(01/07/1990). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: GEORGE, PASCAL, DE PERETTI, DANIELE.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, ALCOXI DE 1 A 4 CARBONOS, ALQUILTIO DE 1 A 4 CARBONOS, METILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO DE 1 A 4 CARBONOS, DIALQUILAMINO DE 1 A 4 CARBONOS, NITRO O TRIFLUOROALQUILO, Y REPRESENTA HIDROGENO, UN HALOGENO O UN GRUPO METILO EN POSICION 6, 7 U 8, Y R1 Y R2, TOMADOS SEPARADAMENTE, REPRESENTA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, O BIEN R1 Y R2 FORMAN CONJUNTAMENTE UNA CADENA TETRAMETILENO, PENTAMETILENO, METIL-3 AZA-3 PENTAMETILENO U OXA-3 PENTAMETILENO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACEPTABLES EN FARMACOLOGIA. APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/06/1990). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, ATSUKI.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA. ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA DE FORMULA (I) CON EL CUAL SE OBTIENE UN MAYOR RENDIMIENTO Y QUE SON UTILES EN LA PREVENCION Y EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES GASTRICAS.

(16/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO -H, R1 ES UN RADICAL ETILO O CICLOPROPILO Y R2 ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O 2-HIDROXIALQUILO, BASADO EN LA ADICION DE UN EXCESO DE ACIDO LACTICO DEL 90% EN PESO SOBRE UNA SUSPENSION DE UN ACIDO QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICO. LAS REFERIDAS SALES SON EFICACES AGENTES ANTIBACTERIANOS, PRESENTANDO ELEVADA SOLUBILIDAD EN AGUA.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, KON, TATSUYA, SHINDO, TOKUHIKO, ISHII, KATSUMI, UNO, HITOSHI, NISHIKAWA, JOSHINORI.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HETEROARILCARBOXAMIDA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR (II) CON (III), PARA PRODUCIR (I). EN DICHAS FORMULAS A REPRESENTA ALQUILENO C3-5, X REPRESENTA > NCHPH2 O > C=CPH2 Y HET REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULAS (IV) O (V). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES MUESTRAN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIALERGICA Y, POR TANTO, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/11/1989). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

SE PREPARAN DERIVADOS DISUSTITUIDOS DE 1,4 PIPERACINILO DE FORMULA GENERAL I, EN LOS QUE UN SUSTITUYENTE ES UN SISTEMA HETEROCICLICO DE ANILLO FUSIONADO BICICLICO DE FURO-, PIRROLO-, CICLOPENTADIENO-, O TIENO-PIRIDINA, Y EL SEGUNDO SUSTITUYENTE ES UNA CADENA DE ALQUILENO UNIDA A HETEROCICLOS DE IMICA CICLICA, COMO AZAESPIRO DECANODIONAS, DIAQUIL-GENTARIMIDAS , TIAZOLIDINADIONAS, SUCCINIMIDAS Y MORFOLINA-2,6-DIONAS , O UNA PARTE CARBINO1-BENCILICA. LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS SE LLEVA A CABO HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III. R1, R2, X, Y, Z Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA MEMORIA. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD SELECTIVA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TENIENDO PROPIEDADES PSICOTROPICAS ADECUADAS POR EMPLEARLOS COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS. *FORMULA*.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: YARDLEY, JOHN, PATRICK, ABOU-GHARBIA, MAGID ABDEL-M., TIO, CESARIO ONG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-OXIDOS DE GAMMA-CARBOLINA ANTIPSICOTICOS. ESTE INVENTO PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE UN GRUPO DE AGENTES ANTIPSICOTICOS/ANXIOLITICOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXILO O ALQUILOL; R2 ES HIDROGENO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO, ALCOXILO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CIANO O NITRO; R3 Y R4 SON HIDROGENO O, CONJUNTAMENTE, COMPLETAN EL ANILLO BENZO; Y N ES 1 A 7; O UNA SAL RESPECTIVA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GUILLERMO TENA-LABORATORIOS MORRITH,S.A.. Inventor/es: MONGE, A, MARTINEZ MERINO, V, SAN MARTIN, M CARMEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINO DERIVADOS DE 2-METILTIO-PIRIDO (2, 3 D) PIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R REPRESENTA 1-MORFOLINO, 1-PIPERIDINO, 1-PIPERAZINO, 2-PIRIDILAMINO, 2-TIAZOLILAMINO, FENILAMINO, 4-CLOROFENILAMINO, 4-METOXIFENILAMINO, 4-NITROFENILAMINO, 4-BUTILFENILAMINO, 4-BENZAMIDOFENILAMINO , 4-HIDROXIFENILAMINO, 4-ACETILFENILAMINO, 2-BENZOILFENILAMINO, 4-SULFONAMIDAFENILAMINO , HIDRAZINO, 2-METAILHIDRAZINO, 2-FENILHIDRAZINO, ACETILHIDRAZINO, BENZOILHIDRAZIDO Y RADICALES HOMOLOGOS DE 5 O 6 MIEMBROS CON NITROGENO COMO HETEROATOMO.

