(16/04/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BBB-CARBOLINA.CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE BBB-CARBOLINA SUSTITUIDO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA CON CO Y CON UN ALCOHOL ORGANICO DE FORMULA ROH; O B) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE BBB-CARBOLINA SUSTITUIDO DE FORMULA (III) CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA DE FORMULA HNRR; O C) HACER REACCIONAR UN ACIDO BBB-CARBOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDO DE FORMULA (IV) CON UNA AMIDOXINA DE FORMULA R-C(FNOH)NH2, PARA FORMAR UN DERIVADO DE 5-OXADIAZOLILO, O CON PIPERIDINA EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y ESTER ETILICO DE ACIDO CLOROFORMICO PARA FORMAR LA PIPERIDINA DE ACIDO 3-CARBOXILICO E HIDROGENOLIZAR UN GRUPO ARALCOXI POR VIA REDUCTIVA, PARA OBTENER DERIVADOS DE BBB-CARBOLINA DE FORMULA (I).TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU INFLUENCIA EN EL SISTEMA NERVIOSO.

(16/04/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AMINOACIDOS.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION COMO N1N1-DICICLOHEXIL-CARBODIIMIDA , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, H, UN GRUPO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; X, Y, Y Z, O, S, NR4 Y OTROS; R4, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4; M Y N, 0, 1 0 2.SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,14-DIHIDROBENZ5,6ISOINDOLO2 ,1-BISOQUINOLEIN-8,13-DIONA , DE FORMULA GENERAL (I), EN SUS DOS ALOMORFOS, DENOMINADOS FORMA A Y FORMA B.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-FORMIL-3-CARBOXI-1 ,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLEINA CON 1,4-NAFTOQUINONA, BAJO CONDICIONES DE ACTIVACION DEL CARBOXILO. EL PRODUCTO AISLADO DE FORMULA (I) SE RECRISTALIZA EN UN DISOLVENTE O SE CALIENTA EN UNA SUSPENSION DE TOLUENO, PARA OBTENER LA FORMA A; O BIEN DICHO PRODUCTO DE FORMULA (I) SE DISPERSA RAPIDAMENTE, EN SOLUCION EN UN DISOLVENTE LIQUIDO, EN UN SEGUNDO LIQUIDO QUE ES MISCIBLE EN DICHO DISOLVENTE LIQUIDO Y EN EL QUE ES INSOLUBLE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), OBTENIENDOSE ASI LA FORMA B.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES.

(01/03/1985). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLO 3,4-B PIRIDINA.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR A UN DERIVADO DE PIRAZOLAMINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CARBONILICO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE DE ACIDO ORGANICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE FORMULA (IV); Y B) HACER REACCIONAR A (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y ANHIDRO, PARA OBTENER UN COMPUESTO INTERMEDIO; Y C) CICLIZAR A ESTE COMPUESTO INTERMEDIO EN PRESENCIA DE HALOGENURO DE TIONILO O DE FOSFORILO, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R Y R, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO DE C 1 A 6 CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; R H, ALQUILO DE C 1 A 4, FENILO Y OTROS; R Y R, ALQUILO DE C 1 A 4, FENILO Y OTROS Y W ES HALOGENO.SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS O ANTIINFLAMATORIOS DEL SISTEMA NERVIOSO.

(01/03/1985). Solicitante/s: PROVESAN S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL 2,5-DIMETOXITETRAHIDROFURANO EN MEDIO ACETICO Y CON REFLUJO DURANTE 30 MINUTOS, PARA OBTENER DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(PIRROL-1-IL)-1-ETIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-(QUINOLEIN-3-CARBOXILICO) Y 7-(PIRROL-1-IL)-1-ETIL-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-(1,8-NAFTIRIDIN)-3-CARBOXOLICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES ALCALINAS O ALCALINOTERREAS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO X, C O N2 Y R, H O F.SE UTILIZAN EN FARMACIA POR SUS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS, ANTIMICROBIANAS Y FUNGISTATICAS.

(16/02/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BBB-CARBOLINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA HIDROXI-BBB-CARBOLINA SUSTITUIDA, DE FORMULA GENERAL (II) CON UN DERIVADO CAPAZ DE REACCIONAR DE FORMULA GENERAL RAY, EN LA QUE Y REPRESENTA CLORO, BROMO, YODO O EL RADICAL TOSILO; Y RA SIGNIFICA UN RADICAL ARILO.DE APLICACION COMO PSICOFARMACO PARA EL TRATAMIENTO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/01/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO PARA PREPARAR UNA FORMA SOLIDA, ESTABLE Y SOLUBLE EN AGUA DE 3-DESAZAGUANINA.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE ADECUADO, CANTIDADES ESENCIALMENTE EQUIVALENTES DE 3-DESAZAGUANINA BASE Y UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA: RSO3H, PARA FORMAR UNA SAL DE FORMULA ESTRUCTURAL (I); SEGUNDA, SE SEPARA EL DISOLVENTE PARA FORMAR UN RESIDUO SOLIDO; Y POR ULTIMO, SE PURIFICA ADICIONALMENTE EL RESIDUO SOLIDO MEDIANTE RECRISTALIZACION.

