(01/08/1994). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: BAKER, RAYMOND, SNOW, ROGER, J., SAUNDERS,JOHN, SHOWELL, GRAHAM A.

COMPUESTOS 1,3 - OXAZOL Y 1,3 - TIAZOL DE FORMULA(I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y PRODROGAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAJIMA, TAKASHI, MATSUDA, KEIJI, MURATA, MASAYOSHI, TSUTSUMI, HIDEO, HATTORI, KOHJI.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R2 ES HIDROXIALQUILO(INFERIOR) O HIDROXIALQUILO (INFERIOR) PROTEGIDO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTES ADECUADOS, Y R5 ES HIDROGENO O UN GRUPO IMINOPROTECTOR. SE PRESENTAN TAMBIEN SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LAS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO. LA INVENCION INCLUYE ADEMAS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II) Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(16/07/1994). Solicitante/s: ALTER, S.A.. Inventor/es: FAU DE CASA-JUANA,MIGUEL, SANCHEZ CRESPO, MARIANO, SANTOS,LUIS, SUNKEL, CARLOS, ORTEGA, PILAR, PRIEGO, JAIME.

SE DESCRIBEN LOS 4 - ALQUILO - 1,4 - DIHIDROPIRIDINAS, CON ACTIVIDAD PAF - ANTAGONISTA, DE LA FORMULA(I) DONDE R ES C1 - 4 SATURADO, R'ES ALQUILO C1 - 6 SATURADO, QUE PUEDE SER INTERRUMPIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO, O TETRAHIDROFURFURILO Y R2 ES C1 - 4 SATURADO O FENILO. EL COMPUESTO DONDE R ES METILO, R'ES ETILO Y R2 ES FENILO QUE PERMANECE EXCLUIDO. LOS COMPUESTOS (I) SE PREPARAN POR (A) REACCION DE (II) CON (III); (B) REACCION DE (IV) CON (V); (C) REACCION DE (VI) CON (III) Y CON (VII); (D) REACCION DE (VIII) CON (V) Y CON (VII); O (E) REACCION DE (VIII) CON (VI) Y CON (VII) EN PRESENCIA DE AMONIO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE ACTIVACION DEL FACTOR PLAQUETARIO.

(16/07/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: STOKBROEKX, RAYMOND, ANTOINE, VAN DER AA, MARCEL, JOZEF, MARIA.

ETERES (TIO)MORFOLINIL Y ALQUIFENOL PIPERAZINIL DE FORMULA FIG EN DONDE HET ES FIG X ES O, S O NR5; N ES DE 1 A 4; R1 Y R2 SON HIDROEGNO, ALQUIL C1-4 O HALO; Y R3 ES HIDROEGNO, HALO, CIANO, ALQUILOXI C1-4, ARIL O -COOR4 SIENDO R4 HIDROGENO, ALQUIL C1-4, ALQUIL C1-4 ARIL, CICLOALQUIL C3-6 ALQUIL C3-5, ALQUENIL C3-5 O ALQUINIL C3-5 ALQUIL C1-4; O R3 ES UN RADICAL DE **FORMULA**. EL INVENTO TAMBIEN COMPRENDE LAS SALES ACIDAS DE ADICION Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DERIVADAS DE LA FORMULA, TENIENDO DICHOS COMPUESTOS UNA ACTIVIDAD ANTIRIONOVIRAL. TAMBIEN SE INCLUYEN LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/02/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: MOERKER, THEOPHILE, PETER, HEINRICH H., DR.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE COMPLEJOS DE CHELATO QUE PUEDEN UTILIZARSE EN LA MEDICINA DIAGNOSTICA, POR EJEMPLO COMO MEDIO DE CONTRASTE O RADIOTERAPEUTICO. EN ESTE PROCESO SE RECOMPLEJIZA UN COMPLEJO DE UN COMPUESTO DE (BETA) - DICARBONILO Y UN ION METALICO, POR EJEMPLO UN METAL - ACETIL - ACETONATO, EL CUAL SE PUEDE DILUIR BNIEN EN UNA SOLUCION ORGANICA MEZCLABLE CON AGUA, CON UNA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA O UN DEFICIT DE UN CHELATIFICADOR, CUYA AFINIDAD DE ENLACE AL ION METALICO SEA MAS ALTA DE LA DEL COMPUESTO DE (BETA) DICARBONILO.