(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GUILLERMO TENA-LABORATORIOS MORRITH,S.A.. Inventor/es: MONGE, A, MARTINEZ MERINO, V.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-AMINO DERIVADOS DE 3,4 DIHIDRO-4-OXO-PIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO Y X REPRESENTA UN GRUPO ALQUILAMINO, ARILAMINO, ARALQUILAMINO O SUS COMBINACIONES O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (II) DONDE X ES UN BUEN GRUPO SALIENTE COMO BR, CL, I, F O DERIVADOS DE ALQUILTIO O ALCOXILO CON LAS AMINAS CORRESPONDIENTES DE FORMULA -N-R1R2 DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O RADICALES HETEROCICLICOS DE 5 O 6 ATOMOS CON O, N O S COMO HETEROATOMOS. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO DIURETICOS O EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(01/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TERASAWA, MICHIO, OE, TAKANORI, KAWASAKI, KAZUYUKI, IMAYOSHI, TOMONORI, YASUNAGA, YUKIHIRO.

UN METODO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE PIRAZOLOPIRIDINA. COMPRENDE HACER REACCIONAR (II) CON R1NHNH2 (III) O SU HIDRATO PARA OBTENER (I) O UNA SAL DEL MISMO. EN DICHAS FORMULAS, LOS DIFERENTES SIMBOLOS REPRESENTAN RADICALES ORGANICOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO FARMACOS DEBIDO A SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA, ANTIPIRETICA, ANTIALERGICA, ANTIARTRITRICA, ANTIRREUMATICA E INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COOPER,MARTIN EDWARD, PHILLIPS, GORDON HANLEY, JONES, PAUL SPENCER.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA DE FORMULA.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Inventor/es: SHIH, CHUAN, TAYLOR, EDWARD C., HAMBY, JAMES M., BEARDSLEY, GEORGE PETER.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4(3H)-OXO-5,6,7,8-TETRAHIDROPIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O R5CO-; R5 ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y LA CONFIGURACION ALREDEDOR DEL CARBONO QUIRAL ES L, SUS FORMAS TAUTOMERICAS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R2 Y R3 SON GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXILO Y R4 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO. ALTERNATIVAMENTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II) PUEDEN OBTENERSE POR HIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III). LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III) DONDE R1 ES R5CO- SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R1 ES H. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON AGENTES ANTINEOPLASICOS ADECUADOS PARA COMBATIR EL CRECIMIENTO NEOPLASICO.

(16/05/1989). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE INVENCION DERIVADOS DE PIPERACINILO 1, 4-DISUSTITUIDOS DE FORMULA I, ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; EN LOS QUE UN SUSTITUYENTE ES UN HETEROCICLICO DE ANILLOFUSIONADO BICICLICO DE FURO-, PIRROLO-, CILCOPENTADIENO-, O TIENO-PIRIDINA, Y EL SEGUNDO SUSTITUYENTE ES UNA CADENA DE ALQUILENO UNIDA A HETEROCICLICOS DE IMIDIDA CICLICA O UNA PARTE CARBINOL BENCILICA. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON AGENTES FARMACOLOGICOS UTILES CON PROPIEDADES PSICOTROPICAS; Y PRESENTAN ACTIVIDAD SELECTIVA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SIENDO DE PARTICULAR INTERES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS. *FORMULA*.

