(16/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LLLY S.A. LILLY INDISTRIES LIMITED. Inventor/es: TUPPER, DAVID EDWARD, FERNANDEZ FERNANDEZ, M. ISABEL, HOTTEN, TERRENCE M.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE TIOFEN-2-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES -CHO, -CH2OH, -CH2O-ALQUILO C1-4, -CO-ALQUILO C1-3, -CH (OH)-ALQUILO C1-3 O -COOH; R2 ES ALQUILO C1-4, -CHO, -CH2OH, -CH2O-ALQUILO C1-4, -CO-ALQUILO C1-3, -CH(OH)-ALQUILO C1-3 O -COOH; R3 ES ALQUILO C1-4 Y X ES PIRROLIDINILO O PIRROLIDINIL-METILO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HALO, -OH U -OR (SIENDO R UN GRUPO SALIENTE) CON UNA AMINA DE FORMULA X-N.

(16/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: CARNIEL, GIOVANNI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOINDOLINILO OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I):O UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE; QUE CONSISTE EN: A) RESOLVER UN COMPUESTO RACEMICO DE FORMULA (II)EN SUS ISOMEROS OPTICOS, PARA DAR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) EN FORMA LIBRE O DE SAL; B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II), OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR, EN FORMA LIBRE O DE SAL, CON ANHIDRIDO O-FTALICO PARA DAR UN FTALIMIDO COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO, DE FORMULA (III)C)REDUCIR EL COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (III); Y, SI SE QUIERE, ESTERIFICAR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I) PARA DAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I) O SALIFICARLO CON UNA BASE FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE PARA DAR UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE.LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PRESENTAN POTENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., WRIGHT, JOHN J..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ETERES DE 2,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMIDAZO[4 ,5-B] QUINOLINICO, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENNO, ALQUILO INFERIOR O BENCILO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; ALQ ES ALQUILENO; Y ES HIDROXI Y SUS ESTERES ALCANOICOS O ARALCANOICOS, OXO DE CETONA, DIALQUILAMINO, ACIDO CARBOXILICO Y ESTERES CARBOXILICOS, CARBOXAMIDAS, ALCOXI, ETANOLAMINAS Y CARBAMATOS CICLICOS DE LAS MISMAS, TETRAZOLILO Y FENILSULFONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.EL PROCEDIMIENTO PUEDE REALIZARSE ALTERNATIVAMENTE MEDIANTE A) REDUCCION DE UNA HIDANTOINA (II); O B) HIDROLISIS DE UN COMPUESTO (IV); O C) CONVERSION DE UN COMPUESTO (III).ESTOS COMPUESTOS SIN INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICO Y SON ESPECIALMENTE UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS DE LA SANGRE Y/O COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: GODFROID, JEAN-JAQUES, HEYMANS, FRANCOIS, BRAQUET, PIERE.

ESTE INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I:EN DONDE CADA UNO DE R Y R' REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DIVERSOS SUSTITUYENTES HIDROCARBONADOS, Y A REPRESENTA UN ANILLO QUE CONTIENE NITROGENO O UNA SAL DE ALQUILAMONIO O UN RESTO DE ALQUILAMINOACIDO, CONSISTIENDO DICHO PROCEDIMIENTO EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE APROTICO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UN COMPUESTO DE FORMULA IIEN DONDE R Y R' SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTES, CON UN EXCESO DE HASTA 10% DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL HOB, EN DONDE B ES EL PRECURSOR DE A.

(01/11/1988). Solicitante/s: LABORATOIRES DELEGRANGE. Inventor/es: FRANCESCHINI, JACQUELINE, MARGARIT, JOSETTE.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROBENZOFURANO© Y CROMANO©CARBOXAMIDAS DE FORMULA.

(16/10/1988). Solicitante/s: THERAPICAN S.R.L. Inventor/es: VERONESI, PAOLO, ALBERTO.

