(16/02/1988). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROMETILENO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA Z-CH(R)M, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R, R1, R2, R5 Y R6 REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPO ALQUILO, Z ES HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, Y, R3, R4, X Y M PUEDEN SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO INSECTICIDAS.

(01/10/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 4-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 200 GRADOS, LA 4-(3-TRIFLUOROMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA: X-R.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANOREXIGENA.

(01/09/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS.COMP RENDE LAS ETAPAS: A) HACER REACCIONAR LA 4-(TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR A (IV) CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O HIDRURO DE ALUMINIO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO,PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y N REPRESENTA 1, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SU GRAN ACTIVIDAD ANOREXIGENA.

(01/03/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPI CICLOALQUILO QUE TIENE DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; Y N REPRESENTA 1, 2, 3 O 4, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, MEDIANTE UN HIDRURO DE ALUMINIO O POR UN HIDRURO COMPLEJO DE LITIO Y DE LITIO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTEUTILIZADO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANOREXICA.

(01/07/1983). Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD..

PROCESO DE FABRICACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA AMIDINOPIPERADINA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) REACCION DE UN COMPUESTO (II) O UNA SAL ACIDA DEL MISMO CON UN ALQUILO ISOUREA O ALQUILO ISOTIOUREA; SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) QUE EN UNA FASE. 2 ) SE HACE REACCIONAR CON R -A-H, DONDE R ES UN GRUPO NAFTILO, INDANILO, TETRAHIDRONAFTILO O PIRIDILO O UN GRUPO FENILO. EL COMPUESTO OBTENIDO, PUEDE HIDROGENARSE CON HIDROGENO ACTIVADO CATALITICAMENTE CON LO QUE SE TRANSFORMA EL SUSTITUYENTE R EN R , SIENDO ESTE NAFTILO, INDANILO, TETRAHIDRONAFTILO O PIRIDILO O UN GRUPO DE FENILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO NAFTILO, INDANILO, TETRAHIDRONAFTILO O PIRIDILO O BIEN UN GRUPO FENILO.

(01/05/1983). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N ES 2 O 3; R ES UN NUCLEO TRICICLICO; Y R ES HIDROGENO O UN RESIDUO DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE E HIDROLIZABLE, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN INTRODUCIR UN GRUPO DE FORMULA (II), EN DONDE N TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE R ES UN NUCLEO TRICICLICO. DE APLICACION COMO FARMACO PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA ALERGICA Y DE OTROS DESORDENES ALERGICOS.

(16/04/1983). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2- 4-(DIFENILMETILEN)-1-PIPERIDINIL -ACETAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS NO TOXICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y M Y N VALEN 0-2 Y 1 O 2, RESPECTIVAMENTE. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 4-(DIFENILMETILEN)PIPERIDINA DE FORMULA (II), CON UNA OMEGA-HALOGENOACETAMIDA DE FORMULA (III), EN LAS QUE Z REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS, ANTIHISTAMINICOS, BROCODILATADORES Y ANTIESPASMODICOS.

(01/04/1983). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS. SE HACE REACCIONAR UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA DE 20 A 200 C, LA 4-(3-TRIFLUORMETILFENIL)-1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA XR DONDE X ES CLORO, BROMO O YODO-ALQUILO Y R ES UN GRUPO CIANO, ACETILO O CICLOALQUILO. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE UTILIZA PREFERENTEMENTE UN ALCOHOL ALIFATICO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO TAL COMO METANOL, ETANOL, 4-BUTANOL O 4-PENTANOL. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICA TAL COMO LA TRIETILAMINA.

(16/11/1982). Solicitante/s: UCB S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 2-4-(DIFENILMETILEN)-1-PIPERIDINIL-ACETICOS Y DE SUS SALES NO TOXICAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; M VALE 0-2; Y N VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN DERIVADO FUNCIONAL DE UN ACIDO 2-4-(DIFENILMETILEN)-1-PIPERIDINIL-ACETICO , DE FORMULA (II), EN LA QUE X, M Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); E Y ES NH O UN GRUPO OR', SIENDO R' UN ALCOHILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO O HIDROALCOHOLICO, POR UNA BASE MINERAL. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS, ANTIHISTAMINICOS, BRONCODILATADORES Y ANTIESPASMODICOS.