(01/04/1989). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS QUINOLONCARBOXILATOS (I); DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, A ES NITROGENO O C-R4 CON R4 HIDROGENO, METILO O FLUOR, B ES UN GRUPO (II) O (III) CON R5 ALQUILO C1-4, R6 METILO O FENILO, R7 METILO Y R1 ES ALQUILO C1-3; SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR QUINOLONCARBOXILATOS (IV) CON AMINAS B-H, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO LA N-METILPIRROLIDONA Y UN ACEPTOR DE ACIDO COMO LA TRIETILAMINA O EL 1,4-DIAZO-DICICLO [2,2,2]-OCTANO (DABCO), ENTRE 20 Y 200GC. DE EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA, SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTERAL. *FORMULA*.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., WRIGHT, JOHN J..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ETERES DE 2,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMIDAZO[4 ,5-B] QUINOLINICO, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENNO, ALQUILO INFERIOR O BENCILO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; ALQ ES ALQUILENO; Y ES HIDROXI Y SUS ESTERES ALCANOICOS O ARALCANOICOS, OXO DE CETONA, DIALQUILAMINO, ACIDO CARBOXILICO Y ESTERES CARBOXILICOS, CARBOXAMIDAS, ALCOXI, ETANOLAMINAS Y CARBAMATOS CICLICOS DE LAS MISMAS, TETRAZOLILO Y FENILSULFONILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.EL PROCEDIMIENTO PUEDE REALIZARSE ALTERNATIVAMENTE MEDIANTE A) REDUCCION DE UNA HIDANTOINA (II); O B) HIDROLISIS DE UN COMPUESTO (IV); O C) CONVERSION DE UN COMPUESTO (III).ESTOS COMPUESTOS SIN INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICO Y SON ESPECIALMENTE UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS DE LA SANGRE Y/O COMO AGENTES CARDIOTONICOS.

(16/02/1989). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK ROBLEBEN. Inventor/es: VOLKNER, HEINZ, EIDNER, HANS JOACHIM.

PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PARA LA FABRICACION DE 5-METIL-7-DIETILAMINO-S-TRIAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDINA, EL AGENTE DE UN MEDICAMENTO QUE SE UTILIZA PRIMORDIALMENTE COMO PRODUCTO PARA LA CIRCULACION CARDIACA. LA CONFECCION SE REALIZA POR MEDIO DE CONCEPCION CONTINUA DEL PROCEDIMIENTO DE CLORACION DE LA 5-METIL-7-HIDROXI-S-TRIAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDINA CON FOSFORO OXICLORURO EN UN DISPOSITIVO EN EL QUE LA ENTRADA Y SALIDA DE CALOR SE SINCRONIZAN ENTRE SI DE MANERA QUE EL FOSFORO OXICLORURO SE ENCUENTRE CONSTANTEMENTE EN EBULLICION.DE ESTA FORMA LOS TIEMPOS DE REACCION SE REDUUCEN DE TAL MANERA QUE BAJO REPRESION DE LAS REACCIONES DE COMPETENCIA QUE CONDUCEN A COMBINACIONES MAS ALTAMENTE CLORADAS DE LA 5-METIL-7-CLORO-S-TRIAZOLO (1,5-A)PIRIMIDINA, LA REACCION DE LA FORMACION DE LA COMBINACION DE CLORO TRANSCURRE POR COMPLETO. POR LO TANTO LA ELABORACION SUCESIVA HASTA EL PRODUCTO PRETENDIDO PUEDE CONCEBIRSE TAMBIEN DE FORMA CONTINUA.

(16/01/1989). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

SE OBTIENEN DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4 DISUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE Z ES RADICAL (II), N ES 3, X E Y PUEDEN SER CH2, O, X O NR7 SIEMPRE QUE EL OTRO SEA =CH; R1 Y R7 PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO DE CADENA CORTA, R2 PUEDE SER ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO DE CADENA CORTA, HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXILO; HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (III) DONDE Q ES UN GRUPO DE SUSTITUCION, CON UN COMPUESTO INTERMEDIO (IV) PARA OBTENER OTRO COMPUESTO QUE SE HIDROLIZA EN MEDIO ACIDO Y SE REDUCE CON BOROHIDRURO DE SODIO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN PROPIEDADES NEUROLEPTICAS (ANTIPSICOTICAS). *FORMULA*.

