(16/05/2004). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: DRAGOVICH, PETER, S., PRINS, THOMAS, J., ZHOU, RU.

El inhibidor de la proteasa picornaviral 3C, obtenido por síntesis química, inhibe o bloquea la actividad biológica de la proteasa picornaviral 3C. Estos compuestos de fórmula (I) en la que M es O ó S, así como las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos son adecuados para tratar pacientes anfitriones infectados con 1 o más picornavirus.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, FORTIN, REJEAN, GUAY, DANIEL, FRIESEN, RICHARD, FRENETTE, RICHARD, PRESCOTT, SYLVIE.

LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. LA INVENCION INCLUYE ASIMISMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(01/02/2002). Solicitante/s: CENTER FOR INNOVATIVE TECHNOLOGY. Inventor/es: SHEN, T.Y., GOLDSTEIN, DAVID, GINGRICH, DIANE M.

COMPUESTOS DERIVADOS DE NEOLIGNANO DE VARIEDAD 2,4 ILO AD ANTAGONISTA DE 5 - LIPOOXIGENASA.

(01/10/1995). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WALTER, HELMUT, DR., RANG, HARALD, HARREUS, ALBRECHT, MISSLITZ, ULF, MEYER, NORBERT, KUEKENHOEHNER, THOMAS, DR., GERBER, MATTHIAS, DR.WESTPHALEN, KARL-OTTO, DR., KAST, JUERGEN.

CICLOHEXENOXIMETRO I (R ELEVADO 1=C SUB 1 UILO): A ALQUINILOS C SUB 3 TITUIBLE O 5SUB 1 SUB 4 -ALQUILTIO-C SUB 1 ALQUENILO C SUB 5 USTITUIDO CON UNO O DOS HETEROATOMOS HETEROCICLO NO SATURADO MONOVALENTE O BIVALENTE O 6 O 7 HETEROCICLOS DIVISIBLES SUSTITUIBLES CON UNO O DOS HETEROATOMOS HETEROAROMA 5 DIVISIBLE SUSTITUIBLE, CON 1 HASTA 3 HETEROATOMOS FENILO O PIRIDILO SUSTITUIBLES ASI COMO SUS SALES BENEFICIOSAS PARA EL CAMPO Y ESTER DE C SUB 1 ACES I SON APLICADOS COMO HERBICIDAS.

(01/02/1994). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAGAMINE, MASASHI, HIRAGA, KUNIKAZU, SAKAI, ATSUSHI, UCHIDA, MATAZAEMON.

LOS DERIVADOS CETENODIACETALICOS DE FORMULA(I), TIENE UN POTENTE EFECTO HIPOLIPEDEMICO Y ANTI - ARTERIOESCLEROTICO, Y SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS Y LA HIPERLIPIDEMIAS.

(16/01/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WEIER, RICHARD MATHIAS, STEALEY, MICHAEL ALLAN, DEASON, JAMES RONALD.

ESTA INVENCION COM'PRENDE COMPUESTOS DE LA FORMULA(I), Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS DEL MISMO DONDE, X, Y Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE O O S CON S OXIDADO OPCIONALMENTE A S = O; ALK ES UNA CADENA LINEAL O RAMIFICADA ALQUILENO O HIDROXIALQUILENO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES H O BAJO ALQUILO; N ES 0 A 5; R2 ES H, BAJO ALQUILO, CICLOALQUILO - (CH2)N - CO2R1, FENILO, FENILO SUSTITUIDO CON HALO, BAJO ALQUILO O BAJO ALCOXILO; Y AR ES 5,6,7,8 - TETRAHIDRO - 1 - NAFTANILO, FENILO, O FENILO SUSTITUIDO CON BAJO ALQUILO, HIDROXILO, BAJO ALCOXILO O BAJO ALCANOILO. ESTA INVENCION ESTA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS QUE ACTUAN COMO LEUCOTRIENOS D4(LTD4) ANTAGONISTAS E INCLUYE B4(LTD4) ANTAGONISTAS.

(16/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BROERSMA, ROBERT J., BARGAR, THOMAS J., CREEMER, LAWRENCE C.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS NUEVOS HETEROCICLICOS DE AZUFRE SUSTITUIDOS POR AMINOALQUIL QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTORES.

(16/02/1988). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ACIDO MALONICO: 1,3-DITIOL-2-ILIDENO MALONATO DE DIISOPROPILO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIETILO, CON ALCOHOL ISOPROPILICO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER COMO PRODUCTOS DE REACCION 1,3-DITIOL-2-ILIDEN MALONATO DE DIISOPROPILO. COMO CATALIZADOR SE UTILIZA ACIDO SULFURICO. EL TIEMPO DE REACCION HA DE ESTAR COMPRENDIDO ENTRE 4 Y 24 HORAS, SIENDO LA TEMPERATURA DE REACCION LA DE REFLUJO DEL ALCOHOL ISOPROPILICO. DE APLICACION EN LA TERAPEUTICA DE LAS ENFERMEDADES HEPATICAS.