(16/11/1984). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ACILACION ELEGIDO ENTRE UN GRUPO DE COMPUESTOS DE FORMULA (III).DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA ALERGICO.

(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE SUBSTRACTOR DE AGUA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.

(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE OXIDACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER, OPTATIVAMENTE, A UN PROCESO DE ALCOHOLISIS O HIDROLISIS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.

(01/10/1984). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRAZOLPIRIDINA, EN PARTICULAR PARA PREPARAR 3-(N,N-DIMETILCARBAMOIL PIRAZOL1,5-APIRIDINA , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALURO DE ACIDO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, CON DIMETILAMINA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES ARTRITICOS, TAL COMO LA ARTRITIS REUMATOIDE.

(16/08/1984). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDRONAFTIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RCOCH3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III). OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RX, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTI-INFLAMATORIAS.

(01/08/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BBB-CARBOLINAS.CONSISTE EN LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R3 SIGNIFICA H U OTROS, R1 SIGNIFICA H U OTROS, R2 ALCOHILO U OTROS, N SIGNIFICA UN ANILLO SATURADO O INSATURADO DE 5 O 6 MIEMBROS, R4 Y R5 LOS SIGNIFICADOS DE H, ALCOHILO C1-5 U OTROS, R6 EL SIGNIFICADO DE H U OTROS, R7 EL SIGNIFICADO DE H U OTROS, R8 SIGNIFICA H, HALOGENO U OTROS, R9 SIGNIFICA H U OTROS. A UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R4 A R9 TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES, ES ESTERIFICADO, REDUCIDO, HALOGENADO O HECHO REACCIONARCON UN ISOCIANATO DE FORMULA OFCFN-R1.TIENE APLICACIONES COMO PSICOFARMACO Y ACTUA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/07/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-CARBOLINA.CONSISTE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) PARA LO QUE SE HACE REACCIONAR UN INDOL DE FORMULA GENERAL (II) EN DONDE R SIGNIFICA HIDROGENO, UNO O DOS ATOMOS DE HALOGENO O UNO O DOS RADICALES ORGANICOS EN POSICIONES 5, 6, 7 U 8. R Y R, IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN HIDROGENO, ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXIALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO EN LA PARTE ALCOXI Y EN LA PARTE ALCOHILO R SIGNIFICA FENILO, -COO ALCOHILO, -PO3 (ALCOHILO2,-SO2 ARIL,-SO2 ALCOHILO, CON UN AZA-BUTADIENODE FORMULA GENERAL (III), DONDE A Y B Y A Y B SIGNIFICAN ALCOHILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O EN COMUN CON INCLUSION DE N, SIGNIFICAN UN GRUPO PIRROLIDINO, PIPERIDINO, MORFILINO O PIPERAZINO, Y R, R Y R, IGUAL QUE ANTERIORMENTE, EN PRESENCIA DE ACIDOS A TEMPERATURA DE 50-200JC.

(01/07/1984). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS CICLOALIFATICOS CONDENSADOS DE PIRIDO 1,2-A PIRIMIDIDAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO C 1 A 4 Y OTROS; CADA UNO DE R2, R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; R ES FURILO, TIENILO O UN GRUPO DE FORMULA (IV); R5, R6, R7 SON HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, FORMILOXI Y OTROS.TIENEN APLICACIONESPARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TODO TIPO DE ENFERMEDADES EN QUE ESTEN IMPLICADOS MEDIADORES INFLAMATORIOS Y/O ANAFILACTICOS.

(16/06/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,11-DIHIDRO-11-(4-METIL-1-PIPERAZINIL)ACETIL-6H-PIRIDO2 , 3-B1,4BENZODIAZEPIN-6-ONA , Y SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5,11-DIHIDRO-6H-PIRIDO2 ,3-B1,4BENZODI AZEPIN-6-ONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, PRIMERAMENTE CON UN LITIO-ALCOHILO, O CON UN LITIO-ARILO, Y A CONTINUACION CON UN ESTER DE ACIDO (4-METIL-1-PIPERAZINIL)-ACETICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R SIGNIFICA UN RADICAL ALCOHILO O UN RADICAL ARILO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA POR SUS AFECTOS ANTIULCEROSOS.

