A61P9/00, A61P25/16, A61P3/10, C12N1/19, A61P25/28, C12P21/02, C12N1/21, A61K31/7088, G01N33/15, A61P15/06, C12N1/15, A61P25/08.
Un polinucleótido purificado que comprende una secuencia de ácido nucleico que codifica el polipéptido de SEQ ID NO: 3, poseyendo dicho polipéptido la capacidad para permitir el flujo y/o transporte transmembranal de ión potasio.
PROCESO DE MODIFICACION DE SUPERFICIES.
(01/08/2008) Un método para modificar una superficie interna de un recipiente o cierre, método que comprende poner en contacto la superficie interna con un compuesto de silano que contiene flúor para formar una superficie modificada, en donde el compuesto de silano que contiene flúor es un compuesto de la fórmula (I) siguiente: (Ver fórmula) en donde R 1 comprende un grupo hidrocarbonado sustituido o insustituido de cadena lineal o ramificado que contiene uno o más átomos de flúor; y R 2 , R 3 y R 4 son grupos hidrocarbonados independientemente sustituidos o insustituidos de cadena lineal o ramificados, o el compuesto de silano que contiene…
USO DE UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE FORMOTEROL Y BUDESONIDA PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE UN ESTADO AGUDO DE ASMA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2008). Inventor/es: EKSTRIM, TOMMY. Clasificación: A61P11/06, A61K31/57.
Uso de una composición que comprende, en mezcla (a) un primer ingrediente activo, que es formoterol, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, o un solvato de tal sal; y (b) un segundo ingrediente activo, que es budesonida; para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado agudo de asma, y/o de asma intermitente, y/o de episodios en asma crónica, caracterizado porque el uso es para el alivio sintomático, cuando sea necesario, además de para tratar asma crónica de manera habitual.