(16/05/1986). Solicitante/s: FERRER LAPALMA,SARA CRIS.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE AGENTES PROTECTORES HEPATICOS DE FORMULA (I) DONDE R PUEDE SER: METILO, ETILO, PROPILO E ISOPROPILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MALONONITRILO CON SULFURO DE CARBONO, EN MEDIO ALCALINO NO ACUOSO Y EN DISOLVENTE ALCOHOLICO; OBTENIENDOSE UN INTERMEDIO QUE TRATADO CON 1,1,1-TRICLOROETILENO O CON 1,1-DICLOROETENO EN DIMETILFPORMAMIDA, DA LUGAR AL COMPUESTO DE FORMULA (II). ESTE COMPUESTO ES TRANSFORMADO, POR ALCOHOLISIS Y EN MEDIO ACIDO (ACIDO PARATOLUENSULFONICO) EN EL COMPUESTO (I). LA SINTESIS SE REALIZA A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 80JC. DE APLICACION COMO PROTECTORES MEDIANTE RECONSTITUCION DE CELULAS EN LAS CIRROSIS HEPATICAS Y ACTUANDO SOBRE EL METABOLISMO Y SINTESIS DE PROTEINAS A NIVEL HEPATICO.

(16/01/1986). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,3-DITIOL-2-ILIDENO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA B-DICETONA, DE FORMULA (II), SI ES NECESARIO PROTEHIDA ADECUADAMENTE, CON UNA SAL DE DITIOLILIO, DE FORMULA (III), EN LA QUE X ES UN RESTO ANIONICO, R2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO Y R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DEL HIGADO.

(16/12/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-(1,3-DITIONAL-2-ILIDENO) ANILINAS. COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO DE 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO O CICLOALQUILO DE 5 A 7 ATOMOS DE CARBONOS, CON DISULFURA DE CARBONO Y CARBONATO POTASICO A TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDO DE BROMURO DE ETILENO, UTILIZANDO DIMETILFORMAMIDA COMO DISOLVENTE, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II). DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ASMATICOS, ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(16/07/1985). Solicitante/s: BIOIBERICA, S.A. TAMARANG, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1,3-DITIOL-2-ILIDENMALONATO DE DIISOPROPILENO.MEDIANTE REACCION DEL 1,3-DITIOL-2-TIONA CON EL IODURO DE LAURILO, DE FORMULA (I), SE OBTIENE LA SAL DE FORMULA (II) QUE, POSTERIORMENTE, SE CONDENSA CON EL MALENATO DE DIISOPROPILO PARA DAR EL PRODUCTO INDICADO. LA CONDENSACION SE REALIZA EN AMBIENTE ANHIDRO, ENTRE 50JC Y 150JC, EN PRESENCIA DE UN ACEPTADOR DE ACIDO Y UN CATALIZADOR, EMPLEANDO COMO SOLVENTE UN HIDROCARBURO AROMATICO O ALIFATICO. EL CATALIZADOR INTERVIENE ENTRE 0,05 Y 0,15 MILES POR MOL DE REACCIONANTE Y ES UNA AMINA TERCIARIA COMO (3,6-FIOXAPETIL)AMINA. COMO ACEPTADOR DE ACIDO SE EMPLEA HIDROXIDO, CARBONATO, BICARBONATO Y ALCOXIDO DE MATERIALES ALCALINOS. SOLVENTES ADECUADOS CON BENCENO, TOLUENO, DICLOROMETANO Y CLOROFORMO.DE APLICACION FARMACOLOGICA COMO HEPAPROTECTOR.

(16/06/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO) ANILINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R ES HIDROGENO; Y N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 10, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DISULFURO DE CARBONO Y UNA BASE DE METAL DE ALCALI, EN UN DISOLVENTE INERTE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES DOLOROSAS, TALES COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE.

(01/05/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENOANILINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE METIL (1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)SULFONICO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA PARA OBTENER 4-(SUSTITUIDA ALQUIL)-N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)ANILINA DE FORMULA (I), Y POSTERIORMENTE CUANDO R ES H EN EL MATERIAL DE PARTIDA, CONVERSION EN LOS ETERES R Y ESTERES, DONDE R ES H O ALQUILO C 1 A 6; R ES H, ALCANOILO INFERIOR C 2 A 6 Y OTROS; Y N ES 0 A 10.SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS Y ANTI-ASMATICOS.

(16/04/1985). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD..

METODO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE DITIOLANO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON GLIOXAL EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO Y A TEMPERATURA MENOR DE 50JC PARA OBTENER DERIVADOS DE DITIOLANO DE FORMULA (I), Y HACER REACCIONAR EL ANTERIOR COMPUESTO CON UN ACIDO O UN ANHIDRIDO DEL ACIDO EN PRESENCIA DE PIRIDINA O TRIETILAMINA PARA OBTENER UN ESTER ORGANICO DEL COMPUESTO ANTERIOR CON FORMULA (III); DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO Y OTROS; R ES UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ALQUILCARBONILO Y OTROS; M ES UN ATOMO DE METAL ALCALINO O UN GRUPO AMONICO; R Y R SON H, UN GRUPO ALQUILCARBONILO U OTROS.SE APLICA PARA CONTROLAR LAS ENFERMEDADES DEL HIGADO DEL HOMBRE Y ANIMALES.