CONSISTE EN LA SALIFICACION DE LA FUNCION AMINICA DE LA GLUCAMINA O DE LA MEGLUMINA CON LOS RADICALES CARBOXILICOS O CARBAMIDICOS DE UN RADICAL QUE PUEDE SER: ACIDO ACETILSALICILICO, ACIDO©BUCLOXICO, ACIDO FLUFENAMICO, ACIDO MEFENAMICO, ACIDO NIFLUMICO, ACIDO TIAPROFENICO, ACIDO TOLFENAMICO, BENDAZAC, CARPROFENO, KETOPROFENO, DICLOFENAC, DIFLUNISAL, Y OTROS, HACIENDO REACCIONAR DIRECTAMENTE UNA SOLUCION DE GLUCAMINA O DE MEGLUMINA EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES CON DICHAS SUSTANCIAS, EN AMBIENTE ACUOSO CON LA PRESENCIA EVENTUAL DE OTRO DISOLVENTE ORGANICO, O DIRECTAMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO. APLICABLE EN FARMACOLOGIA.

(01/10/1988). Solicitante/s: LONZA S.A.. Inventor/es: MCGARRITY, JOHN, MEUL, THOMAS, DR..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-HIDROXI-2-OXO-PIRROLIDIN-1-IL-ACETAMIDA , EN EL QUE SE HIDROGENA CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION, UN ESTER ALQUILICO C1-C4 DE ACIDO 4-ALCOXI-3-PIRROLIDIN-2-ON-1-IL-ACETICO , SE HACE REACCIONAR EL ESTER ALQUILICO C1-C4 DE ACIDO 4-ALCOXI-2-OXO-PIRROLIDIN-1-IL-ACETICO RESULTANTE CON TRICLOROMERILSILANO EN PRESENCIA DE UN YODURO DE METAL ALCALINO Y UN NITRILO DE ACIDO CARBOXILICO INFERIOR COMO DISOLVENTE, PARA DAR ESTER ALQUILICO C1-C4 DE ACIDO 4-HIDROXI-2-OXO-PIRROLIDIN-1-IL-ACETICO , Y FINALMENTE, EN UNA ULTIMA ETAPA, SE HACE REACCIONAR DICHO ESTER CON AMONIACO PARA PROPORCIONAR EL PRODUCTO FINAL. EL COMPUESTO OBTENIDO ES UTIL POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL CEREBRO.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: DEXTRAZE, PIERRE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMS CON SUSTITUCION HETEROALQUILTIO CUATERNIZADA EN POSICION 2, DE FORMULA (I) DONDE R8 ES H; R1 ES H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARALQUENILO, ARALQUINILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROCICLILO Y HETEROCICLILALQUILO, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS; R5 ES UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO, CICLOALIFATICO)ALIFATICO , ARALIFATICO, HETEROARALIFATICO, HETEROCICLICO O HETEROCICLILALIFATICO; N ES 1, 2 O 3; R2 ES H, O UN GRUPO PROTECTOR Y NB ES UN HETEROCICLO AROMATICO NITROGENADO CUATERNIZADO UNIDO AL GRUPO CH2-N A TRAVES DE UN C DEL ANILLO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO (IV) CON UN TIOL DE FORMULA (A) Y CUATERNIZACION DEL INTERMEDIO OBTENIDO; O CON UN TIOL (B). LA DESPROTECCION DEL CARBOXILO PUEDE REALIZARSE ANTES DE LA CUATERNIZACION DEL N. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES AGENTES ANTIBACTERIANOS Y/O INHIBIDORES DEB-LACTAMASAS, POR LO QUE SE EMPLEAN EN TERAPIA HUMANA Y ANIMAL.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: CHOKAI, SHOICHI, NAKAMURA, KENICHI, KIMURA, KIYOSHI, KISE, MASAHIRO, TOMITA, TOSHIO.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIROGLUTAMIDA DE LA FORMULA GENERAL (I) (EN QUE A ES UN GRUPO AMINO CICLICO QUE TIENE UN ATOMO DE NITROGENO EN DICHO ANILLO EN CALIDAD DE HETEROATOMO, O QUE TIENE, ADEMAS DE DICHO NITROGENO, OTRO(S) HETEROATOMOS(S), CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR ACIDO PIROGLUTAMICO O UN ESTER DEL MISMO, DE LA FORMULA GENERAL (V) (EN QUE RK ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR) CON UNA AMINA DE FORMULA A-H (EN QUE A TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE YA SE HA DEFINIDO PARA (I)) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A C30JC HASTA 180JC, SEGUIDO, SI ES NECESARIO, POR REACCION CON UN HALOGENURO DE ALQUILO, HALOGENURO DE ACIDO, HALOGENURO DE HALOACIDO O ACIDO CARBOXILICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, Y SEGUIDO ADEMAS, SI ES NECESARIO, EN EL CASO DE LA REACCION