(16/11/1988). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY. Inventor/es: SHIH, CHUAN, TAYLOR, EDWARD C., BEARDSLEY, GEORGE PETER, FLETCHER, STEPHEN R.

MEJORAS INTRODUCIDAS EN EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 4 [1,5, 6, 7, 8 TETRAHIDROPIRIDO [2, 2] PIRIMIDIN-6-IL) ALQUIL-2] BENZOIL DE ACIDO L-GLUTAMICO QUE CONSISTE EN TRATAR UNA SOLUCION DE UNA MEZCLA DE COMPUESTOS DIASTEREOISOMERICOS DE FORMULA (I) CON UN ACIDO QUIRAL QUE PUEDE FORMAR UNA SAL, SEPARAR LAS DOS SALES DIASTEREOISOMERICAS Y LIBERAR LA FRACCION CATIONICA DE POR LO MENOS UNA DE LAS SALES MEDIANTE TRATAMIENTO CON UNA BASE Y ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES. LA LIBERACION SE REALIZA EN UNA ETAPA DISCRETA ANTES O DESPUES DE LA ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES O SIMULTANEAMENTE. LA MEZCLA DE DIASTEREOISOMEROS PUEDE SER UTILIZADA COMO AGENTE ANTINEOPLASICO. SIN EMBARGO ES CONVENIENTE SEPARAR CADA UNA DE LOS DIASTEREISOMEROS EN UNA FORMA CON UNA PUREZA OPTICA SUPERIOR AL 95%.

(16/11/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PARA LA OBTENCION DE LOS PRODUCTOS QUINOLONCARBOXILATOS , DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA SAL DE UN ACIDO CARBOXILIXO, DE FORMULA (IX), CON COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (XI); TODOS LOS RADICALES TIENEN EL SIGNIFICADO EXPRESADO EN LA DESCRIPCION. PRESENTAN UNA EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA Y SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTAL. *FORMULA*.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: JOHN WYETH & BROTHER LIMITTED.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TIENO QUINOLICINSULFONAMIDAS , DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR O HALOGENO, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR, HALO (INFERIOR) ALQUILO O ARILO, A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR CON 1 A 3 CARBONOS EN LA CADENA ENTRE LOS DOS ATOMOS DE N, Y X REPRESENTA O, S, O NR5 (DONDE R5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO SULFONICO, DE FORMULA (II) (EN DONDE R6 TIENE EL SIGNIFICADO DE R3 Y R4 ANTES INDICADO), CON UNA QUINOLICINA DE FORMULA (III), (VIII) O (IX), (EN DONDE X, R, R1, R2 Y R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE). LA REACCION SE LLEVA A CABO GENERALMENTE BAJO CONDICIONES BASICAS. ESTOS PRODUCTOS PUEDEN USARSE PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ALFA2©ADRENOCEPTORA ANTAGONISTICA.

(16/09/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID ABDEL-MEG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GAMMA-CARBOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXILO O ALQUILO; R2 ES PIRIDILO, PIRACINILO, QUINOLINILO O QUINOXALINILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO Y DICHOS SUSTITUYENTES SON ALQUILO, ALCOXILO, ALCOXICARBONILO, HALOGENO, CIANO O NITRO; Y N ES 2, 3, 4, 5, O 6. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA GAMMA©CARBOLINA DE FORMULA (II), APROPIADAMENTE SUSTITUIDA, CON HALOALQUIPIRIDINA, HALOALQUIL©PIRACINA, HALOALQUILQUINOXALINA (III) EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE SUAVE. TAMBIEN PUEDE REALIZARSE LA REACCION DE LA GAMMA©CARBOLINA (II) CON UNA VINILPIRIDINA, VINILPIRACINA, VINILQUINOLINA O VINILQUINOXALINA (IV) EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE ACIDO GLACIAL. LAS REACCIONES SE LLEVAN A CABO A REFLUJO, DURANTE 24©48 HORAS. ESTOS PRODUCTOS SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANXIOLITICOS.