(01/02/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: TAMAKI, HAJIME, TAKEDA, MIKIO, INAGE, MASARU, WADA, HIROSHI, OCHIAI, TAKASHI.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE IMIDAZOLIDINONA DE FORMULA GENERAL (I) (O ALGUNA DE SUS SALES), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO, MONOCICLICO NITROGENADO DE 5 O 6 MIEMBROS, SUSTITUIDO O SIN SUSTIUIR; EL ANILLO A REPRESENTA UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; Y REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O ETINILENO; M VALE DE 1 A 6; N VALE 0,1 O 2 Y Q REPRESENTA UN GRUPO METILENO O UN ENLACE SENCILLO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LOS CITADOS COMPUESTOS, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y A SU EMPLEO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION O LAS ULCERAS PEPTICAS, COMO ACTIVADOR DEL METABOLISMO CEREBRAL, COMO AGENTE QUE TIENE UN EFECTO NOOTROPICO O PARA EMPLEO COMO ACTIVADOR DEL CEREBRO.

(16/01/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KENJI, TANAKA, MASAYUKI, AKASAKA, KOZO, ABE, SHINYA, YAMATSU, ISAO, SUZUKI, TAKESHI, KAWAHARA, TETSUYA, MIYAMOTO, MITSUAKI, KATAYAMA, TOSHISAKUMA, YOSHINORI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE BENZOTIAZOL QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (I) (EN LA QUE R2O ES UN ESTER O AMIDA Y -NR5R6 ES UN GRUPO AMINO DIVERSAMENTE SUSTITUIDO), Y A COMPOSICIONES FARMCEUTICAS QUE LO CONTIENEN, QUE SON EFECTIVAS PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE LEUCOTRIENO. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN EMPLEAR EN LA PREPARACION DE MEDICAMETOS EFECTIVOS CONTRA LA ALERGIA, ASMA, AFECCIONES DE LA PIEL, RINITIS ALERGICA Y AFECCIONES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.

(16/01/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CLARK, DAVID, ALAN, JOHNSON, MICHAEL ROSS.

CIERTOS ACIDOS Y ESTERES 4-[2-(5-(ARIL Y HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS) OXAZOLIDIN-2-ON-3-IL) ALQUIL]BENZOICOS GLICINAMIDA, OXAZOL Y TIAZOLIDINADIONA DERIVADOS DE ESTOS SON UTILES COMO AGENTES HIPOLEUCEMICOS.

(16/12/1993). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SANEMITSU, YUZURU, KOJIMA, ATSUYUKI, ENOMOTO, MASAO, KOMURO, YOSHIHIRO, MOROOKA, SHIGEAKI, AONO, SHUNJI, MIZUTANI, MASATOTANABE, YOU.

DERIVADOS DE TIRAZOLIDIN-4-ONA REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) CONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. ESTOS DERIVADOS SON MUY UTILES COMO AGENTES PREVENTIVOS O CURATIVOS DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR PAF, POR EJEMPLO, VARIAS CLASES DE INFLAMACIONES, ENFERMEDADES ALERGICAS, ENFERMEDADES CIRCULATORIAS Y ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES.

(16/09/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: TECLE, HAILE, WISE, LAWRENCE D., JAEN, JUAN C., BERGMEIER, STEPHEN C.

SE PRESENTA UNA SERIE UNICA DE4-(1,2,5,6 -TETRAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2-TIAZOLAMINAS Y 4(HEXAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2- TIAZOLAMINAS QUE TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURAL (III). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES DOPAMINERGICOS. SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN, Y METODOS PARA APLICARLAS ELTRATAMIENTO DE LA PSICOSIS HUMANA, LA HIPERTENSION, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, LA HIPERPROLACTINEMIA, LOS TRASTORNOS SEXUALES Y LA ACROMEGALIA.