(16/11/1981). Solicitante/s: LACER S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-HOLOPIRIDINAS. RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES CL O BR; AR ES UN FENILO O UN FENILO SUSTITUIDO; A ES =O O -HOH DE FORMULAS RESPECTIVAS (IA,IB); PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IB) SE HACE REACCIONAR, EN CONDICIONES INERTES, UN HALOPIRIDIL-LITIO CON UN ALDEHIDO (ARCHO), PARA SEGUIDAMENTE HIDROLIZAR EL INTERMEDIO FORMADO; PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (IA) SE OXIDA EL COMPUESTO DE FORMULA (IB) CON TRIOXIDO DE CROMO, ACIDO CROMICO O SIMILARES, EMPLEANDO COMO DISOLVENTE EL ACIDO ACETICO Y-O SULFURICO, CON O SIN CODISOLVENTE, TAL COMO LA ACETONA.

(16/05/1981). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS ENANTIOMEROS LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DE LA 1-CICLOPROPILMETIL-4-[3-METOXI-5H-DIBENZO (A,D) CICLOHEPTEN-5-ILIDEN] PIPERIDINA DE FORMULA (I), O UNA SAL DE LOS MISMOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1-CICLOPROPILMETIL-4-[3-METOXI-5-HIDROXI-5H-DIBENZO (A,D) CICLOHEPTEN-5-IL] PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DESHIDRAZANTE DEL ALCOHOL, CON LO QUE SE OBTIENE UNA MEZCLA RACEMICA. RESOLVIENDO EL RACENATO SE CONSIGUE EL COMPUESTO DESEADO. LAS SALES SE PREPARAN DISOLVIENDO CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL COMPUESTO, EN FORMA DE BASE LIBRE, CON EL ACIDO DESEADO Y CRISTALIZANDO LA SAL PRODUCIDA. DE APLICACION PARA LA OBTENCION DE SALES UTILIZABLES EN FARMACIA, COMO HIDROCLORUROS, HIDROBROMUROS, NAPSILATOS, MALEATOS Y SIMILARES. *FORMULA* N.

(16/04/1980). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Derivado de 1-bencil-1,2,3,6-tetrahidropiridina. Las sales de adición de ácido de los compuestos de la fórmula I que son especialmente aceptables desde el punto de vista farmacéutico son, por ejemplo, sales con ácidos inorgánicos tales como sales de clorhidratos, bromhidratos, sulfatos o fosfatos, o sales con ácidos orgánicos que ofrezcan un anión farmacéuticamente aceptable, tales como sales de tartratos, citratos, lactatos, fumaratos, tolueno-p-sultonatos u oxalatos. El proceso se efectúa convenientemente en un diluyente o disolvente inerte, tal como tetrahidrofurano cuando se emplea un hidruro de aluminio como agente reductor, o por ejemplo, un alcanol C1-4, tal como etanol, cuando su emplea un borohidruro o cianoborohidruro como agente reductor. De preferencia, el proceso se efectúa a la temperatura ambiente, aproximadamente, por ejemplo, entre los 15º y 35ºC.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Procedimiento para la obtención de derivados de 1-benicl-1, 2, 3, 6- tetrahidropiridina de fórmula: **(Fórmula -1)** en donde el anillo benceno A es un radical 3, 4-diclorofenilo, 3, 5-diclorofenilo, 4-cloro- 3-hidroxifenilo, 3, 4-dihidroxifenilo o 4-hidroxifenilo; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque comprende reaccionar 1, 2, 3, 6- tetrahidropiridina con un haluro de bencilo de la siguiente fórmula: **(Fórmula-2)** donde Hal. Es un átomo de cloro, bromo ó yodo, y el anillo benceno B es un radical 3, 4-diclorofenilo, 3,5-diclorofenilo, 4-cloro-3-acetoxifenilo , 3,4-diacetoxifenilo o 4-acetoxifenilo; tras lo cual, cuando se requiere una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, se reacciona un compuesto de fórmula I con un ácido adecuado.

(01/12/1979). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Procedimiento para preparar 1-(2-clorobencil)-1,2 ,3,6- tetrahidropiridina, de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma; caracterizado porque comprende, reaccionar una sal cuaternaria de fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** en donde X es un anión, con un agente reductor adecuado; tras lo cual, cuando se desea una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, se hace reaccionar la amina de fórmula-01 (I) con un ácido adecuado.