CON UN HALOGENURO DE HALOACIDO, POR REACCION CON UNA AMINA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INGREDIENTES ACTIVOS DE MEDICAMENTOS NOOTROPICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KADIN, SAUL BERNARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I), DONDE X ES H, F, CL, BR, ALQUILO C1-4, ALQUILTIO C1-4, ALCOXI C1-4, CICLOALQUILO C3-6, NITRO, TRIFLUORMETILO, ACILO C2-4, BENZOILO O TENOILO; Y ES H, F, CL, BR, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO C1-4; SI X E Y SE CONSIDERAN CONJUNTAMENTE SON 4,5-, 5,6-, O 6,7-METILENDIOXI; A ES NHR2, R3 O NHCOR3; R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, HETEROCICLO OPCIONALMENTE METILADO, O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R3 ES ALQUILO C1-4 O FENILO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN OXINDOL (II) CON UN ISOCIANATO R1NCO, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS (I) OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS Y ANALGESICOS EN MAMIFEROS.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA S.A.. Inventor/es: MEUL, THOMAS, DR., MC GARRITY, JOHN.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-HIDROXI-2-OXO-PIRROLIDIN-1-ILACETAMIDA EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR ESTERES ALQUILICOS DE ACIDO 4-ALCOXI-3-PIRROLIN-2-ON-1-IL-ACETICO DE FORMULA DONDE R1 Y R2 SON ALQUILO, CON TRICLOROMETILSILANO EN PRESENCIA DE UN YODURO ALCALINO O EN UN MEDIO ANHIDRO ACIDO, PARA DAR EL ESTER ALQUILICO DE ACIDO 2,4-DIOXO-PIRROLIDIN-1-IL-ACETICO , SE AISLA EVENTUALMENTE ESTE ESTER Y A CONTINUACION SE HIDROGENA CON BOROHIDRURO SODICO PARA DAR UN ESTER ALQUILICO DE ACIDO 4-HIDROXI-2-OXO-PIRROLIDIN-1-IL-ACETICO , EL CUAL SE TRANSFORMA MEDIANTE AMIDACION CON AMONIACO EN EL PRODUCTO FINAL DESEADO. ESTE PRODUCTO FINAL SE CARACTERIZA POR SU ACCION CEREBRAL.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA S.A.. Inventor/es: DUC, LAURENT, DR., MEUL, THOMAS, DR., TENUD, LEANDER, DR., MC GARRITY, JOHN.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES ALQUILICOS DE C1-C4 DE ACIDO 4-ALCOXI-3-PIRROLIN-2-ON-1-IL-ACETICO DE FORMULA DONDE R1 F ALQUILO Y R2 F ALQUILO O BENCILO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EN MEDIO ACIDO UN ESTER ALQUILICO DE ACIDO 4-HALOGENOACETOACETICO CON UN ESTER TRIALQUILICO DE ACIDO ORTOFORMICO, AISLAR EVENTUALMENTE EL ESTER ALQUILICO DE ACIDO 4-HALOGENO-3-ALCOXI-2-E-BUTENOICO RESULTANTE, TRANSFORMAR ESTE DIRECTAMENTE EN EL PRODUCTO FINAL CON UN ESTER ALQUILICO O BENCILICO DE GLICINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, O LLEGAR INDIRECTAMENTE AL PRODUCTO FINAL PRIMERO CON UNA SOLUCION ACUOSA DE AMONIACO, DANDO 4-ALCOXI-3-PIRROLIN-2-ONA , Y DESPUES CON ESTER ALQUILICO O BENCILICO DE ACIDO 2-BROMOACETICO, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO DE METAL ALCALINO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS CONSTITUYEN IMPORTANTES PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE FARMACOS DOTADOS DE ACTIVIDAD CEREBRAL.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ROBERTSON, DAVID WAYNE, EARL BEEDLE, EDWARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE P-ACILAMINOBENZAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN RADICAL ALQUILOL, CICLOALQUILO O AMINO SUSTITUIDO, CUYOS SUSTITUYENTES CON EL N AL QUE ESTAN ENLAZADOS, PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R2-R7 SON H O -CH3 Y N ES 0 O 1, QUE COMPRENDE LA ACILACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO AMINO LIBRE, CON UN AGENTE ACILANTE O LA COPULACION DEL CORRESPONDIENTE DERIVADO HALOACILADO CON UNA AMINA. LAS P-ACILAMINOBENZAMIDAS ASI OBTENIDAS, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CONVULSIONES EN MAMIFEROS.