(01/09/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

LOS DERIVADOS DE PIPERAZINILO 1,4-DISUSTITUIDOS (I) Y SUS SALES DE ADICION, DONDE NO EXCLUSIVAMENTE Z ES UN RADICAL TIPO GLUTARIMIDA (II) Y R3 Y R4 ALQUILO INFERIOR O JUNTOS UN RADICAL TIPO MALEIDIMIDA (III), CON R5 Y R6 ALQUILO INFERIOR O FENILO Y W AZUFRE O CH2; N VA DE 2 A 4; X E Y SON CH2, OXIGENO O AZUFRE Y R1 Y R2 HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN HETEROCICLO CON OXIGENO, O O, DEL TIPO (II) O (III) CON EL N SUSTITUIDO POR O, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN DISOLVENTE SECO Y CON ELIMINACION DE AGUA. PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA (NEUROLEPTICA) SIN EFECTOS SECUNDARIOS EN CUANTO A DESORDENES DE MOVIMIENTO. *FORMULA*.

(16/07/1988). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

LAS 1,3-DIHIDRO-2H-IMIDAZO[4 ,5-B]-QUINOLIN-2-ONOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1, R2, R3 Y R4 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON OTRO R5X, DONDE R5 ES ALQUILO Y X UN MESILATO O TOSILATO SALIENTE, EN UN ALCOHOL A TEMPERATURA AMBIENTE, QUE DA LUGAR A UN TIO COMPUESTO ALQUILADO (III), EL CUAL CONDUCE A (I) POR HIDROLISIS, PREFERENTEMENTE ACIDA A TEMPERATURA DE UNOS 100GC. SON INHIBIDORAS DE LAS FOSFODIESTERASAS, ANTIAGREGANTES DE LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE Y AGENTES CARDIOTONICOS. *FORMULA*.

(16/07/1988). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL Y BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AR REPRESENTA UN ANILLO PIRAZOL [1,5-A] PIRIDIN-3-ILO CON O SIN UN SUSTITUYENTE DEL TIPO DE UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN UN ANILLO BENZIMIDAZOL-2-ILO, Y N = 1 O 2; EN EL QUE SE OXIDA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON N = 0, TAL COMO PEROXIDO DE HIDROGENO EN METANOL O ACIDO M-CLOROBENZOICO EN DICLOROMETANO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. TIENEN APLICACION MEDICA COMO AGENTES ANTIALERGICOS, EN PARTICULAR UNA ACCION INHIBIDORA SOBRE LA ANAFILAXIS. *FORMULA* R.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MC LAUGHLIN, KATHLEEN THERES, CHORVAT, ROBERT JOHN, PRODAN, KATHLEEN ANN.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-DIAZABICICLO 4.4.0 DEC-2-EN-4-ONAS ANTIRRITMICAS, DE FORMULA (II) EN DONDE, NOEXCLUSIVAMENTE, R ES HIDROGENO, ALQUILO 1-6 C O FENILO. SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CICLACION DEL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I).

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: GAIDA, WOLFRAM, SCHNORRENBERG, GERD, ROOS, OTTO, LOSEL, WALTER, WIEDEMANN, INGRID, HOEFKE, WOLFRAM.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO, W ES OXIGENO, AZUFRE O NH, M Y N SON 0-2, K ES 1-4, X, Y Y Z SON OXIGENO, AZUFRE O RADICALES ORGANICOS, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE T Y U SON UN GRUPO NUCLEOFUGO O UN GRUPO AMINO, R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, BENCILO O TRIMETILSILILO, R8 ES COMO R3 O UN GRUPO PROTECTOR Y LOS RESTANTES SIMBOLOS SON COMO ANTES. LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I PUEDE EFECTUARSE TAMBIEN POR VIAS ALTERNATIVAS DESCRITAS EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA CARDIOPROTECCION Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.

(01/07/1988). Solicitante/s: BEECHAM - WUELFING GMBH & CO. KG.