(16/10/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Un procedimiento para la obtención de 6-aril-1,2,2-trimetil-4-metilenpiperidinas de la fórmula I *** ver imagen 01 en la cual Ar es p-clorofenilo o 3,4,5-trimetoxifenilo , y sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables, caracterizado por hacer reaccionar 6-aril-1,2,2-trimetil-4-piperidonas de la fórmula II *** ver imagen 02.

(01/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Un procedimiento par la obtención de 1,3,3-trimetril-2-(3 ,4,5-trimetoxifenil)-4-metilenpiperidina de fómula (I) y sus sales de adición con ácidos farmacologicamente aceptables, por ejemplo el hidrocloruro, caracterizado porque en unq etapa de síntesis se hace reaccionar la 1-cloro-4-metil-3-pentanona con bencilmetilamina, con lo que se obtiene la 1-bencilmetilamino-4-metil-3-pentanona de fórmula (II), que se transforma en el hidrocloruro y a continuación se hidrogena catalíticamente utilizando paladio sobre carbón como catalizador para dar el hodrocloruro de la 4-metil-1-metilamino-3-pentanona de fórmula (III).

(01/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Un procedimiento para la obtención de 1,5,5-trimetil-2-(3,4 ,5-trimetoxifenil)-4- metilenpiperidina de fórmula (I) y sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables, por ejemplo el hidrocloruro (*ver fórmula I), caracterizado porque en una primera etapa de síntesis se hace reaccionar la isopropil metil cetona con el hidrocloruro de bencilmetilamina en presencia de un exceso de paraformaldehído con lo que se obtiene la 4-bencilmetilamino-3 ,3-dimetil-2-butanona de fórmula II (*ver fórmula II).

(16/01/1979). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Un procedimiento para la obtención de 2-p-clorofenil-1,3,3-trimetil-4-metilenpiperidina de fórmula (I) y sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables, por ejemplo el hidrocloruro **(Fórmula)** caracterizado porque se hace reaccionar el hidrocloruro de la 4-metil-1-metilamino-3-pentanona con p-cloropenzaldehído en presencia de ácido p-toluensulfónico con lo que se obtiene la 2-p-clorofenil-1,3,3-trimetil-4-piperidona.

(16/01/1979). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Un procedimiento para la obtención de la 2-p-clorofenil-1,5,5-trimetil-4-metilenpiperidina de fórmula (I) y sus sales de adición con ácidos farmacológicamente aceptables, por ejemplo el hidrocloruro **(Fórmula)** caracterizado porque se hace reaccionar el hidrocloruro de la 3,3-dimetil-4-metilamino-2-butanona con p-clorobenzaldehído en presencia de ácido p-toluensulfónico con lo que se obtiene la 2-p-clorofenil-1,5,5-trimetil-4-piperidona.

(01/10/1978). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(01/10/1978). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(16/09/1978). Solicitante/s: UCB S.A..

Resumen no disponible.

(16/04/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula estructural: **(Fórmula)** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R2 es ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo, hidroxietil o metilenciclopropilmetilo y R3 es hidrógeno, alquilo inferior o flúor.

(16/08/1977). Solicitante/s: MERCK & CO., INC..

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT ANTHONY, KINSOLVING, CLUDE RICHARD.

Resumen no disponible.

(16/04/1977). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED.

Resumen no disponible.

(16/03/1977). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Resumen no disponible.

(01/02/1977). Solicitante/s: LABORATORIOS MADRE, S. A.

Resumen no disponible.

(16/09/1976). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

Resumen no disponible.

(16/09/1976). Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,3,4-TRIMETIL-2-(3,4 ,5-TRIMETOXIBENZIL)-1 ,2,5,6,-TETRAHIDROPIRIDINA. SE PARTE DEL CLORURO DE DE 1,3,4-TRIMETIL-(3,4,5 ,TRIMETOXIBENCIL)-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDANIO QUE SE LE SOMETE A UNA REACCION DE TRANSPOSICION DE STEVENS, EN PRSENCIA DE UNA DISOLUCION ETEREA DE FENIL-LITIO, RECIENTEMENTE PREPARADO, A LA TEMPERATURA DE SULFURO DE LA MEZCLA Y BAJO ATMOSFERA INERTE. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, COMO EL CLORHIDRATO. ESTE COMPUESTO PUEDE EMPLEARSE COMO ANALGESICO.

(01/09/1976). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.