(16/09/1993). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

LAS 3 - AMINOSIDNONIMINAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA I Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A ES, POR EJEMPLO, - CH2 -, R1 ES HIDROGENO, -NO O EL RESTO -COR4, R (AL CUADRADO) ES, POR EJEMPLO, ALQUILO CON 1-4 ATOMOS DE CARBONO, R4 ES, POR EJEMPLO, UN RESTO ALIFATICO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO, SE OBTIENEN POR CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II SEGUIDA EN SU CASO POR ACILACION O NITRACION, Y POSEEN VALIOSAS CUALIDADES FARMACOLOGICAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: DOLMAN, HENDRIK, KUIPERS, JOHANNES.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TIAZOLICOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILICO DE 1 A 12 C O UN GRUPO FENILO, SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO CON HALOGENO, NITERO O CIANO; R1 ES UN GRUPO CIANO, UN GRUPO FORMULO UN GRUPO ALQUIL - O ALCOXI - CARBONILO DE 2 A 5C, O UN GRUPO BENZOILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO; UN GRUPO AMINO (SIN SUBSTITUIR O CON 1 O 2 SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILI DE 1 A 4C, ALQUINILO DE 2 A 5C); UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO DE 1 A 4C; O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O SIN SUBSTITUIR, ARILOXI, ARILTIO, ARILSULFINILO O ARILSULFONILO; Y N ES 1 O 2. LOS NUEVOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD FUNGICIDA Y PUEDEN SER UTILES EN PARTICULAR FRENTE A HONGOS PATOGENOS PARA LAS SEMILLAS Y PLANTAS Y FRENTE A HONGOS DEL SUELO.

(16/07/1993). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THORWART, WERNER, GEBERT, ULRICH, DR., BARTLETT, ROBERT R., SCHLEYERBACH, RUDOLF.

LAS NUEVAS 5-(3-ALQUIL-5-TER-BUTIL-4-HIDROXIFENIL)-2AMINO-6H-1 ,3,4- TIADIAZINAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. OPCIONALMENTE SE TRANSFORMAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) OBTENIDOS EN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES MEDIANTE LOS ACIDOS ADECUADOS PRINCIPALMENTE PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y/O ESTADOS DOLOROSOS REUMATICOS INFECCIOSOS.

(01/07/1993). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JUST, MELITTA, DR., BOHN, HELMUT, SCHONAFINGER, KARL, DR., BEYERLE, RUDI, DR..

LAS 3-AMINOSIDNONIMINAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA I Y SUS SALES DE ACIDOADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A ES, POR EJEMPLO, - CH2 -, R1 ES HIDROGENO O EL RESTO - COR7, R2, R3, R4, R5 SON ALQUILO CON ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO, R7 ES, POR EJEMPLO, UN RESTO ALIFATICO CON ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO, SE OBTIENEN MEDIANTE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA II Y, DADO EL CASO, ACZILACION POSTERIOR, Y POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(01/07/1993). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: GRANCINI, GIAN, CARLO, CARENZI, ANGELO, CHIARINO, DARIO, FRIGENI, VIVIANA.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) (EN DONDE R, R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS EXPUESTOS EN LA ESPECIFICACION), Y SUS PREPARACIONES SE DESCRIBEN. ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACTIVIDAD ATIALERGICA ANTIANAFILACTICA Y ANTIARTRITICA Y SON DE UTILIDAD EN EL CAMPO FARMACEUTICO. SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPUESTOS DE USO FARMACEUTICO QUE CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO UN COMPUESTO DE FORMULA (I).

(16/04/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SCHNETTLER, RICHARD A., CLAXTON, GEORGE P., JONES, WINTON D., JR.

CONSISTE EN MEJORAR LA FUERZA DE LAS CONTRACCIONES DEL MIOCARDIO CON EL USO DE TIAZOLONAS.

(01/01/1993). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: COATES, WILLIAM JOHN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN LAS QUE A ES UN GRUPO DE SUB-FORMULAS (A), (B), (C) O (D) X ES CHR1, AZUFRE, OXIGENO O NH, R1 ES HIDROGENO O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R2 ES HIDROGENO O METILO, O R1 Y R2 FORMAN UN ENLACE, R3 ES HIDROGENO O CON R4 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, 4 ES AZUFRE, OXIGENO O NH, Z ES AZUFRE U OXIGENO, R4 ES HIDROGENO O CON R3 FORMA UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANODIILO, CON LA CONDICION DE QUE X ES CHR1 O AZUFRE CUANDO R3 JUNTO CON R4 FORMAN UN METILENO O UN GRUPO 1,2-ETANDIILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES INOTROPICAS, VASODILATADORAS, BRONCODILATADORAS, E INHIBIDORAS DE LA AGRAGACION DE PLAQUETAS. SE DESCRIBEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y LOS METODOS DE SU USO. SE DESCRIBEN TAMBIEN LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y LOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA.

(16/12/1992). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LAMATTINA, JOHN LAWRENCE, REITER, LAWRENCE ALAN, MCCARTHY, PETER ANDREW.