(01/04/1988). Solicitante/s: SOCIETE D'ETUDES SCIENTIFIQUES ET INDUSTRIELLES DE L'ILE-DE-FRANCE. Inventor/es: FRANCESCHINI, JACQUELINE, BESANCON, DENIS.

EL PROCEDIMIENTO PREPARA EL COMPUESTO REFLEJADO EN EL TITULO TRATANDO ACIDO 1,5-BENZODIOXEPAN-6-CARBOXILICO CON CLORHIDRINA SULFURICA, TRATANDO ACIDO 8-CLOROSULFONIL-1,5-BENZODIOXEPAN-3-CARBOXILICO OBTENIDO CON SULFITO Y BICARBONATO DE SODIO Y LUEGO CON YODURO DE ETILO, TRATANDO EL ACIDO 8-ETILSULFONIL-1,5-BENZODIOXEPAN-6-CARBOXILICO OBTENIDO CON CLORURO DE TIONILO Y TRANSFORMANDO EL CLORURO DE ACIDO RESULTANTE EN AMIDA CON1(1-CICLOHEXENILMETIL)-2-AMINOMETIL-PIRROLIDINA. EL COMPUESTOOBTENIDO ES ESPECIALMENTE UTIL COMO NEUROLEPTICO POTENTE Y RAPIDO APLICABLE A LOS ESTADOS DE AGITACION DE PSICOSIS AGUDAS Y CRONICAS.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, ARCAMONE, FEDERICO, PENCE, SERGIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLI-4-AMINOPIRROL-2-CARBOXAMIDO DERIVADOS. LOS COMPUESTOS (I) EN QUE R, R1 Y R2 REPRESENTAN VARIOS RADICALES Y N EN O O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 SE OBTIENEN POR : (A) REACCION DE (II) CON (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 50JC A B50JC; O (B) REDUCCION DE (IV) POR HIDROGENACION CATALITICA; O (C) FORMILACION DE (V) CON UN AGENTE FORMILANTE PORTADOR DEL GRUPO -CHO; O (D) REACCION DE (V) CON (VI) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 10JC A B25JC; O (E) REACCION DE (V) CON (VII) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE DE 50JC A B50JC; O (F) REACCION DE (V) CON (VIII) EN UN DISOLVENTE DE 20JC A B25JC. SON AGENTES ANTIVIRICOS Y ANTINEOPLASTICOS.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: GRELL, WOLFGANG, HURNAUS, RUDOLF, RUPPRECHT, ECKHARD, REIFFEN, MANFRED, SAUTER, ROBERT.

EL INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS FENILACETICOS DE FORMULA GENERAL CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL EN CUYAS FORMULAS I, II Y III LOS DIFERENTES SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA, SEPARANDOSE A CONTINUACION UN RADICAL PROTECTOR EVENTUALMENTE UTILIZADO. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, ESPECIALMENTE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS O BASES, INORGANICOS U ORGANICOS, TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y EN ESPECIAL OFRECEN UN EFECTO SOBRE EL METABOLISMO DE INTERMEDIARIOS, PERO PREFERIBLEMENTE UN EFECTO HIPOGLUCEMICO.