(16/06/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRIDOINDOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO UNA AMIDA ALIFATICA INFERIOR Y A TEMPERATURA ENTRE 50 Y 150JC, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA BASE FUERTE COMO CARBONATO SODICO, FORMAR EL CORRESPONDIENTE ANION, QUE IN SITU O POSTERIORMENTE SE CICLA PARA PRODUCIR EL COMPUESTO (I), DONDE K ES 1 O 2, X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENOS, OCH3, CH2CH3 N ES 2 A 9, R ES 3 A 5, LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE, Y D ES GRUPO SALIENTE, HALOGENO O CH3SO2O-.SON UTILES COMO AGENTESNEUROLEPTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(16/06/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRIDOINDOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO DE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN UN DISOLVENTE ETEREO, COMO TETRAHIDROFURANO, DIOXANO Y OTROS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE K ES 1 O 2, X E Y SON H, HALOGENOS, OCH3 Y OTROS; M ES 2 A 6; R ES ALQUILO C 1 A 5, FENILO, BENCILO Y OTROS, R ES ALQUILO DE C 1 A 5, FENILO, BENCILO Y OTROS; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE CERO O UNO E Y ES M-1 O M-2, TENIENDO EN CUENTAQUE XBYBZFM.SON UTILES COMO AGENTES NEUROLEPTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(16/06/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA OXIGENO O EL GRUPO -NH; Y R SIGNIFICA UN RADICAL 1-METIL-4-PIPERIDINILO ,4-METIL-1-PIPERAZINILO , 3BAB- O 3BBB-TROPANILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO METILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 5,11-DIHIDRO-6H-PIRIDO2 ,3-B1,4-BENZODIAZEPIN-6-ONA , CON UN DERIVADO DE ACIDO CLOROCARBONICO, DE FORMULA GENERAL (II) O CON UN ISOCIANATO DE FORMULA GENERAL: O F C F N - R, EN LAS QUE R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA INDICADOS, EN PRESENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS.DE APLICACION EN FARMACIA Y MEDICINA POR SUS PROPIEDADES INHIBIDORAS DE ULCERAS.

(01/06/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAHIDRO-IH-PIRIDOINDOL.COMPRENDE SOMETER A REACCION DE ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ACILANTE TAL COMO CLORURO DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -25 Y B35JC EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UNA ACETONA ALIFATICA, Y EN PRESENCIA DE UN EQUIVALENTE DE UNA BASE INORGANICA, COMO CARBONATO SOLIDO, O DE AMINA TERCIARIA, PARA OBTENER DERIVADOS DE TETRA-HIDRO-1H-PIRIDOINDOL DE FORMULA (I), DONDE X ES 1 O 2; X E Y SON H, F, CL, BR, OCH3, CH3 O CH2CH3; N ES 2 A 9; R ES ALCANOILO C 1 A 8 O ALCOXICARBONILOC 1 A 7.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS AL SER AGENTES NEUROLEPTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(16/05/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDOINDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; Y K, N Y R VALEN 1-2, 2-9 Y 3-5, RESPECTIVAMENTE.CONSISTE EN LA REACCION DE DICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-5 Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO DE LA FORMA BASICA LIBRE DE AMINOESTER, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO, A UNA TEMPERATURAENTRE 80JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y NEUROSIS.

(16/05/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4A,9B-TRANSHEXAHIDRO-1H-PIRIDOINDOL ENANTIOMARICO (B) O RACEMICO (G), DE FORMULA RW, EN LA QUE R Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA RW, EN LA QUE W PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA ANTERIOR. LA HIDROGENACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN ATMOSFERA DE HIDROGENO, A UNA PRESION ENTRE LA ATMOSFERICA Y 100 ATM, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METAL NOBLE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y 90JC.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y NEUROSIS.

(16/05/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDOINDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y T PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL, Y K Y N VALEN 1-2 Y 2-9, RESPECTIVAMENTE.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A VALE 0 O 1; X B Y F N-2; T ES EL MISMO QUE T O UN DERIVADO DEL MISMO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROGENACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN ATMOSFERA DE HIDROGENO, A UNA PRESION ENTRE LAATMOSFERICA Y 100 ATM, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METAL NOBLE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 10JC Y 90JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y NEUROSIS.

(03/04/1984). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOLICINA Y DE SUS SALES DE ADICION NO TOXICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-4; R1 ES ALQUILO C1-6; R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES; Y N VALE 1 O 2.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN BROMOALCOXI BENZOIL INDOLICINA, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA PRIMARIA DE FORMULA H2NR1, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 75JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONESFARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO, HIPERTENSION, ARRITMIA E INSUFICIENCIA CIRCULATORIA CEREBRAL, Y COMO ANTICANCEROSOS.