(01/11/1984). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO)ANILINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), CON UNA SAL DE METIL (1,3-DITIOLAN-2-ILIDENO) SULFONICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANTIASMATICOS Y ANALGESICOS.

(01/03/1982). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DIALQUILICOS DEL ACIDO 1,3-DITIOL-ILIDEN-PRALONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIALQUILOXICARBONILCETENDIMERCAPTURO CON UN 1,1-DIHALOGENCETILENO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO EL DIMETILSULFOXIDO. EL DIALQUILOXICARNONILCETENDIMERCAPTURO SE GENERA IN SITU POR REACCION DE UN ESTER DIALQUILO DEL ACIDO MALONICO CON DISULFURO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UNA BASE. EL ESTER DIALQUILICO DEL ACIDO MALONICO EL MALONATO DE DIISOPROPILO. LA REACCION ES EQUIMOLECULAR, PERO PUEDE EMPLEARSE UN EXCESO DE UNO CUALQUIERA DE LOS REACTIVOS. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA ENTRE 10 C Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.

(01/03/1982). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ESTERES DIALQUILICOS DEL ACIDO 1,3-DITIOL-2-ILIDEN-MALONICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DIALQUILOXICARBONILCETENDIMERCAPTURO CON UN TRIHALOGENOETANO, EN PRESENCIA DE UNA BASE; LA REACCION TIENE LUGAR EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO EL DIMETILSULFOXIDO. EL DIALQUILOXICARBONILCETANDIMERCAPTURO SE GENERA IN SITU POR REACCION DEL MALONATO DEL DIALQUILO CON SULFURO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UNA BASE. LA TEMPERATURA DE REACCION ES INICIALMENTE INFERIOR A 30 C Y DESPUES DESTA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 80 C.

(16/05/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,3-BENZODITIOL-2-ONA DE FORMULA GENERAL (I) QUE CONSTITUYE LA MATERIA ACTIVA EN LA OBTENCION DE AGENTES PESTICIDAS ESPECIALMENTE INDICADOS PARA COMBATIR PARASITOS DE ANIMALES Y PLANTAS; X SIGNIFICA -O- O -S-; R SIGNIFICA C1-C4-ALQUINO Y PUEDE SER 2 O 3. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SU CORRESPONDIENTE DIHIDRATO. DONDE R2 ES UN RADICAL C1-C4-ALQUILO; ME+ ES UN ION HIDROGENO O UN CATION MONOVALENTE, PREFERENTEMENTE UN ION METAL ALCALINO; Y SIGNIFICA NITRO O HALOGENO. ESTOS PREPARADOS POSEEN UNA ACCION HERBICIDA, FUNGICIDA, ACARICIDA, NAMATICIDA E INSECTICIDA. *FORMULA*.

(01/04/1981). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS 2-IMIDO-1,3-DITIO-HETEROCICLICOS , O EL CLORHIDRATO DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOHILO DE 1 A 5 ATOMO DE CARBONO, O EL RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, X E Y SON HIDROGENO, ALCOHILO DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO O HALOGENO; N VALE 0 A 3, Y M ES 0 O 1. EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR EXPOSICION DE SU DISOLUCION EN TETRACLORURO DE CARBONO A LA LUZ ULTRAVIOLETA. SE OBTIENE ASI EL CLOHIDRATO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), A PARTIR DEL CUAL, POR TRATAMIENTO CON CANTIDAD SUFICIENTE DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, SE FORMA EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE M ES CERO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO HERBICIDAS. *FORMULA* E.

(16/02/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Compuestos de 2-oxo- y 2-tioxo-ditiol con acción reguladora del metabolismo vegetal, al procedimiento para sintetizarlos, a agentes que los contienen como materias activas y asimismo a su empleo para regular el metabolismo vegetal, en particular para fomentar selectivamente la formación de tejidos separadores en los frutos y las hojas de las plantas para facilitar la recolección.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: SCIENCE UNION ET CIE., SOCIETE FRANCAISE DE RECHER,CHE MEDIC.

Procedimiento de preparación de nuevas piperazinas disustituídas de fórmula general (* ver fórmula I), en la cual: - n es igual a 1 o 2 – X representa un átomo de oxígeno e Y es un átomo de azufre o un radical sulfonilo, o X e Y son ambas átomos de azufre o radicales sulfonilo, y Het representa un radical heterocíclico penta o hexagonal, teniendo de 1 a 3 heteroátomos elegidos entre los átomos de nitrógeno y azufre y eventualmente sustituido por uno o varios radicales alquilo teniendo cada uno de 1 a 5 átomos de carbono, y de sus sales de adición con ácidos convenientes.

(16/11/1977). Solicitante/s: CONTINENTAL PHARMA.

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/05/1977). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.