(16/12/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO O CLORO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UNA CLOROCARBONILAMINA, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R3 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL FENILO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO. DE APLICACION COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA MEJORAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL.

(16/11/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES A BASE DE 3-AMINOPROPOXIINDOLES. CONSISTE EN MEZCLAR, A TEMPERATURA AMBIENTE, LACTOSA, ALMIDON DE MAIZ, CLORTALIDONA O INDAPAMIDA, UNA HIDROXIPROPILCELULOSA , JUNTO CON UNA MEZCLA DE LACTOSA Y UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O BENCILO O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES; AÑADIR LACTOSA Y UNA DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO MALONICO Y MEZCLAR; SECAR A TEMPERATURA AMBIENTE, AÑADIR ACEITE DE RICINO HIDROGENADO Y ALMIDON CARBOXIMETILICO SODIDO Y GRANULAR. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, LA ARRITMIA Y LA ANGINA DE PECHO.

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO O BROMO; R2 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; R3 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO, CON UNA BASE FUERTE, TAL COMO HIDRURO SODICO O AMIDURO SODICO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO, TAL COMO EL DIOXANO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA MEJORAR LA INSUFICIENCIA CEREBRAL.-.

(01/09/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN RADICAL FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO UNA O DOS VECES CON METILO, METOXI, FLUORO, CLORO, BROMO O TRIFLUOROMETILO; Y R2 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN ESTER DE ACIDO CLOROCARBONICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y SIGNIFICA UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN RADICAL BENCILO, FENILO O P-NITROFENILO, PARA OBTENER UN CARBAMATO. A CONTINUACION DICHO CARBAMATO SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/06/1987). Solicitante/s: UCB S.A..

METODO DE PREPARAR (R)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDIN-ACETAMIDA.CONSISTE EN CICLIZAR, EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO TOLUENO, EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA BASICA Y A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, UNA (R)-2-AMINO-BUTANAMIDA DE FORMULA X-CH2CH2-Y-NHCH(C2H5)CONH2 EN LA QUE X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC O HALCH2, SIENDO Z UN RADICAL ALQUILO DE C 1 A 4 Y HAL UN ATOMO DE HALOGENO, E Y REPRESENTA UN RADICAL CH2 O CO, CON LA RESTRICCION DE QUE CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC, Y ES UN RADICAL CH2 Y CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL HALCH2, Y ES UN RADICAL CO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIA.

(01/06/1987). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS N-ACILADOS DE L-TRIPTOFANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR L-TRIPTOFANO BAJO CONDICIONES DE SCHOTTEN-BAUMAN CON UN CLORURO DE ACILO DE FORMULA R-CO-C1, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 10GC, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO HIDROXIDO SODICO, Y ACIDIFICAR LA MASA REACCIONAL CON UN ACIDO INORGANICO PARA OBTENER DERIVADOS N-ACILADOS DE L-TRIPTOFANO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO FENILO, MONO-SUSTITUIDO CON GRUPOS DE ALQUILO LINEALES O RAMIFICADOS DE C 1 A 3 O UN GRUPO BENZIDRILOXILO. TIENE UTILIDAD PARA PREPARAR FARMACOS ANALGESICOS-NARCOTICOS. *FORMULA*.

(16/04/1987). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEIDMIENTO PARA LA PREPARACION DE (S)-ALFA-ETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINACETAMIDA. CONSISTE EN CICLIZAR, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA SUSTANCIA BASICA, UNA (S)-2-AMINOBUTAMIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC- O HALCH2-, SIENDO Z UN RADICAL ALQUILO QUE TIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS CARBONO Y HAL UN ATOMO DE HALOGENO; E Y REPRESENTA UN RADICAL -CH2- O -CO-, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL ZOOC-, Y ES UN RADICAL -CH2-, Y CUANDO X REPRESENTA UN RADICAL HALCH2-, Y ES UN RADICAL -CO-. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL MAREO, HIPERQUINESIAS, HIPERTONIAS Y EPILEPSIAS.