COMPUESTOS 2-GUANIDINO-4-ARILTIAZOL DE LA FORMULA (I) SAL DE ADICION ACIDA O UN CATIONICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 ES HIDROGENO, (C1-C10) ALQUIL, FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CIERTOS GRUPOS ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ES HIDROGENO O (C1-C4)ALQUIL, Y AR ES CIERTOS CIERTOS GRUPOS PIRROLILO O INDOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, METODO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS, POR INHIBICION DE CELULA PARIETAL H+/K+ ATPASA, Y CONDICIONES ANTIINFLAMATORIAS EN COMBINACION CON PIROXICAM, PARA USO EN MAMIFEROS, Y EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.

(16/07/1992). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: GIBSON, SAMUEL, GEORGE, RAE, DUNCAN ROBERTSON.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE AMINOTIAZOL Y AMINO-OXAZOL DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALQUENILO INFERIOR, UN GRUPO FENIL-ALQUILO (1-4C), FURANIL-ALQUILO (1-4C) O TIENIL-ALQUILO (1-4C0; X REPRESENTA AZUFRE U OXIGENO; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO (1-4C), Y LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE EXTRA OPCIONAL, ASI COMO LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON FUERTE ACTIVIDAD AGONISTA DE LA DOPAMINA.

(16/07/1992). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MURAOKA, MASAMI, KOJIMA, ATSUYUKI, ONO, KEIICHI, ENOMOTO, MASAO, KOMURO, YOSHIHIRO, ATSUMI, TOSHIO, SANEMITSU, YUZURUMIZUTANI, MASATO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE 2-PIRIDILTIAZOLIDIN-4-ONA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I); EN LA QUE AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO NO SUSTITUIDO O SUSTIUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO O CON UN GRUPO ALCOXI DE CADENA CORTA; X DENOTA UN GRUPO ALQUILENO DE POCOS ATOMOS DE CARBONO, DE CADENA RECTA O RAMIFICADA O UN ENLACE SENCILLO; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA CORTA, CICLOALQUILO, ACILOXI, DI(ALQUIL)AMINO DE CADENA CORTA, HIDROXILO O ARILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALCOXI DE CADENA CORTA; Y PY REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO. TANTO EL CITADO DERIVADO COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO FRENTE AL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS.

(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: GYERTYAN, ISTVAN, GIGLER, GABOR, HAJOS, GYORGY, DR., BENKO, PAL., SZIRT NEE KISZELLY, ENIKO, MESSMER, ANDRAS, JUHASZ NEE RIELD, ZSUSZA, PALLOS, LASZLO, PETOCK, ENIKO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINIO E ISOQUINOLINIO CONDENSADOS DE LA FORMULA GENERAL I.

(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON S.P.A..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-4-ISOXAZOLIL-TIAZOL , DE FORMULA (III), EN DONDE R Y R1 DEL GRUPO Z DE LA FORMULA (III) QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON UN HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXICARBONILO DE C1-3, ALQUILO C1-3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXILO, ALCOXILO C1-3 O ALCOXI (1-3 C) OXALILOXILO, UN GRUPO ALCOXILO C1-3 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FENILO, O UN GRUPO DE FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO Y R4 ES UN HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-3. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR ALFA-BROMO-ACILISOXAZOL , DE FORMULA (II), CON TIOUREA. LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO LA MEZCLA DE REACCION, EN UN DISOLVENTE POLAR PROTICO O APROTICO, A TEMPERATURA ENTRE 50GC Y 100GC. ESTOS PRODUCTOS SE UTILIZAN PARA LA OBTENCION DE ANTIALERGICOS Y ANTIANAFILACTICOS.

(01/10/1989). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLTIAZOLICOS. ESTE PROCEDIMIENTO, DESTINADO A LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLTIAZOLICOS, SE CARACTERIZA PORQUE SEGUN EL MISMO SE HACE REACCIONAR EL 2-GUANIDINO-4-(2-METIL-4-IMIDAZOLIL)TIAZOL CON UN COMPUESTO DE ZINC QUE CONTIENE UN ORGANOZINC, O UN ANION X, EL CUAL PUEDE SER UN ANION DE ACIDOS INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, O UN ANION DE ACIDOS ORGANICOS NO TOXICOS. DICHO COMPUESTO DE ZINC ES UNA SAL DE ZINC QUE CONTIENE EL ANION X. SE APLICA A LA PREPARACION DE COMPUESTOS QUE TERAPEUTICAMENTE SE USAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SODA CO., LTD.. Inventor/es: KISHIMOTO, TAKASHI, OKABE, TAKASHI, YAMADA, TOMIO, MATSUDA, MICHIHIKO, KITAGAWA, YUKIO.

UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE NUEVOS DERIVADOS DE OXA(TIA)DIAZOL. COMPRENDE: A) CALENTAR Y CIDAR (III) PARA DAR (II); O B) HACER REACCIONAR (V) CON H-B'-(D)1-R2 PARA DAR (IV); O C) HACER REACCIONAR (VII) CON (VIII) PARA DAR (VI); O D) HACER REACCIONAR (V) CON HAL-B''-(D)1-R2 PARA DAR (IX); O E) HACER REACCIONAR (XII) CON (XIII) PARA DAR (XI) O F) HACER REACCIONAR (XV) CON: NC-A''-(B'')M-(D)1-R2 PARA DAR (XIV). EN ESTAS FORMULAS LOS DIFERENTES SIGNOS REPRESENTAN RADICALES ORGANICOS Y N, M, L REPRESENTAN CADA UNA 0 O 1. LOS DERIVADOS DE OXA(TIA)DIAZOL SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ACARICIDA.

(16/07/1988). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

LOS DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ALQUILO C1-8, R4 ALCANOILO C2-15 O BENZOILO SUSTITUIDO Y R5 ALCANOILO C2-16; SE OBTIENEN ACILANDO UN COMPUESTO (II), MEDIANTE UN AGENTE ACILANTE, COMO EL HALUR O ANHIDRIDO DE ACILO O UN ACIDO Y UN AGENTE DE ACOPLAMIENTO DESHIDRATANTE, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, ENTRE 5 Y 25GC. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SELECTIVA DE LA RUTA DE LA 5-LIPOXIGENASA (5-LO) Y ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANTIALERGICA. *FORMULA*.

(16/05/1988). Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHKAWA, MASANORI, NISHIKAWA, YOSHIHIRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE ANTIFUNGICO DE TIABENDAZOL. COMPRENDE MEZCLAR TIABENDAZOL CON UN ESTER DE SACAROSA DE UN ACIDO GRASO EN UNA PROPORCION DE 0,1 A 20 PARTES EN PESO DEL ESTER POR PARTE EN PESO DE TIABENDAZOL, AGITANDO A UNA VELOCIDAD DE 5-10.000 RPM Y A UNA TEMPERATURA DE 0-60JC HASTA OBTENER UN PRODUCTO HOMOGENEO. EL AGENTE ANTIFUNGICO OBTENIDO PRESENTA EFECTO SINERGICO SOBRE SUS CONSTITUYENTES Y TIENE UTILIDAD COMO ADITIVO ALIMENTICIO PARA PREVENIR LA PODREDUMBRE O LA DECOLORACION Y COMO ADITIVO AGRICOLA PARA VERDURAS, FRUTAS, CEREALES, ETC., DEBIDO A SU BAJA TOXICIDAD CON RELACION AL TIABENDAZOL SOLO.

(16/10/1987). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN C.D.F. (IV) CON UNA AZIDA SODICA EN PRESENCIA DE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO Y DE UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN C.D.F. (II); B) ACILAR EL C.D.F. (II) CON UN AGENTE APROPIADO PARA OBTENER UN C.D.F. (III); C) DEGRADAR EL C.D.F. (III) PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 8, -(CH2)M- Y OTROS; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 4, ALCANOILO E C 2 A 15 Y OTROS; R ELEVADO A 3, TIENILO, FURILO Y OTROS; R ELEVADO A 5, BENZOILO, ALCANOILO DE C 2 A 5 Y OTROS; C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; M, NUMERO ENTERO. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO INHIBIDOR DE LA RUTA-5-LIPOXIGENASA. *FORMULA* E.

(16/04/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICAS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,2-BENCISOTIZAOL-PIPERIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN OXIDO DE METAL ALCALINO, DE FORMULA R1OM, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE M ES UN METAL ALCALINO, Y X, R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

(01/01/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE TIENILTIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA A-COOH O SUS DERIVADOS FUNCIONALES, SI SE DESEA, Y CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE TIENILTIAZOL DE FORMULA (I), DONDE A ES UN GRUPO DE FORMULA (III) EN LA QUE CADA UNO DE R1 Y R2 ES H O ALQUILO, O R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE FORMA UN HETEROCICLO, Y N ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 3; Y M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 4. TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ULCERA PEPTICA, GASTRITIS AGUDA O CRONICA, DAÑOS AGUDOS DE LA MEMBRANA MUCOSA GASTRICA, DIMENTIA Y ANSIEDAD.