LAS AMINOALQUIL SECOCANTINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, R2 Y R3 HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O JUNTOS UN GRUPO OXO, R6 ES ALQUILO C1-7 SUSTITUIDO Y R7 HIDROGENO O ALQUILO C1-4; SE OBTIENEN SOMETIENDO UN COMPUESTO (II) A AMINACION REDUCTIVA CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA, UTILIZANDO UN AGENTE REDUCTOR COMO EL NABH3CN, EN UN DISOLVENTE POLAR, COMO EL CLORURO DE METILENO/METANOL, A 30GC Y OPCIONALMENTE TRANSFORMAR CON POSTERIORIDAD, LOS RADICALES A OTROS TAMBIEN DEFINIDOS. EJERCEN ACTIVIDAD ANTI-ISQUEMICA, ESPECIALMENTE ACTIVIDAD ANHIHIPOXICA O CONTRA LA DEFICIENCIA DE OXIGENO CEREBRAL POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CEREBROVASCULARES ASOCIADOS A LA SENILIDAD CEREBRAL. *FORMULA*.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MATSUTANI, SHIGERU, DOTEUCHI, MASAMI, MIZUSHIMA, YUKIO, ISHIBARA, YASUNOBU.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE 9-(TIO SUBSTITUIDO)-4H-PIRIDO 1,2-A PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA: QUE COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO CON UN COMPUESTO ACILANTE DE FORMULA R1COX, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA APROXIMADAMENTE ENTRE 0JC Y 80JC, PREFERENTEMENTE A TEMPERATURA AMBIENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE, LA ACILACION CON EL ACIDO CARBOXILICO SE PUEDE OBTENER CONDUCIENDO LA REACCION EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO DCC O SIMILAR EN UN DISOLVENTE, ADEMAS SE PUEDE REALIZAR LA ACILACION CON EL ACIDO CARBOXILICO Y CLOROCARBONATO-TRIETILAMINA ALQUILO INFERIOR EN UN DISOLVENTE ENTRE 0JC Y 100JC.

(16/06/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS ACIDOS 1-CICLOPROPIL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-1 ,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICOS (I), DONDE X ES HALOGENO O NITRO Y A UN GRUPO (II O III), CON R ELEVADO A 1 ALQUILO RAMIFICADO O NO C1-4, R ELEVADO A 2 METILO O FENILO, R ELEVADO A 3 HIDROGENO O METILO Y R ELEVADO A 4 HIDROXIGAMINO, NO EXCLUSIVAMENTE; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR LOS ACIDOS 1-CICLOPROPIL-7-HALOGENO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN (IV), DONDE Y ES CLORO O FLUOR, CON AMINAS A-H, EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDOS COMO HIDROXIDOS O CARBONATOS ALCALINOS, EN UN DISOLVENTE COMO EL DIMETILSULFOXIDO O LA N,N-DIMETILFORMAMIDA , ENTRE 20 Y 200GC Y OPCIONALMENTE SE TRANSFORMAN EN OTRAS FORMAS PRODRUG. PRESENTAN PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS, Y SON APLICABLES EN MEDICINA Y EN VETERINARIA, PARTICULARMENTE EN LOS PECES, PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES. *FORMULA* M.

(01/06/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

SE OBTIENEN PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS (I) O (II), DONDE X ES N, C-H, C-F, Z OXIGENO O CH2, R1, R3 Y R4 HIDROGENO O METILO Y R2 CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; MEDIANTE: A) LA INTRODUCCION DEL PRINCIPIO ACTIVO (I) O (II) (ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS) , EN AGUA, JUNTO CON UN AUXILIAR DE FORMULACION SELECCIONADO ENTRE DILUYENTES, ACELERADORES Y OTROS COMO LOS ESTERES DEL P-HIDROXIBENZOICO, FENOLES Y OTROS, EN UNA PROPORCION ENTRE EL 0,1 Y Y 10 POR CIENTO; SEGUIDO DE B) LA ADICION LENTA DE UNA BASE COMO LA ETANOLAMINA O EL HIDROXIDO POTASICO, HASTA PH ENTRE 8 Y 12,5; Y FINALMENTE C) AÑADIR AGUA O DISOLVENTE COMO ETANOL O GLICOL HASTA CONCENTRACION DESEADA. TIENEN ACCION BACTERICIDA Y POR SU FORMULACION ACUOSA SON APLICABLES EN INYECCIONES O INFUSIONES. *FORMULA*.