(01/04/1987). Solicitante/s: CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA AISLAR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNA S-BUTIROLACTAMA COMO INGREDIENTE ACTIVO. COMPRENDE: A) HERVIR LAS HOJAS DE CLAUSENA LANSIUM CON AGUA; B) AGREGAR ACIDO CLORHIDRICO DILUIDO AL EXTRACTO DE A), FORMANDOSE UNA SOLUCION Y UN SOBRENADANTE; C) HACER PASAR AL SOBRENADANTE DE LA SOLUCION A TRAVES DE UNA RESINA INTERCAMBIADORA DE IONES CATIONICOS; D) TRATAR A LA RESINA CON AMONIACO DILUIDO; E) EXTRAER LA RESINA DE D) CON DIETIL ETER; F) CROMATOGRAFIAR EL EXTRACTO CONCENTRADO SOBRE SIO2 O AL2O3 CON CLOROFORMO O MEZCLA DE CLOROFORMO/METANOL; Y G) RECOGER Y CONCENTRAR AL ELUATO DE F) CON VALORES ENTRE 0,80 Y 0,20 DE GEL DE SILICE Y DE ELUYENTE. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOSIA Y LA AMNESIA.

(01/03/1987). Solicitante/s: HUNTER DOUGLAS INDUSTRIES B.V..

MECANISMO PARA UNA PERSIANA DE RODILLO. CONSTA DE UN ALOJAMIENTO PROVISTO DE SALIENTES Y DE UNA ESPIGA ; DE UNA POLEA DE CORDON MONTADA DE FORMA GIRATORIA EN EL ALOJAMIENTO , LA CUAL ESTA PROVISTA DE CAVIDADES DISTRIBUIDAS UNIFORMEMENTE; DE UN CORDON DE BOLAS , CADA UNA DE LAS CUALES SE ACOPLA EN UNA DE LAS CAVIDADES CUANDO CADA UNA DE DICHAS BOLAS DA VUELTAS ALREDEDOR DE LA POLEA DE CORDON ; Y DE UN ELEMENTO DE BLOQUEO QUE ESTA SITUADO EN EL ALOJAMIENTO Y COOPERA CON UNO DE LOS DOS TROZOS DE CORDON COLGANTES DEL CORDON DE BOLAS Y TIENE UNA PARTE DE BLOQUEO PROVISTA DE UNA RANURA EN FORMA DE U QUE ES ACOPLABLE ENTRE DOS BOLAS ADYACENTES DE DICHO CORDON.

(01/03/1987). Solicitante/s: ALKALOIDA VEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE PIRROLES HIDROGENADOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN JACER REACCIONAR UN DERIVADO DE PIPERIDINONA, DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE A1 SIGNIFICA UNA LINEA DE VALENCIA O UN GRUPO ALQUIELNO DE CADENA RECTA; B SIGNIFICA UNA LINEA DE VALENCIA O UN ENLACE DOBLE; R2 SIGNIFICA UN GRUPO AROMATICO, HETEROAROMATICO O ARILOXI; R4 SIGNIFICA UN GRUPO AROMATICO, SUSTITUIDO EN SU CASO, POR UN GRUPO FENILO O POR UN GRYPO ALQUILO; R3 SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO; Y B1 SIGNIFICA UN ENLACE AISLADO O UN ENLACE DOBLE. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION QUIMICA DE SUSTANCIAS ACTIVAS DE MEDICAMENTOS, Y TAMBIEN EN EL TRATAMIENTO DE CARDIOATIAS.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMUYLA H-X-A-R3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R1, R2, R3 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON EL REACTIVO ADECUADO EN CADA CASO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA OH, SH O NH2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAS ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (II) CON BENCILIDEN-NITROACETONAS DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES U SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 2, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4, NITRO Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENEN UTILIDAD COMO MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA MER3 EN LA QUE ME SIGNIFICA UN ATOMO METALICO REACTIVO PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH, NH2 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R3 SIGNIFICA OH, NH2 O SH, MEDIANTE ACILACION EN COMPUESTOS DONDE R3 ES -O-COR6 O -S-COR6 O -NH-COR6, PARA OBTENER ASI DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 12, HALOGENOALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; X ES OXIGENO O AZUFRE; A ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-COR6, SH, OH, NH2, NH-COR6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.