(16/03/1984). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDOBENZODIAZEPINONA S, DE SUS FORMAS DIASTEREOISOMERAS Y ENANTIOMERAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA PIRIDOBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X-R O M-X-R, EN LAS QUE M ES UN METAL ALCALINO O UN EQUIVALENTE DE METAL ALCALINOTERREO Y X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIULCEROGENOS Y ANTISECRETORIOS.

(16/03/1984). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO(4,5-C) PIRIDINAS.COMPRENDEN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS CON UN COMPUESTO DE FORMULA HX-R1 A TEMPERATURAS ENTRE C20JC Y 250JC Y EN PRESENCIA DE DISOLVENTES TALES COMO BENCENO, TOLUENO, XILOLES O MESITILENO; B) HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (III) CON COMPUESTOS DE FORMULA Z-R2, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO POTASICO Y A TEMPERATURAS DE 0J A 100JC; C) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON ACIDO FORMICO, EN PRESENCIA DE LOS DISOLVENTES ANTES MENCIONADOSY A TEMPERATURA DE 20J A 200JC, PARA DAR IMIDAZO-(4,5-C)-PIRIDINAS DE FORMULA (I).PRESENTAN APLICACION EN MEDICINA POR LA INHIBICION DE LOS ESPASMOS INDUCIDOS POR BICUCULLINA Y/O POR LOS EFECTOS ANTAGONICOS A LA BENZODIAZEPINA, ASI COMO POR SUS EFECTOS ANORECTICOS.

(01/03/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINONAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A Y B, JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO SITUADOS ENTRE ELLOS, SIGNIFICAN UN ANILLO DE PIRIDINA O UN ANILLO DE FENILO; D SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO CON 3 A 4 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO HIDROXIFENILICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3, R4, A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R5, R6 Y D TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y X REPRESENTA UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE.DEAPLICACION COMO FARMACOS POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA PRESION SANGUINEA.

(01/03/1984). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDOBENZODIAZEPINONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO , (1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDR O-4-PIRIDINIL)METILO , 1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDI NILO O (1-METIL-4-PIPERIDINILIDEN)METILO , Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.CONSISTE EN ACILAR LA PIRIDOBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE ACIDO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN UN DISOLVENTE INERTE.DE APLICACION ENMEDICINA POR SUS PROPIEDADES INHIBIDORAS DE ULCERAS E INHIBIDORAS DE SECRECION.

(01/03/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BBB-CARBOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R2 SIGNIFICA ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y RA SIGNIFICA HIDROGENO, F, CL, I, NO2 O NH2.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BBB-CARBOLINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RA TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y R SIGNIFICA COOH, CON DIMETILFORMAMIDA, IMIDAZOL Y CLORURO DE TIONILO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HALOGENAR Y NITRAR Y POSTERIORMENTE REDUCIR LOS COMPUESTOS NITRADOS.DE APLICACION COMO PSICOFARMACOS EN LA MEDICINA HUMANA.

(16/02/1984). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 5,6,7,8-TETRAHIDRO-1 ,6-NAFTIRIDINA.CONSIS TE EN LA REACCION DE 1,0 EQUIVALENTES MOLARES DE UN DERIVADO DE LA 5,6,7,8-TETRAHIDRO-1 ,6-NAFTI RIDINA DE FORMULA (II) EN LA R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O R1 Y R2 ESTAN UNIDOS PARA FORMAR UN GRUPO ALQUILENO CON C2 A 5; Y R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI INFERIOR; CON 5,0 A 3,0 EQUIVALENTES DE UN DERIVADO DE AMINA SECUNDARIA DE FORMULA H - Y; OBTENIENDOSE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, A E Y TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR.DE APLICACIONFARMACOLOGICA POR SUS ACCIONES ANTIVERTIGO Y RELAJANTE MUSCULAR.

(31/01/1984). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-ALFA)PIRIDINA , QUE RESPONDE A LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; Z REPRESENTA UN RADICAL NAFTILO; R REPRESENTA EL RADICAL OH O EL RADICAL NR1R2; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO C1-5, UN RADICAL ALILO O UNRADICAL BENCILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINO-2-PIRIDINA, DE FORMULA (II), CON UNA CETONA, DE FORMULA (III), TENIENDO LOS RADICALES LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS. *FORMULA*.

(31/01/1984). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO (1,2-ALFA)PIRIDINAS, EN FORMA DE BASES LIBRES O DE SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; Z REPRESENTA UN RADICAL FURILO-2,TIENILO-2 O PIRIDILO-2; Y R REPRESENTA UN RADICAL OH. CONSISTE EN TRANSFORMAR EN ACIDO UN NITRILO DE PARTIDA, DE FORMULA (II) Y EN ESTERIFICAR O AMIDIFICAR LUEGO EL ACIDO, O EN TRANSFORMAR EL ESTER EN AMIDA, TENIENDO LOS RADICALES LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION EN TERAPEUTICA. *FORMULA*.